注射用亚叶酸钙

注射用亚叶酸钙

马来酸曲美布汀分散片

本品主要成份为：亚叶酸钙。其化学名称为：5-甲基-5,6,7,8-四氢蝶酰-L-单谷氨酸钙盐。 分子式：C20H21CaN7O7·5H2O 分子量：601.61

本品活性成份为马来酸曲美布汀。

广东岭南制药有限公司

浙江昂利康制药股份有限公司

国药准字H20040612

国药准字H20040882

主要用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。本品临床常用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。当口服叶酸疗效不佳时，也用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血，但对维生素B12缺乏性贫血并不适用。近年应用亚叶酸钙作为结肠、直肠癌的辅助治疗，与氟尿嘧啶联合应用，可延长存活期。

1、胃肠道功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹鸣、腹痛、腹泻、便秘等症状的改善。 2、肠易激综合症。

规定的剂量和给药时间均应严格遵守，不得随意改变。补加剂量或停药必须经负责医师同意。肌内注射作为甲氨蝶呤的“解救”疗法，本品剂量最好根据血药浓度测定。一般采用剂量按体表面积为9～15mg/m2,每6～8小时一次，持续2日，直至甲氨蝶呤血清浓度在5×10－8mol/L以下。 作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂，每次剂量肌注9～15mg，视中毒情况而定。 用于贫血，每日肌注1mg。 静脉注射作为结肠-直肠癌的辅助治疗，与氟尿嘧啶联合应用；本品静脉注射200mg/m2，注射时间不少于3分钟，接着用氟尿嘧啶300～400mg/m2静脉注射，每日一次，连续5日为一疗程，根据毒性反应，每隔4～5周可重复一次，以延长存活期。小儿剂量可酌情参照成人用量。

成人口服,每次1～2片(0.1～0.2g)，每日3次。根据年龄、症状适当增减剂量...

禁用于恶性贫血及维生素B12缺乏引卢的巨幼细胞性贫血。

本品毒性较低，不良反应少而轻微。偶见: 胃肠道：腹泻、肠鸣、便秘、呕吐。 中枢神经系统：困倦、眩晕、头痛、疲劳。  皮肤：皮疹、冷热感觉。 肝功能改变:转氨酶升高。 其他：口渴、口内麻木和心动过速。

孕妇及哺乳期妇女用药：目前尚未马来酸曲美布汀对孕妇、哺乳期妇女安全性的资料，如需使用，应慎用。 儿童用药：目前尚无马来酸曲美布汀对儿童安全性的资料。如需使用，应慎重。 老年用药：老年患者减量服用。

主要用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。本品临床常用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。当口服叶酸疗效不佳时，也用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血，但对维生素B12缺乏性贫血并不适用。近年应用亚叶酸钙作为结肠、直肠癌的辅助治疗，与氟尿嘧啶联合应用，可延长存活期。

1、胃肠道功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹鸣、腹痛、腹泻、便秘等症状的改善。 2、肠易激综合症。

本品是叶酸还原型的甲酰化衍生物，系叶酸在体内的活化形式（参见叶酸）。甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的作用是与二氢叶酸还原酶结合而阻断叶酸向四氢叶酸盐转化。本品可直接提供叶酸在体内的活化形式，具有解救过量的叶酸拮抗物在体内的毒性反应，有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白质合成。本品可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度，通过相互间竞争作用，并能逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠黏膜反应，但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无影响。

1.对消化道运动的影响 　　（1） 胃运动调节作用 　　离体试验结果提示，本品在浓度为10-5g/ml时可使豚鼠胃前庭部环状肌自律运动的振幅减小，增加不规则微弱运动的频率和振幅，使其趋于规律的节律性收缩。胸部迷走神经切断的麻醉犬静脉注射给予本品3mg/kg，可使其胃的不规则运动趋于规律化。 　　人静脉注射给予本品1mg/kg后，发现可抑制消化系统疾病患者胃幽门部运动机能亢进肌群的运动，也可增进运动机能低下肌群的运动。 　　（2） 对消化系统推进性运动的影响 　　成人空肠内给予本品4～6mg/kg，可诱发消化道生理性推进运动。 　　（3） 对胃排空功能的影响 　　慢性胃炎患者口服本品200mg，可使胃排空功能的减弱得到改善，也可使胃排空功能亢进得到抑制。 　　（4） 肠运动调节作用 　　离体试验结果提示，在浓度为10-5g/ml时，对张力低下（低负荷）的豚鼠结肠平滑肌，有增加张力的作用；对张力增加（高负荷）的豚鼠结肠平滑肌，有降低张力，减小振幅的作用。 　　人静脉注射本品50mg，可抑制新斯的明引起的运动亢进，使回肠、上行结肠、S状结肠运动恢复至负荷前水平。 　　（5） 食管下端括约压（

1当患者有下列情况者，本品应谨慎用于甲氨蝶呤的解救治疗：酸性尿（pH7）、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨蝶呤毒性较显著，且不易从体内排出；病情急需者，本品剂量要加大； 2接受大剂量甲氨蝶呤而用本品解救者应进行下列各种实验室监察： ①治疗前观察肌肝廓清试验； ②甲氨蝶呤大剂量后每12～24小时测定血浆或血清甲氨蝶呤浓度，以调整本品剂量和应用时间；当甲氨蝶呤浓度低于5×10－8mol/L时，可以停止实验室监察； ③甲氨蝶呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量，用药后24小时肌酐量大于治疗前50％，指示有严重肾毒性，要慎重处理； ④甲氨蝶呤用药前和用药后每6小时应监测尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗，在注射当天及注射后2日（每日补液量在3000ml/m2）以防肾功能不全； ⑤本品不宜与甲氨蝶呤同时用，以免影响后者抗叶酸作用，一次大剂量甲氨蝶呤后24～48小时再启用本品，剂量应要求血药浓度等于或大于甲氨蝶呤浓度。 3本品可同时与乙胺嘧啶或甲氧苄啶应用以预防后者引起的继发性巨幼细胞性贫血； 4本品应避免光线直接照射及热接触。过期药物不得应用； 5本品不宜用于治疗维生素B12缺乏所引起的巨幼细胞性贫血，否则无助于神经系统损害的恢复。

出现皮疹者应作适当处理。