注射用头孢他啶

注射用头孢他啶

孟鲁司特钠咀嚼片

本品主要成分为头孢他定，其化学名为(6R,7R)-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)-[(1-羧基-1-甲基乙氧基)亚氨基]乙酰基]氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-甲基吡啶鎓内盐五水合物。

本品活性成份为孟鲁司特钠，［R-（E）］-1-［［［1-［3-［2-［7-氯-2-喹琳）乙烯基］苯基-3-［2-（1-羟基-1-甲基乙基）苯基］丙基］硫］甲基］环丙烷乙酸钠分子式：C35H35CINNaO3S分子量：608.18

上海新亚药业有限公司

合肥英太制药有限公司

国药准字H20033881

国药准字H20203252

用于敏感革兰阴性杆菌所致的败血症、下呼吸道感染、腹腔和胆道感染、复杂性尿路感染和严重皮肤软组织感染等。对于由多种耐药革兰阴性杆菌引起的免疫缺陷者感染、医院内感染以及革兰阴性杆菌或铜绿假单胞菌所致中枢神经系统感染尤为适用。

本品适用于2岁-14岁儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿斯匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。 本品适用于2岁-14岁儿童以减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状

静脉注射或静脉滴注。 1败血症、下呼吸道感染、胆道感染等，一日4～6g，分2～3次静脉滴注或静脉注射，疗程10～14日; 2泌尿系统感染和重度皮肤软组织感染等，一日2～4g，分2次静脉滴注或静脉注射，疗程7～14日。 3对于某些危及生命的感染、严重铜绿假单胞菌感染和中枢神经系统感染，可酌情增量至一日0.15～0.2g/kg，分3次静脉滴注或静脉注射。 4婴幼儿常用剂量为一日30～100mg/kg，分2～3次静脉滴注。

每日一次。哮喘病人应在睡前服用。季节性过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时间服药。同时患有哮喘和季节性过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。 6至14岁哮喘和/或季节性过敏性鼻炎儿童患者：每日一次，每次5mg。 2至5岁哮喘和/或季节性过敏性鼻炎儿童患者：每日一次，每次4mg。 一般建议：以哮喘控制指标来评价治疗效果，本品的疗效在用药一天内即出现。本品可与食物同服或另服。应建议患者无论在哮喘控制还是恶化阶段都坚持服用。 对肾功能不全患者、轻至中度肝损害的患者及不同性别的患者无需调整剂量。 本品与其它治疗哮喘药物的关系：本品可加入患者现有的治疗方案中。减少合并用药物的剂量 支气管扩张剂：单用支气管扩张剂不能有效控制的哮喘患者，可在治疗方案中加入本品，一旦有临床治疗反应（一般出现在首剂用药后），根据患者的耐受情况，可将支气管扩张剂剂量减少。 吸入皮质类固醇：对接受吸入皮质类固醇治疗的哮喘患者加用本品后，可根据患者的耐受情况适当减少皮质类固醇的剂量。应在医疗监护下逐渐减量。某些患者可逐渐减量直至完全停用吸入皮质类固醇。但不应当用本品突然取代吸入皮质类固醇或遵医嘱。

对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

对本品中的任何成份过敏者禁用。

用于敏感革兰阴性杆菌所致的败血症、下呼吸道感染、腹腔和胆道感染、复杂性尿路感染和严重皮肤软组织感染等。对于由多种耐药革兰阴性杆菌引起的免疫缺陷者感染、医院内感染以及革兰阴性杆菌或铜绿假单胞菌所致中枢神经系统感染尤为适用。

本品适用于2岁-14岁儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿斯匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。 本品适用于2岁-14岁儿童以减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状

本品为第三代头孢菌素类抗生素。对大肠埃希菌、肺炎杆菌等肠杆菌科细菌和流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌等有高度抗菌活性。对硝酸盐阴性杆菌、产碱杆菌等亦有良好抗菌作用。对于细菌产生的大多数β内酰胺酶高度稳定，故其对上述绝大多数革兰阴性杆菌中多重耐药菌株仍可具抗菌活性。肺炎球菌、溶血性链球菌等革兰阳性球菌对本品高度敏感，但本品对葡萄球菌仅具中度活性，肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌则往往对本品耐药。本品对消化球菌和消化链球菌等厌氧菌具一定抗菌活性，但对脆弱拟杆菌抗菌作用差。其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡。

