注射用盐酸头孢吡肟

注射用盐酸头孢吡肟

布地奈德粉吸入剂

本品的主要成份为盐酸头孢吡肟，其化学名称为:1－[[(6R,7R)－7－[2－(2－氨基－4－噻唑基)(甲氧亚胺基)乙酰氨基]－2－羧基－8－氧代－5－硫杂－1－氮杂双环[4.2.0]辛－2－烯－3－基]甲基]－1－甲基吡咯烷氯化物，72－(Z)－(O－甲基肟)，盐酸，一水合物。

活性成分：布地奈德

天津医药集团津康制药有限公司

AstraZeneca AB

国药准字H20060455

注册证号H20130322

本品可用于治疗成人和2月龄至16岁儿童上述敏感细菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染（肺炎和支气管炎），单纯性下尿道感染和复杂性尿路感染（包括肾盂肾炎），非复杂性皮肤及皮肤软组织感染，复杂性腹腔内感染（包括腹膜炎及胆道感染），妇产科感染，败血症，以及中性粒细胞减少伴发热患者的经验治疗。也可用于儿童细菌性脑脊髓膜炎。怀疑有细菌感染时应进行细菌培养和药敏试验，但是因为头孢吡肟是-革兰阳性和革兰阴性菌的广谱杀菌剂，故在药敏试验结果揭晓前可开始头孢吡肟单药治疗。对疑有厌氧菌混合感染时，建议合用其他抗厌氧

本品适用于需使用糖皮质激素维持治疗以控制基础炎症的支气管哮喘患者。本品也适用于慢性阻塞性肺病患者(COPD)，规律地使用本品可减缓COPD患者FEV1的加速下降。

本品可用静脉注射或深部肌肉注射给药。 成人和16岁以上儿童或体重为40公斤或40公斤以上儿童患者，可根据病情，每次1～2克，每12小时一次，静脉滴注，疗程7～10天；轻中度尿路感染,每次0.5～１克,每12小时一次，静脉滴注或深部肌肉注射,疗程7～10天；重度尿路感染,每次2克,每12小时一次,静脉滴注,疗程10天;对于严重感染并危及生命时,可以每8小时2克静脉滴注；用于中性粒细胞减少伴发热的经验治疗。每次2克，每8小时一次静脉滴注，疗程7～10天或至中性粒细胞减少缓解。如发热缓解但中性粒细胞仍处

支气管哮喘 本品的剂量应个体化。根据患者原先的哮喘治疗状况，推荐使用本品的起始剂量和最高剂量见下表。在重度哮喘和哮喘加重期时，每天剂量分3-4次给予可能对某些患者有益。 （详见说明书） 注意：当哮喘控制后，所有患者都能减量至最低有效维持剂量。 维持剂量的剂量范围：成人 一日100～1600g 儿童 一日100～800g 尽管治疗开始后1～2周、甚至更长的时间也未必能达到最大效果，但通常在吸入治疗开始后24小时内，哮喘控制即能改善。一日剂量通常分为1～2次给予。成人和患轻至中度哮喘的儿童（6岁起），其所需维持剂量为一日100～400g者，可考虑一日给药一次。对未使用糖皮质激素治疗和使用吸入糖皮质激素能很好地控制住哮喘的患者，起始用药可一日一次。用药时间为早晨或夜间。若哮喘症状恶化，应增加给药次数和每日剂量。本品内的药物由患者吸入而到达肺中，因而指导患者通过吸嘴用力深度吸气是很重要的。为了将真菌性口炎的发生率降到最低，应指导患者在每次吸药后用水漱口。 未接受糖皮质激素治疗者 需维持治疗的哮喘患者根据上表剂量使用本品将有益处。对初始剂量反应不理想时，增加剂量可加强对哮喘的控制。 使用吸入糖皮

