加替沙星胶囊

加替沙星胶囊

硫酸沙丁胺醇气雾剂

本品主要活性成份是加替沙星，其化学名为：1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-3-喹啉羧酸。分子式：C19H22FN3O4，分子量：375.40。

本品主要成份：沙丁胺醇。

湖北百科亨迪药业有限公司

上海上药信谊药厂有限公司

国药准字H20052429

国药准字H20153141

本品主要用于由敏感病原体所致的各种感染性疾病，包括慢性支气管炎急性发作，急性鼻窦炎，社区获得性肺炎，单纯性尿路感染（膀胱炎）和复杂性尿路感染，急性肾盂肾炎，男性淋球菌性尿路炎症或直肠感染和女性淋球菌性宫颈感染。

本品主要用于缓解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患(可逆性气道阻塞疾病)患者的支气管痉挛，及急性预防运动诱发的哮喘，或其他过敏原诱发的支气管痉挛。

口服，每日一次，每次400mg(2粒)。 表1、用药剂量指南 感染(取决于病原菌)每日剂量疗程 慢性支气管炎急性发作400mg7～10天 急性鼻窦炎400mg10天 社区获得性肺炎400mg7～14天 非复杂性尿路感染400mg单剂 或200mg3～5天 复杂性尿路感染400mg7～10天 急性肾盂肾炎400mg7～10天 男性非复杂性淋球菌尿路感染400mg单剂 女性子宫颈和直肠淋球菌感染400mg单剂 加替沙星主要经肾脏排出。肌酐清除率<40ml/min患者，包括血液透析和长期腹膜透析患者，应调整本品的剂量。血液透析病人应在每次血透结束后用药。 表2、肾功能不全患者本品的推荐剂量 肌酐清除率初始剂量维持剂量 ≥40ml/min400mg400mg/天 <40ml/min400mg200mg/天 血液透析400mg200mg/天 腹膜透析400mg200mg/天 维持剂量从用药第二天开始 肾功能不全患者采用单剂400mg治疗单纯性尿路感染或淋病,和每日200mg,使用3天治疗单纯性尿路感染时,无须调整本品剂量。

本品只能经口腔吸入使用，对吸气与吸药同步进行有困难的患者可借助储雾器。成人：缓解哮喘急性发作，包括支气管痉挛：以1揿100微克作为最小起始剂量，如有必要可增至2揿。用于预防过敏原或运动引发的症状：运动前或接触过敏原前10-15分钟给药。对于长期治疗，最大剂量为每日给药4次，每次2揿。老年人用药：老年患者的起始用药剂量应低于推荐的成年患者用量。如果没有达到充分的支气管扩张作用，应逐渐增加剂量。儿童：用于缓解哮喘急性发作，包括支气管痉挛或在接触过敏原之前及运动前给药的推荐剂量为1揿，如有必要可增至2揿。长期治疗一最大剂量为每日给药4次，每次2揿。本品可借助英立畅(Babyhaler)对5岁以下婴、幼儿给药。肝功能损害患者约60%的口服沙丁胺醇代谢成无活性形式(不仅包括片剂和糖浆，同时也包括约90%的吸入剂量)，肝功能的损害可造成原形沙丁胺醇的蓄积。肾功能损害患者约60-70%吸入药量或静脉注射的沙丁胺醇经尿液以原型排出。肾功能损害的患者需减少剂量以防止过度或延长的药物作用。随需要而使用本品，任一24小时内的用药量不得超过8揿。若需增加给药频率或突然增加用药量才能缓解症状，表明患者病情恶化或

本品禁用于对加替沙星或喹诺酮类药物过敏者。

不良事件依照发生的系统、器官和发生率分别列出。发生率定义为：非常常见（1/10）,常见（1/100且＜1/1O），不常见（1/1000且＜1/100），罕见（1/10000且＜1/1000），非常罕见（＜1/10000）包括个案报道。非常常见、常见者通常由临床试验数据得到。罕见和非常罕见不良事件通常为自发性资料。 免疫系统 非常罕见：过敏反应包括血管神经性水肿，荨麻疹，支气管痉挛，低血压和虚脱 代谢及营养 罕见：低钾血症 2-受体激动剂的治疗有引起严重低钾血症发生的潜在可能性。 神经系统 常见：震颤、头痛 非常罕见：亢进 心血管系统 常见：心动过速 不常见：心悸 非常罕见：心律失常，包括房颤，室上性心动过速和早搏 使用超过推荐剂量的药物，或对于那些对-肾上腺素激动剂易感的病人，外周小动脉的扩张会引起血压的略微降低；这可能 会引起代偿性心输出量增加，一些病人会发生心动过速。 罕见：外周血管舒张 呼吸系统，胸部，纵隔 非常罕见：异常支气管痉挛 与其它吸入治疗一样，用药后可能会发生异常支气管痉挛并立即伴随喘鸣加重。应立即改用替代治疗或用其他速效吸入型支 气管扩张剂治疗，并立即停止使用本品，对

儿童注意事项： 本品对儿童，青少年(18岁以下)的疗效和安全性尚未建立，目前不推荐使用。 妊娠与哺乳期注意事项： 加替沙星对孕妇，授乳妇女的疗效和安全性尚未建立，孕妇和授乳妇女使用本品应谨慎，只有在使用本品所获益处大于对胎儿和婴儿可能的危险性时，才可考虑。 老人注意事项： 虽老年女性受试者与年轻女性相比有轻微的药代动力学差异，但这种差异主要是由于肾功能随年龄增加而生理性减退，应根据其肾功能情况决定用量。

