醋酸环丙孕酮

醋酸环丙孕酮

非洛地平缓释片

本品主要成份为醋酸环丙孕酮。

活性成份为非洛地平。化学名称：2，6-二甲基-4-(2，3-二氯苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯。化学结构式：分 子 式：C18H19Cl2NO4分 子 量：384.25

浙江仙琚制药股份有限公司

阿斯利康制药有限公司

国药准字H20051622

国药准字H20030414

本品用于男性降低性欲倒错的冲动。对不宜手术的前列腺癌的抗雄激素治疗。用于女性雄激素化的严重体征，比如非常严重的多毛症，严重的雄激素依赖性脱发，常伴有严重的痤疮和/或脂溢性皮炎。

高血压、稳定性心绞痛。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 醋酸环丙孕酮片： 1、用于男性： （1）降低性欲倒错的冲动：在餐后以水送服药片。一般从每次1片、每日2次开始治疗。可能有必要将剂量增至每次2片、每日2次，甚至短时间内每次2片、每日3次。获满意效果后，应尽量以最低可能剂量来维持疗效。通常每次1/2片、每日2次已足够。在确定维持剂量或停止用药时，不要突然减少剂量，而应逐渐减少。为此，应每间隔几个星期将每日剂量减少1片，或1/2片更好。 为了稳定治疗效果，有必要长期服用醋酸环丙孕酮片，如可能，可同时采用心理治疗措施。 （2）对不宜手术的前列腺癌的抗雄激素治疗：每次2片，每日2至3次（200-300mg）。在餐后以水送服药片。不要在病情改善或缓解后中止治疗，也不要减小剂量。 （3）降低在促黄体激素释放激素（LH-RH）激动剂治疗中的男性性激素初始升高：开始5-7天单独服用醋酸环丙孕酮片，每次2片，每日2次（200mg），随后3-4周醋酸环丙孕酮片每次2片，每日2次（共200mg），同时按厂家推荐剂量服用（LH－RH）激动剂。 （4）治疗接受LH－RH类似物治疗的病人或睾丸切除术病人的热潮红：每天1-3片（50-150mg），如有必要，慢慢增至每次2片，每日3次（300mg）。 2、用于女性： （1）育龄妇女：妊娠妇女不得服用醋酸环丙孕酮片。因此，在开始治疗前必须排除妊娠。 ①对于育龄妇女，在周期的第1天（即出血的第1天）开始进行治疗，在这种情况下，治疗的第1天将被视为周期的第1天，并按一般情况遵循下述建议。 ②从周期第1天至第10天（共10天），每日于餐后以水送服醋酸环丙孕酮片50mg2片。此外，这些妇女还要接受含孕激素－雌激素的避孕制剂，比如，从周期第1天至21天每天服用1片复方醋酸环丙孕酮片（含醋酸环丙孕酮和炔雌醇），以提供必要的避孕保护并使周期保持稳定。 ③接受周期联合治疗的妇女每天应在固定时间服药。 ④服药21天后应停药7天，在此期间会发生撤退性出血。不管出血停止与否，请于第1个疗程开始整4个星期后（即同一个星期日期）开始联合治疗的下一个周期。 ⑤临床改善后，与复方醋酸环丙孕酮片（含醋酸环丙孕和炔雌醇）联合治疗的前10天醋酸环丙孕酮片每日剂量可减至1片或1/2片。或许单独服用复方醋酸环丙孕酮片就已足够。未发生出血如果停药间隔期未发生出血，则必须中止治疗，并在恢复用药前排除妊娠可能。漏服药物接受周期联合治疗的妇女每天应在固定时间服药。如果服药时间超过预定时间12小时以上，那么该用药周期避孕效果将减弱。应留意所服用的避孕制剂说明书中的特殊注意事项（特别是避孕效果和对漏服药后的建议）。如果一个用药周期后未发生出血，那么在恢复服药以前应先排除妊娠可能。漏服药物会降低疗效，并可导致经间期出血。应该不考虑漏服的醋酸环丙孕酮片（无需为补服漏服片而服用双倍剂量），而应在常规用药时间与避孕制剂同时服用。 （2）绝经的或子宫切除后的患者：对于绝经妇女或子宫切除病人，可以单独使用醋酸环丙孕酮片，根据病情的严重程度，醋酸环丙孕酮片的平均剂量应为每次1至1/2片，每日1次，连续服用21天，随后停药7天。

