注射用盐酸头孢吡肟

注射用盐酸头孢吡肟

盐酸莫西沙星片

本品的主要成份为盐酸头孢吡肟，其化学名称为:1－[[(6R,7R)－7－[2－(2－氨基－4－噻唑基)(甲氧亚胺基)乙酰氨基]－2－羧基－8－氧代－5－硫杂－1－氮杂双环[4.2.0]辛－2－烯－3－基]甲基]－1－甲基吡咯烷氯化物，72－(Z)－(O－甲基肟)，盐酸，一水合物。

本品主要成份:盐酸莫西沙星。  化学名称：1-环丙基-7-{S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0] non-8-yl}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸氢氯化物  分子式：C21H24FN3O4·HCl  分子量：437.9

天津医药集团津康制药有限公司

拜耳医药保健有限公司

国药准字H20060455

国药准字J20150015

本品可用于治疗成人和2月龄至16岁儿童上述敏感细菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染（肺炎和支气管炎），单纯性下尿道感染和复杂性尿路感染（包括肾盂肾炎），非复杂性皮肤及皮肤软组织感染，复杂性腹腔内感染（包括腹膜炎及胆道感染），妇产科感染，败血症，以及中性粒细胞减少伴发热患者的经验治疗。也可用于儿童细菌性脑脊髓膜炎。怀疑有细菌感染时应进行细菌培养和药敏试验，但是因为头孢吡肟是-革兰阳性和革兰阴性菌的广谱杀菌剂，故在药敏试验结果揭晓前可开始头孢吡肟单药治疗。对疑有厌氧菌混合感染时，建议合用其他抗厌氧

治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人（≥ (greater than or equal to) 18岁），如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎，以及皮肤和软组织感染。

本品可用静脉注射或深部肌肉注射给药。 成人和16岁以上儿童或体重为40公斤或40公斤以上儿童患者，可根据病情，每次1～2克，每12小时一次，静脉滴注，疗程7～10天；轻中度尿路感染,每次0.5～１克,每12小时一次，静脉滴注或深部肌肉注射,疗程7～10天；重度尿路感染,每次2克,每12小时一次,静脉滴注,疗程10天;对于严重感染并危及生命时,可以每8小时2克静脉滴注；用于中性粒细胞减少伴发热的经验治疗。每次2克，每8小时一次静脉滴注，疗程7～10天或至中性粒细胞减少缓解。如发热缓解但中性粒细胞仍处

1. 剂量范围。 任何适应症均推荐口服莫西沙星片一次0.4g（1片），一日1次。...

本品禁用于对头孢吡肟或L-精氨酸，头孢菌素类药物，青霉素或其他β-内酰胺类抗菌素有即刻过敏反应的病人。

在莫西沙星的临床试验中，绝大多数的不良反应为轻中度（大于90%），由于不良反应导致不能使用莫西沙星治疗的病人为3.6%。根据莫西沙星的临床试验总结出的常见不良反应（其相关程度分为很可能、可能和无法评估）列表如下： 发生率≥1%且<10% 全身症状：腹痛、头痛，消化系统：恶心、腹泻、呕吐、消化不良、肝功能化验异常，　特殊感官：味觉倒错，神经系统：眩晕，心血管系统：合并低钾血症的患者QT间期延长。 发生率≥0.1%且<1% 全身症状：乏力、念珠菌病、疼痛、不适、胸痛，心血管系统：心动过速、高血压、心悸、QT延长，消化系统：口干、恶心和呕吐、腹胀、便秘、口腔念珠菌病、食欲下降、胃炎、胃肠失调、舌炎、g谷氨酰胺转肽酶增高，血液和淋巴系统：白细胞减少、凝血酶原减少、嗜酸细胞增多，代谢和营养：淀粉酶增加，骨骼肌肉系统：关节痛、肌肉痛，神经系统：失眠、眩晕、神经质、嗜睡、焦虑、颤抖、感觉异常，呼吸系统：呼吸困难，皮肤和附件：皮疹、瘙痒、多汗，泌尿生殖系统：阴道念珠菌病、阴道炎。发生率≥0.01%且<0.1%全身症状：骨盆痛、面部浮肿、背痛、实验室检查异常、过敏反应、下肢痛，心血管系统：低血压、血管舒

孕妇及哺乳期妇女用药：1. 孕妇：人类在怀孕期间使用莫西沙星的安全性尚未被证实，儿童服用喹诺酮类可引起可逆性关节损伤，但是，尚未见报道这种作用出现于妊娠用药者的胎儿。动物研究显示莫西沙星有生殖毒性，但对人的潜在危险性尚不明确。因此，莫西沙星禁用于妊娠期的妇女。 2. 哺乳期妇女：与其它喹诺酮类药物相同，莫西沙星可造成未成年试验动物负重关节的软骨损伤。临床前研究证实小量的莫西沙星可以分布到人类的乳汁中，尚缺乏哺乳期妇女的数据。因此，莫西沙星禁用于哺乳期的妇女。 儿童用药：本品对儿童和青少年的疗效和安全性尚未

本品可用于治疗成人和2月龄至16岁儿童上述敏感细菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染（肺炎和支气管炎），单纯性下尿道感染和复杂性尿路感染（包括肾盂肾炎），非复杂性皮肤及皮肤软组织感染，复杂性腹腔内感染（包括腹膜炎及胆道感染），妇产科感染，败血症，以及中性粒细胞减少伴发热患者的经验治疗。也可用于儿童细菌性脑脊髓膜炎。怀疑有细菌感染时应进行细菌培养和药敏试验，但是因为头孢吡肟是-革兰阳性和革兰阴性菌的广谱杀菌剂，故在药敏试验结果揭晓前可开始头孢吡肟单药治疗。对疑有厌氧菌混合感染时，建议合用其他抗厌氧