本品一般耐受性良好，不良反应轻微，通常不需要终止治疗。本品总的不良反应发生率与安慰剂相似。 6至14岁儿童哮喘患者： 已在大约475名6岁至14岁儿童患者中进行了临床研究，评价了本品的使用情况。总体上儿童患者使用本品的安全性与成人相似，并与安慰剂接近。在一项安慰剂对照的8周临床试验中，本品治疗组中?1％的患者出现的唯一比安慰剂组高且与药物相关的不良事件是头痛。但头痛发生率在两组间无显著差异。 在评价对生长速度的影响的临床试验中，本品所表现出儿童用药的安全性特征与以前的描述一致。 累积已有263名6岁至14岁儿童患者使用本品治疗至少3个月，164名患者治疗6个月或更长。随着使用本品治疗时间的延长，不良事件发生的情况无改变。 2至5岁儿童哮喘患者： 已在大约573名2岁至5岁儿童患者中评价了本品使用情况。在一项安慰剂对照的12周临床试验中，本品治疗组中?1％的患者出现的唯一比安慰剂组高且与药物相关的不良事件是口渴。但口渴的发生率在两组间无显著差异。 累积已有426名2岁至5岁儿童患者使用本品治疗至少3个月，230名患者治疗6个月或更长，63名患者用药12个月或更长。随着使用本品治疗时间的延长，不良事件发生的情况无改变。 2至14岁季节性过敏性鼻炎儿童患者： 在一项为期2周的安慰剂对照临床试验中，已在280名2至14岁季节性过敏性鼻炎患者中评价了本品的安全性情况。每天晚间服用本品一次的安全性情况与安慰剂组类似。在这项研究中，本品治疗组的不良反应发生率低于1%，且未发现有与药物相关，发生率高于安慰剂组的不良反应。 临床实践的合并分析： 使用有效的自杀行为评估方法对41项安慰剂对照临床研究（35项研究针对15岁及以上患者，6项研究针对6~14岁儿童患者）进行了合并分析。在9929例服用本品的患者和7780例服用安慰剂的患者中，一例有自杀意见的患者服用了本品。任何一组均未出现完成自杀，自杀企图或针对自杀行为的预备行动。 针对46项安慰剂对照临床研究（35项研究针对15岁及以上的患者，11项研究针对3个月至14岁的儿童患者）进行了独立的合并分析，评估行为相关性不良事件。在11673例服用本品的患者和8827例服用安慰剂的患者中，行为相关性不良事件的发生率分别为2.73%和2.27%，比比值比为1.12（95%CI[0.93:1.36]）。 这些合并分析中包含的临床试验没有特定设计自杀率或行为相关性不良事件的检查。 上市后的经验： 本品上市使用后有以下不良反应报告： 感染和传染：上呼吸道感染。 血液和淋巴系统紊乱：出血倾向增加。 免疫系统紊乱：包括过敏反应的超敏反应、罕见的肝脏嗜酸性粒细胞的浸润。 精神系统紊乱：包括攻击性行为或敌对性的兴奋、焦虑、抑郁、方向知觉丧失、夜梦异常、幻觉、失眠、易激惹、烦躁不安、梦游、自杀的想法和行为（自杀）、震颤。 神经系统紊乱：眩晕、嗜睡、感觉异常/触觉减退及罕见的癫痫发作。 心脏紊乱：心悸。 呼吸、胸腔和纵膈系统紊乱、鼻衄。 胃肠道紊乱：ALT和AST升高、非常罕见的肝炎（包括胆汁淤积性、肝细胞和混合型肝损害）。 皮肤和皮下组织紊乱：血管性水肿、挫伤、结节性红斑、瘙痒、皮疹、荨麻疹。 肌肉骨骼和结缔组织紊乱：关节痛、包括肌肉筋挛的肌痛。 其他紊乱和给药部位情况：衰弱/疲劳，水肿，发热。

1交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～10%;如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。 2对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。 3有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎(头孢菌素类很少产生假膜性结肠炎)者应慎用。 4肾功能不全者应减量并慎用。用药期间应进行尿液化验，如果损及肾功能，则应停药。 5本品可引起血象改变，严重时应立即停药。 6本品溶解后应立即使用，否则药液色泽会变深。 7对诊断的干扰：使用本品期间，用碱性酒石酸铜试液进行尿糖实验时，可有假阳性反应;直接抗球蛋白(Coombs)试验可出现假阳性反应。

口服本品治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定。因此，不应用于治疗急性哮喘发作。虽然在医师的指导下可逐渐减少合并使用的吸入糖皮质激素剂量，但不应用本品突然替代吸入或口服糖皮质激素。服用本品的患者有精神神经事件的报道（见不良反应）。由于其他因素也可能导致这些事件，因此不能确认是否与本品相关。医生应与患者和/或护理人员探讨这些不良事件。患者和/或护理人员应被告知，如果发生这些情况，应通知医生。接受包括白三烯受体拮抗剂在内的抗哮喘药物治疗的患者，在减少全身糖皮质激素剂量时，极少病例发生以下一项或多项情况：嗜酸性粒细胞增多症、血管性皮疹、肺部症状恶化、心脏并发症和/或神经病变（有时诊断为Chcrg-Strauss综合征——一种全身性嗜酸细胞性血管炎）。虽然尚未确定这些情况与白三烯受体拮抗剂的因果关系，但在接受本品治疗的患者减少全身糖皮质激素剂量时，建议应加以注意并作适当的临床监护。