口服，剂量应个体化。服药应在早晨，用水吞服，药片不能掰、压或嚼碎。1、治疗高血压：建议以5毫克一日一次作为开始治疗剂量，常用维持剂量为5或10毫克，一日一次。可根据患者反应将剂量可进一步减少或增加，或加用其他降压药。剂量调整间隔一般不少于2周。对某些患者，如老年患者和肝功能损害的患者，2.5mg一日一次可能就足够。剂量超过10mg一日一次通常不需要。2、治疗心绞痛：建议以5毫克一日一次作为开始治疗剂量，常用维持剂量为5或10毫克，一日一次。肾功能损害：肾功能损害不影响非洛地平的血药浓度。不需要调整剂量。严重肾功能损害的患者使用本品应慎重。

1、妊娠，哺乳，肝脏疾病，黄疸史或既往妊娠期间出现持续瘙痒，妊娠疱疹史，Dubin-Johnson综合征，Rotor综合征，曾患有或目前存在肝脏肿瘤（对于前列腺癌病人，只有当肝脏肿瘤不是由癌症转移引起时才将它列为禁忌症），消耗性疾病（不宜手术的前列腺癌除外），严重的慢性抑郁症，曾发生或现有血栓栓塞疾病，伴有血管改变的重度糖尿病，镰状细胞贫血，对醋酸环丙孕酮片的任何一种成分过敏。 2、对于伴有下列情况的不宜手术的前列腺癌病人，在处方醋酸环丙孕酮片前必须仔细考虑每一位患者的风险益处比，有血栓栓塞病史，患有镰状细胞贫血或患有伴血管改变的重度糖尿病。在对雄激素化的严重体征进行周期联合治疗时，还应注意与醋酸环丙孕酮片联合使用的孕激素－雌激素复方制剂产品说明书中列出的禁忌症资料。

本品最常见的不良反应是轻微至中度的踝部水肿，该反应由外周血管扩张引起，是与剂量相关的。来自临床试验的经验显示2%的患者由于踝部水肿而中断治疗。在开始治疗或增加剂量时可能会发生面部潮红、头痛、心悸、头晕和疲劳。这些反应常常是短暂的。偶尔有意识错乱和睡眠障碍的病例报告，但与非洛地平的联系尚未明确建立。还有报道发现伴有牙龈炎或牙周炎的患者，用药后可能会引起牙龈肿大，但可以通过牙科保健加以避免或逆转。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠　　目前缺乏妊娠期妇女使用非洛地平的相关资料。鉴于在动物研究中观察到致畸性，妊娠期妇女不可使用非洛地平。在推荐使用本品时一定要排除妊娠的可能性。钙拮抗剂可抑制子宫的假性宫缩，但没有确切的证据表明非洛地平能延迟足月妊娠的生产。由于外周血管扩张导致的血流再分布，存在发生低血压母亲胎儿缺氧和子宫低灌注的危险。　　哺乳期　　非洛地平可分泌进入乳汁。如果母亲使用治疗剂量的非洛地平，仅极少量会通过乳汁转至儿童。尚无足够的哺乳期妇女接受非洛地平治疗的经验来评估其对婴儿的危险。因此，哺乳期禁用非洛地平。如果认为继续使用非洛地平治疗的医学利益大于风险，应考虑停止哺乳。儿童用药：儿童使用本品的经验有限。老年用药：老年患者2.5 mg一日一次可能就足够。剂量超过10 mg/次一日一次通常不需要。65岁以上的患者，非洛地平的血浆清除率下降，血药浓度会升高，因此建议起始剂量用2.5 mg，一日一次。这些患者在调整剂量时应注意监测血压。

本品用于男性降低性欲倒错的冲动。对不宜手术的前列腺癌的抗雄激素治疗。用于女性雄激素化的严重体征，比如非常严重的多毛症，严重的雄激素依赖性脱发，常伴有严重的痤疮和/或脂溢性皮炎。

高血压、稳定性心绞痛。

1、女性病人接受联合治疗时，因排卵受到抑制而处于不孕状态。 2、可能会发生乳房胀感。有可能发生疲劳、精力下降，偶尔还会发生短暂的内心不宁或情绪抑郁。 3、可能发生体重变化。 4、在使用醋酸环丙孕酮片的几个星期内，由于该药物的抗雄激素和抗促性腺激素的作用，精子发生受到抑制。在停止治疗后的几个月内，精子发生会逐渐恢复。 5、在男性病人，醋酸环丙孕酮偶会导致男子女性型乳房（有时伴有乳头触痛），通常在停药后消退。 6、与其它抗雄激素治疗相同，对于男性病人，极个别病例可因醋酸环丙孕酮片对雄激素的长期抑制而发生骨质疏松。 7、罕见病例可能发生过敏反应和皮疹。