治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人（≥ (greater than or equal to) 18岁），如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎，以及皮肤和软组织感染。

头孢吡肟为广谱第四代头孢菌素,通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。体外试验表明,本品对革兰阳性菌和阴性菌均有作用。本品对细菌染色体编码的β-内酰胺酶亲和力低，可高度耐受多数β-内酰胺酶的水解，并可迅速渗入革兰阴性菌的细胞内。在菌体细胞内，其靶分子为青霉素结合蛋白(PBP)。体外和临床研究证实本品对以下大多数微生物有活性。革兰阴性需氧微生物:肠杆菌属、肺炎克雷伯杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、绿脓杆菌。革兰阳性需氧微生物:金黄色葡萄球菌(仅针对甲氧西林敏感的菌株)、化脓性链球菌(A组链球菌)、肺炎链球菌。本品体外对以下大多数微生物有活性，但是尚无充分和严格的临床感染性疾病治疗的支持。革兰阴性需氧微生物:醋酸钙不动杆菌、弗氏枸橼酸菌、异型枸橼酸菌、聚团肠杆菌属、流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶株)、蜂房哈夫尼菌、奥克西托克雷伯杆菌、莫拉卡他菌(包括产β-内酰胺酶株)、普通变形杆菌、雷氏变形杆菌、斯氏普罗维登斯菌、粘质沙雷菌。本品对多数寡养单胞菌株无活性。革兰阳性需氧微生物:表皮葡萄球菌(仅针对甲氧西林敏感的菌株)、腐生性葡萄球菌、无乳链球菌(B组链球菌)。多数肠球菌，如粪肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌对本品耐药。厌氧微生物:革兰阴性杆菌(包括脆弱拟杆菌、其他拟杆菌属和梭杆菌属、革兰阳性和革兰阴性球菌(包括消化球菌、消化链球菌和韦荣球菌属)、革兰阳性杆菌（包括梭状芽孢杆菌、真杆菌和乳杆菌属)。

1.药理作用 莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性细菌，革兰阴性菌，厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌作用机制为干扰II、IV拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中关键的酶。其杀菌曲线表明，莫西沙星具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。 2.耐药：导致对青霉素类、头孢菌素类、糖肽类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性的出现。莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。7位的二氮杂环取代能阻止活性流出，该活性流出为氟喹诺酮耐药机制。体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。总之其耐药率很低（10-7-10-10）。序列地将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加。与其他喹诺酮类之间存在

使用本品前，应该确定患者是否有头孢吡肟、其他头孢菌素类药物，青霉素或其他β-内酰胺类抗菌素过敏史。对于任何有过敏，特别是药物过敏史的患者应谨慎。 广谱抗菌药可诱发假膜性肠炎。在用本品治疗期间患者出现腹泻时应考虑为假膜性肠炎发生的可能性。对轻度肠炎病例，仅停用药物即可；中、重度病例需进行特殊治疗。有胃肠道疾患，尤其是肠炎患者应谨慎处方头孢吡肟。 与其他头孢菌素类抗生素类似，头孢吡肟可能会引起凝血酶原活性下降。对于存在引起凝血酶原活性下降危险因素的患者，如肝、肾功能不全，营养不良以及延长抗菌治疗的患者应监测凝血酶原时间，必要时给予外源性维生素K。 本品所含精氨酸在所用剂量为最大推荐剂量的33倍时会引起葡萄糖代谢紊乱和一过性血钾升高。较低剂量时精氨酸的影响尚不明确。 对肾功能不全(肌酐清除率≤60ml/min)的患者，应根据肾功能调整本品剂量或给药间歇时间。 本品与氨基糖苷类药物或强效利尿剂合用时，应加强临床视察，并监测肾功能，避免引发氨基糖苷类药物的肾毒性或耳毒性作用。

喹诺酮类使用可诱发癫痫的发作，对于已知或怀疑有可能导致癫痫发作或降低癫痫发作域值的中枢神经系统疾病的病人，莫西沙星在使用中要注意。由于临床试验数据有限，不推荐该药用于肝功能严重损伤的病人。莫西沙星象其它喹诺酮类和大环内酯类抗生素一样在有些患者可能引起QT间期延长。因为缺乏相关的临床资料，该药应避免用于QT间期延长的病人、患有低钾血症病人或接受Ia类(如:奎尼丁，普鲁卡因胺)或III类(如:胺碘酮，索托洛尔)抗心律失常药物治疗的病人，在使用莫西沙星时要慎重。 莫西沙星与下列药合用不排除有延长QT间期的效应：西沙比利，红霉素，抗精神病药和三环类抗抑郁药，所以，应慎重与这些药物合用。因为临床资料有限，莫西沙星在致心律失常的条件(如:严重的心动过缓或急性心肌缺血)存在时应慎用。 QT间期延长的数量随着药物浓度的增加而增加。所以不应超过推荐剂量。QT间期延长可以导致室性心律失常包括尖端扭转型室速的发生危险。在莫西沙星治疗的超过4000名患者中，没有心血管的发病率或死亡率归因于QT间期延长，但某些潜在条件可以增加室性心律失常的危险。 在使用喹诺酮类治疗中有可能出现肌腱炎和肌腱断裂，特别是在老年病人