盖雷(注射用左卡尼汀)

盖雷(注射用左卡尼汀)

普瑞巴林胶囊

本品主要成分为左卡尼汀。

化学名称：(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸 分子式：C8H17NO2 分子量：159.23

湖南一格制药有限公司

辉瑞制药有限公司

国药准字H20041722

国药准字J20160022

本品适用于慢性肾衰长期血透病人因继发肉碱缺乏产生的一系列并发症状，临床表现如心肌病、骨骼肌病、心律失常、高脂血症，以及低血压和透析中肌痉挛等。

1.广泛性焦虑障碍； 2.糖尿病性外周神经病； 3.疱疹后神经痛； 4.纤维肌痛综合征； 5.癫痫的辅助治疗。

每次血透后推荐起始剂量是10-20mg/kg，溶于5-10ml注射用水中，2-3分钟1次静脉推注，血浆左卡尼汀波谷浓度低于正常（40-50μmol/L）立即开始治疗，在治疗第3或4周调整剂量（如在血透后5mg/kg）。

本品可与食物同时服用，也可单独服用。 本品推荐剂量为每次75或150mg，每日2...

对本品过敏者禁用。

一项双盲、安慰剂对照试验发现，165名局部发作型癫痫病人在原有治疗基础上加上普瑞巴林治疗（剂量为50、100、150、300和600mg/day，每日两次）。最大剂量时大部分患者的耐受性良好。头晕和嗜睡是最常出现的不良反应，600mg/day剂量组的发生率最高，头晕发生率为42%，嗜睡的发生率为29%。而安慰剂组这两种不良反应的发生率均为11%。大部分不良反应为轻到中度。8名患者因不良反应退出了试验，这些患者均是300mg/day和600mg/day剂量组的患者。泛发型焦虑症和社交恐怖症患者所进行的临床试验也发现头晕和嗜睡是最常出现的不良反应。

儿童用药：由于该人群中安全性和疗效的数据不充足，年龄小于12岁的儿童和青少年（12-17岁）不推荐使用乐瑞卡。 老年用药：老年患者（年龄65岁以上）由于肾功能减退可能需要减量（见包装内说明书） 孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠妇女使用普瑞巴林的数据不足。 动物研究显示乐瑞卡具有生殖毒性。乐瑞卡对人类的可能风险目前未知。 除非必要（孕妇服药的益处明显大于药物对胎儿的潜在风险），否则妊娠期间不应服用乐瑞卡。育龄妇女必须应用有效的避孕措施。 目前尚不清楚普瑞巴林是否经母乳分泌；但是，乐瑞卡可经大鼠的乳汁分泌。因此，不

本品适用于慢性肾衰长期血透病人因继发肉碱缺乏产生的一系列并发症状，临床表现如心肌病、骨骼肌病、心律失常、高脂血症，以及低血压和透析中肌痉挛等。

1.广泛性焦虑障碍； 2.糖尿病性外周神经病； 3.疱疹后神经痛； 4.纤维肌痛综合征； 5.癫痫的辅助治疗。

1、主要为一过性的恶心和呕吐，身体出现特殊气味、恶心和胃炎不常发生。由于引起这些反应的病理复杂，很难估测这些反应得发生率。 2、口服或静脉注射左卡尼汀引起癫痫发作。不论先前是否有癫痫病史，先前有癫痫发作的患者，可诱发癫痫或使癫痫加重。 3、在一项慢性血透患者双盲、安慰剂对照试验中，出现的不良反应（不考虑因果关系，仅报道发生率≥5%的反应）主要有： （1）全身系统：胸痛、感冒症状、头痛、注射部位反应、疼痛等。 （2）心血管系统：心血管异常、高血压、低血压、心动过速等。 （3）消化系统：腹泻、消化不良、恶心、呕吐等。 （4）内分泌系统：甲状腺异常等。 （5）血液淋巴系统：贫血等。 （6）代谢系统：高钙血症、高钾血症、血容量增多症等。 （7）神经系统：头晕、失眠、压抑等。 （8）呼吸系统：咳嗽、咽喉炎、鼻炎等。 （9）皮肤：瘙痒、皮疹。 （10）泌尿系统：肾功能异常等。

