噻托溴铵

噻托溴铵

糠酸莫米松鼻喷雾剂

本品主要成分为噻托溴铵。

本品主要成份为：糠酸莫米松；分子式：C24H30Cl2O6；分子量：521.43

浙江仙琚制药股份有限公司

Schering-Plough Labo N.V.

国药准字H20090276

注册证号H20140100

本品用于慢性阻塞性肺疾病及其相关呼吸困难的维持治疗，改善慢性阻塞性肺疾病患者的生活质量，能够减少慢性阻塞性肺疾病急性加重。

本品适用于治疗成人、青少年和3至11岁儿童季节性或常年性鼻炎，对于曾有中至重度季节性过敏性鼻炎症状的患者，主张在花粉季节开始前2-4周用本品作预防性治疗。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 噻托溴铵吸入粉雾剂： 1、本品的推荐剂量为每日一次，每次应用粉雾吸入器吸入给药装置吸入一粒胶囊。本品只能用粉雾吸入器给药装置吸入。不应超过推荐剂量使用。噻托溴铵胶囊不得吞服。 2、特殊人群：老年患者可以按推荐剂量使用本品。肾功能不全患者可以按推荐剂量使用本品。然而，对于中到重度肾功能不全患者（肌酐清除率≤50ml/分钟)，与其他主要经肾脏排泄的药物一样，应对本品的使用予以密切观察（参见【注意事项】）。肝功能不全患者可以按推荐剂量使用本品（参见【药代动力学】)。 3、儿科患者：尚没有儿科患者应用本品的经验，因此年龄小于18岁的患者不推荐使用本品。 噻托溴铵喷雾剂： 1、本品只能吸入使用。装有噻托溴铵的药瓶只能插入吸入装置并通过吸入装置吸入使用。 2、一个药用剂量包含2揿。 3、成人的推荐剂量是通过吸入装置每天相同时间吸入一次，每次吸入2揿。 4、不应超过推荐剂量使用本品。 5、特殊人群： （1）老年患者可以按推荐剂量使用本品。 （2）伴有肾功能不全患者可以按推荐剂量使用。然而，与其他主要经肾脏排泄的药物一样，对于中到重度肾功能不全患者（肌酐清除率≤50ml/分钟），应对噻托溴铵的应用予以密切监控。 （3）伴有肝功能不全患者可以按推荐剂量使用噻托溴铵。COPD通常不发生于儿童。有关儿科患者使用本品的安全性与有效性尚无定论。 噻托溴铵粉雾剂： 1、临用前，取胶囊1粒放入专用吸入器的刺孔槽内，用手指揿压按钮，胶囊两端分别被细针刺孔，然后将口吸器放入口腔深部，用力吸气，胶囊随气流产生快速旋转，胶囊中的药粉即喷出囊壳，并随气流进入呼吸道。 2、成人：一次1粒，一日1次。 3、对老年患者、肝功能不全和肾功能不全无需调整剂量，但对中重度肾功能不全患者（CLCR＜50ml/min）必须进行密切监控。 噻托溴铵粉吸入剂： 1、吸入量：临用前，取胶囊1粒放入专用吸入器的孔槽内，用手指揿压按扭，胶囊两端分别被细针刺孔，然后将口吸器放入口腔深部，用力吸气，胶囊随着气流产生快速旋转，胶囊中的药粉即喷出囊壳，并随气流进入呼吸道。成人：一次1粒，一日1次。对老年患者、肝功能不全和肾功能不全患者无需调整剂量，但对中重度肾功能不全患者必须进行密切监控。 2、使用方法：药粉吸入器吸入装置包括：防尘帽、吸嘴、基托、刺孔按钮、中央室。 以下方法用于指导患者使用药粉吸入器吸入装置从噻托溴铵胶囊中吸入所需药物。记住需完全按医生的指导使用噻托溴铵。药物吸入器吸入装置是专为噻托溴铵胶囊而设计的，不得用于其它任何药物。您的药粉吸入器吸入装置可以连续使用一年。 （1）向上拉打开防尘帽。然后打开吸嘴。 （2）从疱状包装中取出1粒胶囊（只在用前即刻取出），将其放入中央室中，无论以何种方式放置胶囊均可。 （3）用力合上吸嘴直至听到一声卡嗒声，保持防尘帽敞开。 （4）手持药粉吸入器装置使吸嘴向上，将绿色刺孔按钮完全按下1次，然后松开。这样可在胶囊上刺出许多小孔，当吸气时药物便可释放出来。 （5）完全呼气（先做一次深呼吸）。注意：无论何时都应避免呼气到吸嘴中。 （6）举起药粉吸入器装置放到嘴上，用嘴唇紧紧含住吸嘴，保持头部垂直，缓慢地深吸气，其速率应足以能听到胶囊振动。吸气到肺部全充满时，尽可能长时间地屏住呼吸，同时从嘴中取出药粉吸入器装置。重新开始正常呼吸。重复步骤5和6一次，胶囊中的药物即可完全吸出。 （7）再次打开吸嘴，倒出用过的胶囊并弃之。关闭吸嘴和防尘帽，将药粉吸入器装置保存起来。清洁药粉吸入器吸入装置：每月清洁1次药粉吸入器装置。打开防尘帽和吸嘴，然后向上推起刺孔按钮打开基托，用温水全面淋洗吸入器以除去粉末，将药粉吸入器装置置纸巾上吸去水分，之后保持防尘帽、吸嘴和基托敞开，置空气中晾干，需24小时。因此，应在刚用过之后进行清洁，这样可以保证下次使用。必要时吸嘴的外面可以用微潮的薄纸清洁。