1、醋酸环丙孕酮片的降低冲动作用可被酒精的去抑制影响所减弱。 2、与其它性类固醇一样，个别病例曾报告了良性和恶性的肝脏改变。在极个别病例，肝脏肿瘤可能会导致危及生命的腹腔内出血。如果出现了严重的上腹部主诉、肝脏大或腹腔内出血体征，应在鉴别诊断时考虑肝脏肿瘤。 3、如果有病人患有糖尿病，有必要进行严格的医疗监护。 4、用大剂量醋酸环丙孕酮片治疗时，个别病例可能会感到气短。对这种病例进行鉴别诊断时，必须包括黄体酮和合成孕激素对呼吸的兴奋作用，这种兴奋作用可能伴有低碳酸血和代偿性呼吸性碱中毒，通常认为无需治疗。 5、治疗期间，应定期检查肝功能、肾上腺皮质功能和红细胞计数。 6、醋酸环丙孕酮片不得在青春期结束前使用，因为不能排除它对纵向生长和尚未稳定的内分泌功能轴发生不利影响。 7、在接受醋酸环丙孕酮200-300mg治疗的病人中，曾报告有直接的肝毒性，包括黄疸、肝炎和肝衰竭，这导致了某些病例的死亡。大多数报告病例发生于前列腺癌男性。毒性与剂量相关，通常发生于治疗开始后的几个月内。应当在治疗前检查肝功能，而且只要出现提示肝毒性的任何症状或体征就应再次检查。如果证实产生了肝毒性，一般应停止使用醋酸环丙孕酮，除非可以用其它原因解释肝毒性，比如转移性疾病，在这种情况下，只有当已看到的益处超过风险时才能继续使用醋酸环丙孕酮。 8、在极其罕见的病例，曾报告血栓栓塞事件的发生与使用醋酸环丙孕酮片短暂相关。但其间的因果关系似乎仍有疑问。 9、在开始治疗前，应对妇女进行彻底的全面体检和妇科检查（包括乳房检查和子宫颈细胞学涂片）。育龄妇女必须排除妊娠。 10、如果联合治疗期间不规则地出现持续出血或反复出血，必须进行妇科检查，以排除器质性疾病。 11、关于必要的复方醋酸环丙孕酮片的联合应用，请注意该制剂产品信息中包含的所有资料。 12、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠和哺乳期间禁用醋酸环丙孕酮片。在一项研究中，6名妇女接受醋酸环丙孕酮片50mg单次口服治疗，结果其剂量的2％经乳汁分泌排出。 13、儿童用药：醋酸环丙孕酮片不适用于儿童。 14、老年用药：对老年患者的应用无特别限制。 15、药物过量：单次给药急性毒性试验表明，醋酸环丙孕酮片的活性成分醋酸环丙孕酮可以归类为实际无毒药物。单次意外服用数倍于治疗所需剂量的药物后，也不会有急性中毒的危险。

主动脉瓣狭窄、肝脏损害、严重肾功能损害(GFR<30 mL/min)，急性心肌梗死后心衰慎用。 　　波依定含有乳糖。有以下罕见遗传疾病的患者应禁忌使用 ：半乳糖不耐受症，乳糖酶缺乏症，葡萄糖-半乳糖吸收不良。 　　同时服用CYP 3A4诱导剂可剧烈降低非洛地平血药水平，有导致非洛地平作用缺失的危险，这种联合用药应避免。 　　同时服用可能抑制CYP 3A4的药物可导致非洛地平血药水平明显升高，这种联合用药应避免。 　　同时摄入葡萄柚汁可致非洛地平血药水平明显升高，这种联合用药应避免。 　　与其它血管扩张剂相似，非洛地平在极少数患者中可能会引起显著的低血压，这在易感个体可能会引起心肌缺血，低血压患者慎用。 　　临床试验表明，剂量超过一日10 mg可增加降压作用，但同时增加周围性水肿和其它血管扩张不良事件的发生率。 　　肝功能损害的患者，非洛地平的血浆清除率下降，血药浓度会升高，因此建议起始剂量用2.5 mg，一天一次。这些患者在调整剂量时应注意监测血压。 　　肾功能不全患者一般不需要调整建议剂量。 　　准备怀孕的妇女应停止使用。 　　本品应空腹口服或食用少量清淡饮食，应整片吞服勿咬碎或咀嚼