本品禁用于对头孢吡肟或L-精氨酸，头孢菌素类药物，青霉素或其他β-内酰胺类抗菌素有即刻过敏反应的病人。

详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：大量的前瞻性流行病学研究结果及世界范围的上市后使用经验未发现怀孕期间使用吸入布地奈德会对胚胎及新生儿产生不良作用。与其他药物一样，孕妇使用布地奈德时需权衡其对母亲的益处和对胎儿的危害。应考虑选用吸入糖皮质激素，因为与达到同样肺部效应的口服糖皮质激素相比，其全身副作用低。布地奈德可分泌至乳汁，但是，预计普米克都保的治疗剂量对哺乳婴儿无影响。哺乳期过程中也可使用普米克都保。儿童用药：见【用法用量】老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

本品可用于治疗成人和2月龄至16岁儿童上述敏感细菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染（肺炎和支气管炎），单纯性下尿道感染和复杂性尿路感染（包括肾盂肾炎），非复杂性皮肤及皮肤软组织感染，复杂性腹腔内感染（包括腹膜炎及胆道感染），妇产科感染，败血症，以及中性粒细胞减少伴发热患者的经验治疗。也可用于儿童细菌性脑脊髓膜炎。怀疑有细菌感染时应进行细菌培养和药敏试验，但是因为头孢吡肟是-革兰阳性和革兰阴性菌的广谱杀菌剂，故在药敏试验结果揭晓前可开始头孢吡肟单药治疗。对疑有厌氧菌混合感染时，建议合用其他抗厌氧

本品适用于需使用糖皮质激素维持治疗以控制基础炎症的支气管哮喘患者。本品也适用于慢性阻塞性肺病患者(COPD)，规律地使用本品可减缓COPD患者FEV1的加速下降。

头孢吡肟为广谱第四代头孢菌素,通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。体外试验表明,本品对革兰阳性菌和阴性菌均有作用。本品对细菌染色体编码的β-内酰胺酶亲和力低，可高度耐受多数β-内酰胺酶的水解，并可迅速渗入革兰阴性菌的细胞内。在菌体细胞内，其靶分子为青霉素结合蛋白(PBP)。体外和临床研究证实本品对以下大多数微生物有活性。革兰阴性需氧微生物:肠杆菌属、肺炎克雷伯杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、绿脓杆菌。革兰阳性需氧微生物:金黄色葡萄球菌(仅针对甲氧西林敏感的菌株)、化脓性链球菌(A组链球菌)、肺炎链球菌。本品体外对以下大多数微生物有活性，但是尚无充分和严格的临床感染性疾病治疗的支持。革兰阴性需氧微生物:醋酸钙不动杆菌、弗氏枸橼酸菌、异型枸橼酸菌、聚团肠杆菌属、流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶株)、蜂房哈夫尼菌、奥克西托克雷伯杆菌、莫拉卡他菌(包括产β-内酰胺酶株)、普通变形杆菌、雷氏变形杆菌、斯氏普罗维登斯菌、粘质沙雷菌。本品对多数寡养单胞菌株无活性。革兰阳性需氧微生物:表皮葡萄球菌(仅针对甲氧西林敏感的菌株)、腐生性葡萄球菌、无乳链球菌(B组链球菌)。多数肠球菌，如粪肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌对本品耐药。厌氧微生物:革兰阴性杆菌(包括脆弱拟杆菌、其他拟杆菌属和梭杆菌属、革兰阳性和革兰阴性球菌(包括消化球菌、消化链球菌和韦荣球菌属)、革兰阳性杆菌（包括梭状芽孢杆菌、真杆菌和乳杆菌属)。

