头孢泊肟酯片

头孢泊肟酯片

盐酸莫西沙星片

本品主要成份是头孢泊肟酯。

本品主要成份:盐酸莫西沙星。  化学名称：1-环丙基-7-{S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0] non-8-yl}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸氢氯化物  分子式：C21H24FN3O4·HCl  分子量：437.9

浙江京新药业股份有限公司

拜耳医药保健有限公司

国药准字H20040008

国药准字J20150015

本品为适用于敏感菌引起的下列感染：1.上呼吸道感染：例如：耳、鼻和喉部感染，包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽喉炎等；2.下呼吸道感染：例如：社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作；3.单纯性泌尿道感染：例如：膀胱炎；4.单纯性皮肤和皮肤软组织感染：毛囊炎（包括脓性痤疮）、疖、痈、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管（结）炎、化脓性甲沟炎、皮下脓肿、汗腺炎、簇状痤疮、皮脂腺囊肿合并感染；5.急性单纯性淋球菌性尿道炎和子宫颈炎，由奈瑟氏淋球菌引起的肛周炎。

治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人（≥ (greater than or equal to) 18岁），如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎，以及皮肤和软组织感染。

口服，本品宜饭后服用。成人：上呼吸道感染包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽喉炎等100mg(1片)，一日二次，疗程5－10天。下呼吸道感染：慢性支气管炎急性发作,200mg(2片)，一日二次，疗程10天。急性社区获得性肺炎，200mg(2片)，一日二次，疗程14天。单纯性泌尿道感染，100mg(1片)，一日二次，疗程7天。急性单纯性淋病，单剂200mg(2片)。皮肤和皮肤软组织感染，400mg(4片)，一日二次，疗程14天。 儿童：急性中耳炎10mg/kg一日一次，或5mg/kg一日二次400mg~200mg(每日最大剂量不超过400mg一日一次，或200mg一日二次)，疗程10天。扁桃体炎、鼻窦炎，10mg/kg/天(最大剂量不超过200mg/天，分二次服用)，疗程5-10天。

1. 剂量范围。 任何适应症均推荐口服莫西沙星片一次0.4g（1片），一日1次。...

1对青酶素或β-内酰胺类抗菌素过敏的患者禁用。 2对头孢泊肟过敏的患者禁用。

在莫西沙星的临床试验中，绝大多数的不良反应为轻中度（大于90%），由于不良反应导致不能使用莫西沙星治疗的病人为3.6%。根据莫西沙星的临床试验总结出的常见不良反应（其相关程度分为很可能、可能和无法评估）列表如下： 发生率≥1%且<10% 全身症状：腹痛、头痛，消化系统：恶心、腹泻、呕吐、消化不良、肝功能化验异常，　特殊感官：味觉倒错，神经系统：眩晕，心血管系统：合并低钾血症的患者QT间期延长。 发生率≥0.1%且<1% 全身症状：乏力、念珠菌病、疼痛、不适、胸痛，心血管系统：心动过速、高血压、心悸、QT延长，消化系统：口干、恶心和呕吐、腹胀、便秘、口腔念珠菌病、食欲下降、胃炎、胃肠失调、舌炎、g谷氨酰胺转肽酶增高，血液和淋巴系统：白细胞减少、凝血酶原减少、嗜酸细胞增多，代谢和营养：淀粉酶增加，骨骼肌肉系统：关节痛、肌肉痛，神经系统：失眠、眩晕、神经质、嗜睡、焦虑、颤抖、感觉异常，呼吸系统：呼吸困难，皮肤和附件：皮疹、瘙痒、多汗，泌尿生殖系统：阴道念珠菌病、阴道炎。发生率≥0.01%且<0.1%全身症状：骨盆痛、面部浮肿、背痛、实验室检查异常、过敏反应、下肢痛，心血管系统：低血压、血管舒

儿童注意事项： 小于5个月的婴儿的安全性和有效性资料尚未确立。 妊娠与哺乳期注意事项： 虽然没有实验证据显示头孢泊肟酯影响胚胎形成或致畸，但犹如所有药物一样，在妊娠的前几个月中应小心用药。头孢泊肟酯可从人乳汁中分泌，为避免哺乳婴儿不良反应的发生，哺乳期妇女应停止哺乳或更换其它药物。 老人注意事项： 头孢泊肟酯的药代动力学参数不受年龄的影响，但肾功能不全的患者的分布有所改变，消除半衰期延长1.5至2小时，血浆的清除率和肾清除率减少，因此中至重度肾功能不全的患者(肌酸酐清除率(50ml/min)可减量50％或一日服药一次。

孕妇及哺乳期妇女用药：1. 孕妇：人类在怀孕期间使用莫西沙星的安全性尚未被证实，儿童服用喹诺酮类可引起可逆性关节损伤，但是，尚未见报道这种作用出现于妊娠用药者的胎儿。动物研究显示莫西沙星有生殖毒性，但对人的潜在危险性尚不明确。因此，莫西沙星禁用于妊娠期的妇女。 2. 哺乳期妇女：与其它喹诺酮类药物相同，莫西沙星可造成未成年试验动物负重关节的软骨损伤。临床前研究证实小量的莫西沙星可以分布到人类的乳汁中，尚缺乏哺乳期妇女的数据。因此，莫西沙星禁用于哺乳期的妇女。 儿童用药：本品对儿童和青少年的疗效和安全性尚未

