乙酰唑胺片

乙酰唑胺片

盐酸多奈哌齐片

本品主要成分为乙酰唑胺。

盐酸多奈哌齐。

北京斯利安药业有限公司

贵州圣济堂制药有限公司

国药准字H11020257

国药准字H20040751

1、本品适用于各种类型的青光眼，对各种类型青光眼急性发作时的短期控制是一种有效的降低眼压的辅助药物。

用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。

成人常用量： 1、开角型青光眼：口服首量一次1片，一日l-3次。维持量应根据病人对药物的反应决定，尽量使用较小的剂量使眼压得到控制，一般一次1片，一日2次，就可使眼压控制在正常范围。 2、继发性青光眼和手术前降眼压：口服一次1片，每4-8小时1次，一般每日2-3次。 3、急性病例：首次药量加倍给2片，以后用0.5-1片维持量，每日2-3次。

口服。初始用量每次5mg（1片），每日一次，睡前服用；并至少将初始剂量维持1个月...

肝、肾功能不全致低钠血症、低钾血症、高氯性酸中毒，肾上腺衰竭及肾上腺皮质机能减退（阿狄森病），肝昏迷。

常见不良反应包括：恶心、腹泻、失眠、呕吐、肌肉痉挛、乏力、倦怠与食欲减退，症状通常轻微且短暂，不必调整剂量，连续服药症状可缓解。较少见的不良反应包括头痛、头晕、精神紊乱（幻觉、易激惹、攻击行为），体重减轻，视力减退，胸痛，关节痛，抑郁，多梦，嗜睡，新的神经症状，皮疹，胃痛，胃肠功能紊乱，尿频或无规律。报道有极少的不良反应为昏厥、心动过缓或心律不齐，窦房传导阻滞、房室传导阻滞，心脏杂音，癫痫或黑便。

1、本品适用于各种类型的青光眼，对各种类型青光眼急性发作时的短期控制是一种有效的降低眼压的辅助药物。

用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。

1、一般用药后常见的不良反应有： （1）四肢麻木及刺痛感。 （2）全身不适症候群：疲劳、体重减轻、困倦抑郁、嗜睡、性欲减低等。 （3）胃肠道反应：金属样味觉、恶心、食欲不振、消化不良、腹泻。 （4）肾脏反应：多尿、夜尿、肾及泌尿道结石等。 （6）可出现暂时性近视，也可发生磺胺样皮疹，剥脱性皮炎。 2、少见的副作用： （1）电解质紊乱：代谢性酸中毒、低钾血症，补充碳酸氢钠及钾盐有可能减轻症状。 （2）听力减退。 （3）最严重的不良反应是造血系统障碍：急性溶血性贫血、粒细胞减少症、血小板减少症、嗜伊红细胞增多症、再生障碍性贫血，和肾功能衰竭。 3、长期用药可加重低钾血症、低钠血症、电解质紊乱及代谢性酸中毒等症状。由于血钾下降可减弱本品的降眼压作用。对肾结石病人，本品可诱发或加重病情，如出现肾绞痛和血尿应立即停药。

药理作用：目前认为早老性痴呆认知障碍的发病机制部分与胆碱能神经传递功能的低下有关。盐酸多奈哌齐可能通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。它可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰胆碱的浓度。若按上述作用机制推测，随着病程的进展，功能完整的胆碱能神经元渐趋减少，多奈哌齐的作用可能会减弱。目前尚无证据表明多奈哌齐可以改变痴呆的基础病程。毒理研究生殖毒性：大鼠给予多奈哌齐10mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的8倍），生育力未受影响。妊娠大鼠和家兔分别给予多奈哌齐达16和10mg/kg/天（按体表面积折算，分别约为推荐人用最大剂量的13和16倍），未见明显致畸作用。另一试验中大鼠从妊娠第17天到分娩后第20天连续给予多奈哌齐10mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的8倍），死产数轻微升高，产后4天内子代的成活率轻微下降。遗传毒性：在Ames细菌回复突变试验中未见多奈哌齐具有致突变性。中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验中，可见多奈哌齐产生诱裂作用。小鼠微核试验中多奈哌齐未产生诱裂作用。致癌性：目前尚无多奈哌齐的致癌性研究资料。

