思特珑(十一酸睾酮注射液)

思特珑(十一酸睾酮注射液)

西达本胺片

本品主要成分为十一酸睾酮。

主要成份为西达本胺。

浙江仙琚制药股份有限公司

深圳微芯生物科技有限责任公司

国药准字H10900063

国药准字H20140129

本品用于男子性腺功能低下症的睾酮替代疗法，如睾丸切除以后、类无睾症、垂体功能低下、内分泌性阳萎、男子更年期症状（性欲、脑力及体力减退等）、某些因生精功能失调而致的不育症以及再生障碍性贫血等。

西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者。该适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的有条件批准。有关本品用药后长期生存方面的获益尚未得到证实，随机对照设计的确证性临床试验正在进行中。

1、肌内注射，一般每次0.25g，每月1次。 2、特殊情况下（如用于再生障碍性贫血患者时），遵医嘱也可增加到每次0.5g。

本品需在有经验的医生指导下使用。

前列腺癌患者及可疑者禁用。有水肿倾向的肾脏病、心脏病和高血压患者慎用。

西达本胺片单药在PTCL患者中的安全性数据，主要来源于一项关键性、单臂、开放、II期临床试验（N=83）和一项探索性、单臂、开放、II期临床试验（N=19）。在PTCL关键性II期临床试验中，患者采用每周服药两次、每次30MG的给药方式，平均治疗时间为4.4月（范围

本品用于男子性腺功能低下症的睾酮替代疗法，如睾丸切除以后、类无睾症、垂体功能低下、内分泌性阳萎、男子更年期症状（性欲、脑力及体力减退等）、某些因生精功能失调而致的不育症以及再生障碍性贫血等。

西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者。该适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的有条件批准。有关本品用药后长期生存方面的获益尚未得到证实，随机对照设计的确证性临床试验正在进行中。

与其它睾酮制剂相似，可以引起与其男性化和同化作用有关的副作用，如多毛、痤疮、食欲提高、体重增加及妇女停经等。

目前西达本胺尚未进行正式人体药物相互作用研究。体外研究显示西达本胺对人肝微粒体CYP450酶各主要亚型均无明显的直接抑制作用。对CYP1A2，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2E1的直接抑制作用IC50值均大于30µM，对CYP2C8，CYP2D6，CYP3A4（睾酮作为底物）和CYP3A4（咪达唑仑作为底物）的直接抑制作用IC50值分别为4.33，14.9，6.27和2.8µM，高于本品临床推荐剂量下的稳态峰浓度（0.14µM）。体外采用人肝细胞进行CYP450酶诱导试验结果显示，在0.1µM浓度下，西达本胺对肝细胞CYP3A4和CYP1A2均无诱导作用。在0.5和3µM浓度下，对CYP1A2的诱导作用分别约为阳性对照的30.2-41.7%和67.74-84.9%，对CYP3A4无影响。在本品联合紫杉醇和卡铂以非小细胞肺癌为适应症的IB期临床研究中观察到，西达本胺对紫杉醇（CYP3A4的底物）的体内药代动力学参数无明显影响，紫杉醇或卡铂对西达本胺的体内动力学参数也无明显影响。

1、本品必须在医生的指导下使用。本品中十一酸睾酮的含量较高。如遇结晶析出，可在60℃水浴中加热溶解后使用。运动员慎用。 2、孕妇及哺乳期妇女用药：不宜应用。 3、儿童用药：青春期前男孩应予慎用，以避免骨骺早闭及性早熟。 4、老年用药：一般老年患者可照常用药。 5、药物过量：一般过量，停止继续用药即可。尚无处理严重过量之经验。

一般注意事项血液学不良反应服用西达本胺片治疗时，可能会出现血小板计数减少、白细胞计数减少、血红蛋白浓度降低等血液学不良反应。在西达本胺片单药治疗PTCL的探索性和关键性II期临床试验中（N=102），51例（50.0%）患者发生血小板计数减少，38例（37.3%）患者发生白细胞计数减少，19例患者（18.6%）发生中性粒细胞计数减少，9例（8.8%）患者发生血红蛋白浓度降低。其中≥3级的血小板计数减少、白细胞计数减少、中性粒细胞计数减少和血红蛋白浓度降低分别为24例（23.5%）、13例（12.7%）、10例（9.8%）和5例（4.9%）（详见【不良反应】表1）。大约75%的首次血液学不良反应出现在服药后的六周内。在服药过程中，建议每周进行一次血常规检查。当出现≥3级血液学不良反应时，应进行对症处理和暂停用药，至少隔天进行一次血常规检查，待相关血液学不良反应缓解至用药条件后可以恢复用药（详见【用法用量】血液学不良反应的处理和剂量调整）。肝功能异常在西达本胺片单药治疗PTCL的探索性和关键性II期临床试验中（N=102），观察到有部分患者出现肝功能检测指标异常，包括7例（6.9%）γ-谷