本品为适用于敏感菌引起的下列感染：1.上呼吸道感染：例如：耳、鼻和喉部感染，包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽喉炎等；2.下呼吸道感染：例如：社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作；3.单纯性泌尿道感染：例如：膀胱炎；4.单纯性皮肤和皮肤软组织感染：毛囊炎（包括脓性痤疮）、疖、痈、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管（结）炎、化脓性甲沟炎、皮下脓肿、汗腺炎、簇状痤疮、皮脂腺囊肿合并感染；5.急性单纯性淋球菌性尿道炎和子宫颈炎，由奈瑟氏淋球菌引起的肛周炎。

治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人（≥ (greater than or equal to) 18岁），如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎，以及皮肤和软组织感染。

头孢泊肟酯为口服广谱第三代头孢菌素，进入体内后经非特异性酯酶水解为头孢泊肟发挥抗菌作用，对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效。本品的作用机理是通过抑制微生物细胞壁的生物合成而达杀菌作用。本品对β-内酰胺酶稳定，所以对青霉素和头孢菌素类耐药的许多产β-内酰胺酶的微生物对本品仍敏感。本品对某些超广谱β-内酰胺酶无效。体外和临床感染研究均证实本品对以下大多数微生物有活性： 1需氧革兰氏阳性微生物：金黄色葡萄球菌(包括产青霉素酶的菌株，但是对耐甲氧西林的葡萄球菌无效)、腐生性葡萄球菌、肺炎链球菌（除耐青霉素菌株）、化脓性链球菌。　 2需氧革兰氏阴性微生物：大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株）、卡他莫拉菌、淋球菌（包括产青霉素酶菌株）。 本品体外对以下大多数微生物有活性，但是其临床意义尚不清楚：　 1需氧革兰氏阳性微生物－无乳链球菌、链球菌（C、F、G组）。但本品对肠球菌无效。 2需氧革兰氏阴性微生物－异型枸橼酸菌、催产克雷伯菌、普通变形杆菌、雷氏普罗维登斯菌、副流感嗜血杆菌。但本品对多数假单胞菌属和肠杆菌无活性。 3厌氧革兰氏阳性微生物－大消化链球菌属。

1.药理作用 莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性细菌，革兰阴性菌，厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌作用机制为干扰II、IV拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中关键的酶。其杀菌曲线表明，莫西沙星具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。 2.耐药：导致对青霉素类、头孢菌素类、糖肽类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性的出现。莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。7位的二氮杂环取代能阻止活性流出，该活性流出为氟喹诺酮耐药机制。体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。总之其耐药率很低（10-7-10-10）。序列地将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加。与其他喹诺酮类之间存在

1被诊断为伪膜结肠炎的腹泻患者慎用。 2过敏体质的患者慎用。 3与其他抗生素一样，长期使用头孢泊肟酯可能会引致非敏感微生物（例如念珠菌、肠球菌、艰难梭状芽孢杆菌）过度生长，因而可能需要中断治疗。曾有因使用抗生素而出现伪膜结肠炎的报告，因而在使用抗生素期间或之后发生严重腹泻的病人应考虑这种诊断的可能。 4应用利尿药的病人慎用头孢泊肟酯。 5已知头孢菌素类药物可引起Coombs'直接反应阳性。

喹诺酮类使用可诱发癫痫的发作，对于已知或怀疑有可能导致癫痫发作或降低癫痫发作域值的中枢神经系统疾病的病人，莫西沙星在使用中要注意。由于临床试验数据有限，不推荐该药用于肝功能严重损伤的病人。莫西沙星象其它喹诺酮类和大环内酯类抗生素一样在有些患者可能引起QT间期延长。因为缺乏相关的临床资料，该药应避免用于QT间期延长的病人、患有低钾血症病人或接受Ia类(如:奎尼丁，普鲁卡因胺)或III类(如:胺碘酮，索托洛尔)抗心律失常药物治疗的病人，在使用莫西沙星时要慎重。 莫西沙星与下列药合用不排除有延长QT间期的效应：西沙比利，红霉素，抗精神病药和三环类抗抑郁药，所以，应慎重与这些药物合用。因为临床资料有限，莫西沙星在致心律失常的条件(如:严重的心动过缓或急性心肌缺血)存在时应慎用。 QT间期延长的数量随着药物浓度的增加而增加。所以不应超过推荐剂量。QT间期延长可以导致室性心律失常包括尖端扭转型室速的发生危险。在莫西沙星治疗的超过4000名患者中，没有心血管的发病率或死亡率归因于QT间期延长，但某些潜在条件可以增加室性心律失常的危险。 在使用喹诺酮类治疗中有可能出现肌腱炎和肌腱断裂，特别是在老年病人