季节过敏性或常年性鼻炎:通常先手揿喷雾器6-7次作为启动，直至看到均匀的喷雾，然后鼻腔给药，每喷喷出糠酸莫米松混悬液100mg，内含糠酸莫米松一水合物，相当于糠酸莫米松50μg，如果喷雾器停用14日以上，则在以后应用时应重新启动。在每次用药前充分振摇容器。1.成人(包括老年患者)和青年:用于预防和治疗的常用推荐量为每侧鼻孔2喷(每喷为50μg)一日1次(总量为200μg)，症状被控制后，剂量可减至每侧鼻孔1喷(总量100μg)，即能维持疗效。如果症状未被有效控制，可增剂量至每侧鼻孔4喷(总量400μg

1、禁用于对噻托溴铵或本品所含有其他成分如乳糖过敏者。 2、禁用于对阿托品或阿托品衍生物过敏者。 3、本品不宜用于治疗急性支气管痉挛。

1.季节过敏性或常年性鼻炎在临床研究中报道与本品有关的局部不良反应(成人及青少年患者)包括头疼(8%)，鼻出血如明显出血、带血粘液和血斑(8%)，咽炎(4%)，鼻灼热感(2%)，鼻部刺激感(2%)及鼻溃疡(1%)，这些不良反应常见于使用皮质激素类鼻喷雾剂时。2.鼻出血一般具有自限性，同时程度较轻，与安慰剂(5%)相比发生率较高，但与阳性对照的皮质激素(15%)相比发生率接近或较低，其他反应均与安慰剂相当。3.在小儿患者中，不良反应如头疼(3%)，鼻出血(6%)，鼻部刺激感(2%)及流涕(2%)均与安慰剂相当。鼻腔吸入糠酸莫米松一水合物很少发生即刻过敏反应，极少有过敏和血管性水肿的报道。罕有味觉及嗅觉干扰的报道。

孕妇及哺乳期妇女用药：对于孕妇尚未进行足够或良好的对照研究。 如同其他鼻腔用糖皮质激素制剂，对于孕妇、乳母或育龄妇女，只有在用药后对母体、胎儿或婴儿的益处超过可能产牛的危害时才可使用本品。对母亲在孕期接受糖皮质激素诊治的婴儿需注意观察是否存在肾上腺功能减退。儿童用药：临床对照研究表明鼻腔用糖皮质激素可能导致儿童患者生长速度减慢。在缺乏下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴抑制实验室证据的情况下，观察到的此种现象提示，对于儿童患者全身糖皮质激素暴露，与通常所采用的HPA轴功能测试相比，增长速度是更敏感的指示剂。这种与鼻腔用糖皮质激素相关的生长速度减慢的长期影响（包括对成年后身高的影响）还是未知的。停止鼻腔用糖皮质激素治疗后对生长的潜在影响还未进行充分的研究。对接受鼻腔用糖皮质激素的儿童患者（包括本品50mg）应进行例行检测（如身高检查）。延长治疗对生长的潜在影响应与获得的临床益处和可替代的非糖皮质激素治疗的安全性和有效性相衡量。为减少鼻腔用糖皮质激素给药（包括本品50mg）的全身影响，应测定每位患者的最低有效量。老年用药：老年患者：总计203名64岁以上（64到86岁）患者接受本品治疗，50m