孕妇及哺乳期妇女用药：除非当对母亲预期的受益大于任何可能对胎儿的危害时，孕妇才可考虑使用本品。与其它大多数药物一样，仅有少量发表的资料证明人类在怀孕早期使用沙丁胺醇是安全的。对动物的研究表明，当剂量非常高时，会对胎仔造成某些危险。大规模的动物生殖毒性试验表明，无氟利昂类抛射剂HFA-134A对胎仔发育无损害。本品的致畸研究显示本品在β2-受体激动剂出现致畸作用的可比高剂量下，未发现致畸作用，但无人类妊娠和哺乳期使用本品的试验数据。由于沙丁胺醇可能泌入乳汁，故非对母亲的预期受益大于对新生儿的潜在危险，否则不推荐哺乳妇女使用。尚不清楚沙丁胺醇是否对新生儿有害处，在使用前应权衡利弊。静脉注射沙丁胺醇或偶尔服用沙丁胺醇片可用来处理无合并症的早产，但不能用于怀孕六个月内的先兆流产。静脉注射沙丁胺醇禁用于产前出血，因子宫松弛会造成更多地出血。同样使用沙丁胺醇治疗孕妇哮喘也会产生子宫出血的危险。已有使用沙丁胺醇后造成自然流产出现子宫大量出血的报道。应特别注意孕期糖尿病妇女。儿童用药：参见【用法用量】。老年用药：参见【用法用量】。

本品主要用于由敏感病原体所致的各种感染性疾病，包括慢性支气管炎急性发作，急性鼻窦炎，社区获得性肺炎，单纯性尿路感染（膀胱炎）和复杂性尿路感染，急性肾盂肾炎，男性淋球菌性尿路炎症或直肠感染和女性淋球菌性宫颈感染。

本品主要用于缓解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患(可逆性气道阻塞疾病)患者的支气管痉挛，及急性预防运动诱发的哮喘，或其他过敏原诱发的支气管痉挛。

1本品与丙磺舒合用，可减缓加替沙星经肾排除。 2硫酸亚铁、含铝或镁制酸剂和去羟基苷(地丹诺辛、惠妥兹)与本品合用，加替沙星的生物利用度降低。而在服用硫酸亚铁，含锌、镁、铁等饮食补充剂(如多种维生素)，或含铝/镁制酸剂或去羟基苷(地丹诺辛、惠妥兹)前4小时服用本品，不影响加替沙星的药代动力学过程。 3牛奶、碳酸钙、西咪替丁、茶碱、法华令、优降糖或咪达唑仑与本品同时服用未见发生相互作用。 4本品与地高辛同时服用，未见加替沙星药代动力学参数发生明显改变，但在部分受试者发现地高辛血药浓度升高。故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征。对表现出毒性症状和体征的患者，应测定地高辛的血药浓度，并适当调整地高辛剂量。

1.加替沙星与其他喹诺酮类药物类似，可使心电图QTc间期延长。在患有QTc间期延长，低血钾未纠正或急性心肌缺血患者中，应避免使用本品。本品也不宜与IA类(如奎尼丁，普鲁卡因胺)及Ⅲ(胺碘酮，索他洛尔)和可延长心电图QTc间期的药物，如西沙比利，红霉素，三环类抗抑郁药合用。 2.喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常，如紧张，激动，失眠，焦虑，恶梦，颅内压增高等。对患有或疑有中枢神经系统疾患的患者，如严重脑动脉粥样硬化，癫痫和存在癫痫发作因素等，使用本品应慎重。本品可能会引起眩晕和轻度头痛，从事驾驶汽车或其它机械作业，或从事其他需要精神神经系统警觉或协调的活动的患者应谨慎。此外，非甾体类消炎镇痛药物与喹诺酮类药物同时使用，可能会增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。 3.与其他喹诺酮药物一样，已见症状性高血糖和低血糖的报道，通常发生于合用口服降糖药(如优降糖)或使用胰岛素的糖尿病患者。这些病人使用本品时应注意监测血糖。如发生血糖异常改变，应立即停药并就疹。 4.喹诺酮类药物有时可引起严重的甚至致命的过敏反应。对首次发现皮疹或者其他过敏反应时，应立即停用本品。严重过敏反应发生时，可根据临床需要用肾上腺素或其它复苏方法治疗，包括吸氧，输液，抗组胺药，皮质激素，增压胺类药物以及气道管理等。 5.有报道接受包括本品在内的几乎所有的抗菌药物治疗后可能发生轻度到致命性伪膜性肠炎。因此，对使用任何抗菌药物后出现腹泻的病人应考虑这一诊断。伪膜性肠炎的诊断成立后，即应开始治疗。轻度患者停用抗菌药物后即可恢复。中，重度患者，则应酌情补充液体，电介质和以及针对艰难梭菌性肠炎的抗菌治疗。 6.尽管尚未见到类似其他喹诺酮类药物引起的肩部，手部和跟腱需要外科治疗或长时间功能丧失的现象，但如果病人在接受本品治疗时有疼痛感，发炎或肌腱断裂等应停用本品，在未明确除外肌腱炎或肌腱断裂前，患者应休息，并停止体育锻炼。肌腱断裂在喹诺酮类治疗中或治疗后均可发生。 7.已有病人在接受某些喹诺酮类药物后发生光毒性反应。虽在动物试验和临床试验中，未见本品在推荐剂量水平发生光毒性。但为保证医疗顺利实施，应避免过度日光或人工紫外线照射。如果出现晒伤样反应或发生皮肤损害，应及时就疹。 8.本品增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。 9.肾功能不全患者使用本品应注意调整剂量(见用法用量)。

1. 严格按照说明书或医嘱使用；2. 避免与眼睛接触；3. 哮喘患者使用后如症状未缓解，及时就医；4. 孕妇及哺乳期妇女慎用；5. 避免儿童接触。