1.药理作用 普瑞巴林与中枢神经系统中α2-δ位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力。普瑞巴林的作用机制尚不明确，但是转基因小鼠和结构相关化合物（例如加巴喷丁）的研究结果提示，在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。体外研究显示，普瑞巴林可能通过调节钙通道功能而减少一些神经递质的钙依赖性释放。 虽然普瑞巴林是抑制性神经递质g-氨基丁酸（GABA）的结构衍生物，但它并不直接与GABAA, GABAB 或苯二氮卓类受体结合，不增加体外培养神经元的GABAA 反应，不改变大鼠脑中GABA浓度，对GABA摄取或降解无急性作用。但是研究发现，体外培养的神经元长时间暴露于普瑞巴林，GABA转运蛋白密度和功能性GABA转运速率增加。普瑞巴林不阻滞钠通道，对阿 片类受体无活性，不改变环加氧酶活性，对多巴胺及5-羟色胺受体无活性，不抑制多巴胺、5-羟色胺或去甲肾上腺素的再摄取。 2.毒理研究 遗传毒性：体外研究显示普瑞巴林对细菌及哺乳动物细胞无致突变作用，体内及体外研究均显示普瑞巴林不会导致哺乳动物染色体畸变，在大鼠或小鼠中不诱导肝细胞程序外DNA合成。  生殖

1、在肠胃外治疗前，建议先测定血浆卡尼汀水平。并建议每周和每月监测，监测内容包括血生化，生命体征，血浆卡尼汀浓度（血浆尤里卡尼汀水平为35-60mmol/L）和全身状况。 2、药品在使用前务必用眼仔细观察有无异常和变色。 3、药代动力学和临床研究表明，用左卡尼汀治疗血液透析的ESRD患者，可以提高血浆中左卡尼汀的浓度。 4、孕妇及哺乳期妇女用药：虽然动物实验不能证明左卡尼汀的生殖毒性，但在孕妇尚未进行合适和对照的研究。动物实验结果和人可又有一定的差异，除非临床必须孕妇才能使用本药。目前不清楚该药是否通过乳汁排泄，因为许多药可以通过乳汁排泄，因此哺乳期是否可用此药或停用，须权衡对母亲的利弊。 5、儿童用药：见【用法用量】。 6、老年用药：在老人未进行年龄与左卡尼汀作用相互关系的合适的研究，但预计不存在限制本药在老人使用的特殊问题。 7、药物过量：还没有过量左卡尼汀引起毒性的报道，口服左卡听可以很容易就通过血透清除，口服左卡尼汀在老鼠的LD50是19.2g/kg，静脉是5.4g/kg。大剂量左卡尼汀可引起腹泻。

），提示躯体依赖性。 15.自杀行为和想法 因任何适应症而接受抗癫痫药（AED）治疗的患者，抗癫痫药（包括本品）会增加患者自杀想法或行为的风险。AED 治疗期间，应监测患者是否出现下述症状或症状恶化：抑郁、自杀想法或行为，和/或情绪或行为的任何异常变化。 对199 项包括11 种不同AED 的安慰剂对照临床试验（单药治疗和辅助治疗）进行合并分析，发现AED 治疗组患者的自杀想法或行为的风险约为安慰剂组患者的2 倍（调整后的相对风险为1.8，95% 可信区间：1.2, 2.7）。这些临床试验中位治疗时间为12 周，27,863 例AED 治疗组患者的自杀行为或想法发生率的估算值为0.43%，而16,029 例安慰剂组患者发生率的估算值为0.24%，表明每530 例治疗患者中约增加1 例有自杀想法或行为的患者。试验中药物治疗组有4 例自杀患者，安慰剂组无自杀患者；但因病例数太少，尚不能得出药物对自杀影响的任何结论。 在AED 治疗开始一周之后，即观察到AED 治疗可增加自杀想法或行为的风险，且持续存在于整个治疗评估期间。因纳入分析的大多数临床试验均不超过24 周，故未能评价24 周后自杀想