本品用于慢性阻塞性肺疾病及其相关呼吸困难的维持治疗，改善慢性阻塞性肺疾病患者的生活质量，能够减少慢性阻塞性肺疾病急性加重。

本品适用于治疗成人、青少年和3至11岁儿童季节性或常年性鼻炎，对于曾有中至重度季节性过敏性鼻炎症状的患者，主张在花粉季节开始前2-4周用本品作预防性治疗。

列出的不良反应中，许多与本品的的抗胆碱能特性有关。以下列举的不良反应发生频率基于五项持续12周至1年治疗的安慰剂对照临床试验汇总中的噻托溴铵组（2802名患者）所观察到的药物不良反应（即与噻托溴铵有关的事件）的发生率。发生频率定义如下：十分常见（>1/10）；常见（≥1/100到<1/10）；偶见（≥1/1000到<1/100）；罕见（≥1/10000到<1/1000）；十分罕见（<10000）；不明确（基于现有数据无法评估）。 1、代谢与营养异常： 不明确：脱水。 2、神经系统异常： 偶见：头晕、头痛。 不明确：失眠。 3、眼部异常： 罕见：青光眼、眼内压升高、视物模糊。 4、心脏异常： 偶见：房颤、心悸、室上性心动过速、心动过速。 5、呼吸系统，胸部及纵膈异常： 偶见：咳嗽、咽炎、发声困难。 罕见：支气管痉挛、喉炎。 不明确：鼻窦炎。 6、胃肠道异常： 常见：口干。 偶见：便秘、口咽部念珠菌病、吞咽困难。 罕见：胃食管反流病、龋齿、牙龈炎、舌炎、口腔炎。 不明确：肠梗阻、恶心。 7、皮肤和皮下组织异常，免疫系统异常： 偶见：皮疹、瘙痒。 罕见：血管神经性水肿、荨麻疹、皮肤感染、皮肤溃疡、皮肤干燥。 不明确：超敏反应（包括速发型超敏反应）。 8、肌肉骨骼系统和结缔组织异常： 不明确：关节肿胀。 9、肾脏和泌尿道异常： 偶见：尿潴留、排尿困难。 罕见：尿路感染。

1、噻托溴铵作为每日一次维持治疗的支气管扩张药，不应用作支气管痉挛急性发作的初始治疗，即抢救治疗药物。 2、在吸入噻托溴铵粉末后有可能立即发生过敏反应。 3、与其它抗胆碱能药物一样，对于窄角型青光眼、前列腺增生、或膀胱颈梗阻的患者应谨慎使用。 4、吸入药物可能引起吸入性支气管痉挛。 5、与所有主要经肾脏排泄的药物一样，对于中、重度肾功能不全（肌酐清除率≤50ml/min）的患者。只有在预期利益大于可能产生的危害时，才能使用噻托溴铵。尚无严重肾功能不全患者长期使用噻托溴铵的经验。 6、胶囊应该密封于囊泡中保存，仅在用药时取出，取出后应尽快使用，否则药效会降低，不小心暴露于空气中的胶囊应丢弃。 7、患者需注意避免将药物粉末弄入眼内。必须告知患者药粉误入眼内可能引起或加重窄角型青光眼、眼睛疼痛或不适、短暂视力模糊、视觉晕轮或彩色影象并伴有结膜充血引起的红眼和角膜水肿的症状。如果出现窄角型青光眼的征象，应停止使用噻托溴铵并立即去看医生。 8、口干，是由抗胆碱能治疗引起的，长期可引起龋齿。 9、噻托溴铵的使用不得超过一天一次。 10、本胶囊仅供吸入，不能口服。 11、未进行对驾驶和操作机器能力影响的研究。根据在推荐剂量下得到的药理学和不良反应特性，未有证据显示会影响驾驶和操作机器的能力。

对于涉及鼻粘膜的局部感染，在未经处理时不应使用本品。由于皮质激素具有抑制伤口的作用，因而对于新近接受鼻部手术或受外伤的患者，在伤口愈合前不应使用鼻腔用皮质激素。使用本品治疗12个月后未见鼻粘膜萎缩，同时糠酸莫米松可使鼻粘膜恢复至正常组织学表现。与任何一种药物长期使用一样，对于使用本品达数月或更长时间的患者，应定期检查鼻粘膜，如果鼻咽部发生局部真菌感染，则应停止本品或需给予适当处理。持续存在鼻咽部刺激可能是停用本品的一项指征。对于活动性或静止性呼吸道结核感染，未经处理的真菌、细菌、全身性病毒感染或眼单纯疱疹的患者慎用本品。长期使用本品后未见下丘脑垂体肾上腺皮质（HPA）轴受到抑制，但对于原先长期使用全身作用皮质激素而换用本品的患者，需仔细注意。这些患者可因停止使用全身用皮质激素而造成肾上腺功能不全，需经数月后下丘脑垂体肾上腺皮质轴功能才得以恢复。如果这些患者出现肾上腺功能不全的症状和体征时，应恢复使用全身用皮质激素，并给予其它治疗和采取适宜措施。在全身用皮质激素换用本品时，某些患者尽管鼻部症状有所缓解，但可发生全身用药时皮质激素的停药症状如关节（和/或）肌肉痛，乏力及抑郁，这时需鼓励患者