局部抗炎作用糖皮质激素在哮喘和慢性阻塞性肺病治疗中的确切机制尚不十分清楚。糖皮质激素的抗炎作用，如抑制炎性介质的释放和抑制细胞因子介导的免疫反应，可能在哮喘治疗中起重要作用。以激素对糖皮质激素受体的亲和力大小来比较，布地奈德的内在效力比泼尼松龙高约15倍。一项比较吸入和口服布地奈德对哮喘作用的临床研究证实，吸入布地奈德的作用与安慰剂相比有显著差异，而口服的与安慰剂相比无显著差异。因此吸入常规剂量的布地奈德的治疗作用只能用其对呼吸道的直接作用来解释。对动物和患者所进行的诱发试验显示：布地奈德具有抗过敏和抗炎作用，能缓解速发及迟发过敏反应所引起的支气管阻塞。对哮喘恶化的作用研究发现，吸入布地奈德一日一次或一日二次，可有效地预防儿童和成人哮喘的恶化。对运动诱发的哮喘的作用吸入布地奈德一日一次或一日二次可有效地预防运动诱发的支气管收缩。对气道反应性的影响在高反应性患者，布地奈德能降低气道对直接和间接刺激的反应。对慢性阻塞性肺病(COPD)的作用：患轻至中度COPD的患者，吸入布地奈德400μg，一天二次，与安慰剂相比，治疗3-6个月后，可改善患者的FEV1，在三年的治疗中可维持这种改善。对下丘

使用本品前，应该确定患者是否有头孢吡肟、其他头孢菌素类药物，青霉素或其他β-内酰胺类抗菌素过敏史。对于任何有过敏，特别是药物过敏史的患者应谨慎。 广谱抗菌药可诱发假膜性肠炎。在用本品治疗期间患者出现腹泻时应考虑为假膜性肠炎发生的可能性。对轻度肠炎病例，仅停用药物即可；中、重度病例需进行特殊治疗。有胃肠道疾患，尤其是肠炎患者应谨慎处方头孢吡肟。 与其他头孢菌素类抗生素类似，头孢吡肟可能会引起凝血酶原活性下降。对于存在引起凝血酶原活性下降危险因素的患者，如肝、肾功能不全，营养不良以及延长抗菌治疗的患者应监测凝血酶原时间，必要时给予外源性维生素K。 本品所含精氨酸在所用剂量为最大推荐剂量的33倍时会引起葡萄糖代谢紊乱和一过性血钾升高。较低剂量时精氨酸的影响尚不明确。 对肾功能不全(肌酐清除率≤60ml/min)的患者，应根据肾功能调整本品剂量或给药间歇时间。 本品与氨基糖苷类药物或强效利尿剂合用时，应加强临床视察，并监测肾功能，避免引发氨基糖苷类药物的肾毒性或耳毒性作用。

不应试图靠本品快速缓解哮喘急性发作，此时仍需吸入短效支气管扩张剂。如发现患者使用短效支气管扩张剂无效，或他们所需的吸入剂量较平时增加，则应就诊。此时应考虑增强抗炎治疗，如吸入较高剂量的本品或口服一疗程糖皮质激素。 COPD急性加重时应由负责的医生决定给予附加的治疗。 对于由全身给药过渡到吸入给药的患者需特别观察。在这段HPA抑制期，当患者受到创伤、手术或感染(尤其是肠胃炎)或处于其他伴有严重电解质丢失的情况，患者可表现出肾上腺功能不全的症状和体征。此时，尽管本品可以控制哮喘或COPD的症状，但所推荐的治疗剂量供给全身的糖皮质激素低于正常生理量，不能提供这些急症状态所必需的盐皮质激素活性。 在撤除期，一些患者有非特异性的不适感，如肌肉和关节痛。个别病例中，如患者有乏力、头痛、恶心和呕吐症状，则需疑及全身性的糖皮质激素功能不全。对于这些患者，有时需暂时增加口服糖皮质激素剂量。 以吸入治疗替代全身皮质激素用药，有时不能控制需全身用药才能控制的过敏性疾病，如鼻炎、湿疹。这些过敏性疾病需以全身的抗组胺药及/或局部制剂控制症状。 肝功能下降可影响皮质激素的清除，然而肝硬化患者静脉给予布地奈德的药代