1、询问病人有否磺胺过敏史，不能耐受磺胺类药物或其他磺胺衍生物利尿药的患者，也不能耐受本品。 2、与食物同服可减少胃肠道反应。 3、下列情况应慎用： （1）因本品可增高血糖及尿糖浓度，故糖尿病患者应慎用。 （2）酸中毒及肝、肾功能不全者慎用。 4、对诊断的干扰： （1）尿17-羟类固醇测定，因干扰Glenn-Nelson法的吸收，可产生假阳性结果。 （2）尿蛋白测定，由于尿碱化，可造成如溴酚蓝试验等一些假阳性结果。 （3）血氨浓度、血清胆红素、尿胆素元浓度都可以增高。 （4）血糖浓度、尿糖浓度均可增高，非糖尿病者不受影响。 （5）血浆氯化物的浓度可以增高，血清钾的浓度可以降低。 5、随访检查：急性青光眼及青光眼急性发作时，每日应测眼压，慢性期应定期测量眼压，并定期检查视力、视野。眼压控制后应根据青光眼类型、前房角改变及眼压描记情况，调整用药剂量及选择适宜的抗青光眼手术。需延期施行抗青光眼手术的病人，较长期使用本品，除应加服钾盐外，在治疗前还需有24小时有眼压、视力、视野、血压、血象及尿常规等记录，以便在治疗过程中评价疗效及发现可能产生的不良反应，根据病情调整药量。 6、某些不能耐受乙酰唑胺不良反应或久服无效者，可改用其他碳酸酐酶抑制剂，如双氯非那胺。 7、孕妇及哺乳期妇女用药：动物试验证实应用高于成人剂量10倍的乙酰唑胺对啮齿类动物胎仔有较高的致畸发病率，因此必需考虑其利弊。已有报告指出将要分娩的和妊娠期的妇女不宜使用，尤其是妊娠的前3个月内。哺乳妇女确需使用本品应暂停哺乳。 8、儿童用药：小儿常用量：抗青光眼，每日2-3次，每次按体重口服5-10mg／kg，或每日按体表面积口服300-900mg/m2，分2-3次服用。 9、药物过量：尚未有患者服用过量致急性毒性反应的报道。

应当由一个在阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗方面有经验的医师开始并监督盐酸多奈哌齐的治疗。通过公认的标准（如DSMIV，ICD10）来诊断，只有当患者有可靠的照料者并且能够经常监控病人服用药物时才能开始多奈哌齐的治疗。治疗可以一直持续，只要对病人治疗的益处一直存在。因此，多奈哌齐的临床疗效应当定期被重新评估。当治疗的益处不再存在时，应当考虑终止治疗。每个病人对于多奈哌齐的反应是不能被预估的。对于那些严重的阿尔茨海默型痴呆病人，其他类型的痴呆或其他类型的记忆损伤（例如：与年龄相关的认知功能减退）病人应用盐酸多奈哌齐的效果还未全面观察。麻醉：盐酸多奈哌齐为胆碱酯酶抑制剂，麻醉时可能会增强琥珀酰胆碱型药物的肌肉松弛作用。心血管系统：胆碱酯酶抑制剂因其药理作用可对心率产生迷走样作用（如心动过缓），患有“病窦综合征”或其他室上性心脏传导疾病病人需尤其注意。曾有昏厥和癫痫发生的报道。需特别注意观察那些可能患有心脏传导阻滞或窦性停搏的病人。消化系统：对于患溃疡病危险性增大的病人，例如有溃疡病史或合用非甾体抗炎药物的（NSAIDS）病人应监测其症状。但在盐酸多奈哌齐的临床试验中，与安慰剂比，消化性溃疡或胃