注射用亚叶酸钙

注射用亚叶酸钙

颠茄磺苄啶片

本品主要成份为：亚叶酸钙。其化学名称为：5-甲基-5,6,7,8-四氢蝶酰-L-单谷氨酸钙盐。 分子式：C20H21CaN7O7·5H2O 分子量：601.61

本品为复方制剂，含活性成份磺胺甲噁唑0.1g、甲氧苄啶20mg、颠茄流浸膏2mg。

广东岭南制药有限公司

哈药集团制药六厂

国药准字H20040612

国药准字H23023414

主要用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。本品临床常用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。当口服叶酸疗效不佳时，也用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血，但对维生素B12缺乏性贫血并不适用。近年应用亚叶酸钙作为结肠、直肠癌的辅助治疗，与氟尿嘧啶联合应用，可延长存活期。

本品用于痢疾杆菌引起的慢性菌痢和其他敏感致病菌引起的肠炎等。

规定的剂量和给药时间均应严格遵守，不得随意改变。补加剂量或停药必须经负责医师同意。肌内注射作为甲氨蝶呤的“解救”疗法，本品剂量最好根据血药浓度测定。一般采用剂量按体表面积为9～15mg/m2,每6～8小时一次，持续2日，直至甲氨蝶呤血清浓度在5×10－8mol/L以下。 作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂，每次剂量肌注9～15mg，视中毒情况而定。 用于贫血，每日肌注1mg。 静脉注射作为结肠-直肠癌的辅助治疗，与氟尿嘧啶联合应用；本品静脉注射200mg/m2，注射时间不少于3分钟，接着用氟尿嘧啶300～400mg/m2静脉注射，每日一次，连续5日为一疗程，根据毒性反应，每隔4～5周可重复一次，以延长存活期。小儿剂量可酌情参照成人用量。

口服。2～5岁:一次1～2片；5～12岁:一次2～4片；一日2次。一个疗程为1～5天，继续服用需遵医嘱。

禁用于恶性贫血及维生素B12缺乏引卢的巨幼细胞性贫血。

1.过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。偶见过敏性休克。 2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。 3.溶血性贫血及血红蛋白尿。这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。 4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于本品与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善,对胆红素处理差,故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸,偶可发生核黄疸。 5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。 6.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿；偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应。 7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等,一般症状轻微。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。 8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。 9.中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。 10.口干，视力模糊，心率加快，皮肤潮红，

孕妇及哺乳期妇女用药：本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。本品可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50％～100％，药物可能对婴儿产生影响。本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中应用有导致溶血性贫血发生的可能。故哺乳期妇女不宜应用本品。儿童用药：由于本品可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌。儿童处于生长发育期，肝肾功能还不完善，用药量应酌减。老年用药：老年患者应用本品时发生严重不良反应的机会增加：如严重皮疹等皮肤过敏反应及骨髓抑制、白细胞减少和血小板减少等血液系统异常，同时应用利尿药者更易发生。因此老年患者宜避免使用，确有指征时需权衡利弊后决定。

主要用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。本品临床常用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。当口服叶酸疗效不佳时，也用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血，但对维生素B12缺乏性贫血并不适用。近年应用亚叶酸钙作为结肠、直肠癌的辅助治疗，与氟尿嘧啶联合应用，可延长存活期。

本品用于痢疾杆菌引起的慢性菌痢和其他敏感致病菌引起的肠炎等。

本品是叶酸还原型的甲酰化衍生物，系叶酸在体内的活化形式（参见叶酸）。甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的作用是与二氢叶酸还原酶结合而阻断叶酸向四氢叶酸盐转化。本品可直接提供叶酸在体内的活化形式，具有解救过量的叶酸拮抗物在体内的毒性反应，有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白质合成。本品可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度，通过相互间竞争作用，并能逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠黏膜反应，但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无影响。

1当患者有下列情况者，本品应谨慎用于甲氨蝶呤的解救治疗：酸性尿（pH7）、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨蝶呤毒性较显著，且不易从体内排出；病情急需者，本品剂量要加大； 2接受大剂量甲氨蝶呤而用本品解救者应进行下列各种实验室监察： ①治疗前观察肌肝廓清试验； ②甲氨蝶呤大剂量后每12～24小时测定血浆或血清甲氨蝶呤浓度，以调整本品剂量和应用时间；当甲氨蝶呤浓度低于5×10－8mol/L时，可以停止实验室监察； ③甲氨蝶呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量，用药后24小时肌酐量大于治疗前50％，指示有严重肾毒性，要慎重处理； ④甲氨蝶呤用药前和用药后每6小时应监测尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗，在注射当天及注射后2日（每日补液量在3000ml/m2）以防肾功能不全； ⑤本品不宜与甲氨蝶呤同时用，以免影响后者抗叶酸作用，一次大剂量甲氨蝶呤后24～48小时再启用本品，剂量应要求血药浓度等于或大于甲氨蝶呤浓度。 3本品可同时与乙胺嘧啶或甲氧苄啶应用以预防后者引起的继发性巨幼细胞性贫血； 4本品应避免光线直接照射及热接触。过期药物不得应用； 5本品不宜用于治疗维生素B12缺乏所引起的巨幼细胞性贫血，否则无助于神经系统损害的恢复。

1.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。 2.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死，故有肝功能损害患者宜避免应用。 3.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿，故服用本品期间应多饮水，保持高尿流量，如应用本品疗程长、剂量大时，除多饮水外，宜同服碳酸氢钠，以防止此不良反应。失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害，应慎用或避免应用本品。肾功能减退患者不宜应用本品。 4.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。 5、胃与十二指肠溃疡及心力衰竭患者慎用。