精氨酸布洛芬颗粒

精氨酸布洛芬颗粒

替吉奥胶囊

　　本品为白色颗粒性粉末;具特殊的香味。

本品为复方制剂，主要成份为替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾。

海南赞邦制药有限公司

山东新时代药业有限公司

国药准字H20058760

国药准字H20080803

治疗不同原因引起的疼痛，如肌肉疼痛，外科手术及创伤引起的疼痛、牙痛、

不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

　　成人：1.抗风湿：一次0.4-0.8g，一日3-4次。类风湿关节炎比骨性关节炎用量大。一日最大用药量不超过2.4g。2.轻、中度疼痛：(1)一次0.2-0.4g，每4-6小时1次。一日最大用药量不宜超过2.4g。(2)分散片：推荐剂量为一次0.2-0.4g，一日3次。(3)缓释片：一次0.3-0.6g，早、晚各一次。(4)缓释胶囊：一次0.3g，早、晚各一次。(5)缓释混悬剂：推荐剂量为一次0.3-0.6g，一日2次。3.发热：(1)一次0.2g，一日3-4次。(2)分散片：推荐剂量为一次0.2-0.4g，一日3次。(3)缓释混悬剂：推荐剂量为一次0.3-0.6g，一日2次。4.抗炎：(1)缓释片：一次0.3-0.6g，早、晚各一次。(2)缓释胶囊：一次0.3g，早、晚各一次。(3)缓释混悬剂：推荐剂量为一次0.3-0.6g，一日2次。局部给药乳膏：依患处面积大小，取适量轻揉患处，一日3-4次。搽剂：涂患处，一次2-4ml，一日3次。直肠给药一次100mg，如需再次用药应间隔4小时以上。　　儿童：口服给药12岁以上儿童用法用量同成人(除风湿性疾病)。1-12岁儿童用法用量如下：1.发热：(1)分散片、混悬液：推荐剂量为一日20mg/kg，分3次服用。(2)缓释混悬剂：推荐剂量为一日20mg/kg，分2次服用。(3)混悬滴剂具体用法如下：一次5-10mg/kg，需要时每6-8小时重复使用，每24小时不超过4次。或参照下表，用滴管量取。使用前请摇匀使用后请清洗滴管。

替吉奥胶囊联合顺铂用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌患者： 一般情况下，根据体表面积按照下表决定成人的首次剂量。用法为每日2次、早晚餐后口服，连续给药28天，休息14天，为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。 体表面积（m2) 首次剂量（按替加氟计） ＜1.25 每次40mg 1.25-＜1.5 每次50mg 1.5 每次60mg 可根据患者情况增减给药量。每次给药量按40mg、50mg、60mg、75mg四个剂量等级顺序递增或递减。若未见本药所导致的实验室检查（血常规、肝肾功能）异常和胃肠道症状等安全性问题，且医师判断有必要增量时，则可按照上述顺序增加一个剂量等级，上限为75mg/次。如需减量，则按照剂量等级递减，卜限为40mg/次。连续口服21天、休息14天，给药第8天静脉滴注顺铂60mg/m2，为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。 用法用量的注意事项： 可根据患者情况，参照下述标准增减给药量，每个周期内增量不得超过一个剂量

　　(1)对本药过敏者。(2)对阿司匹林或其它非甾体类抗炎药过敏者。(3)活动性消化性溃疡或溃疡合并出血(或穿孔)者。(4)有失血倾向者。(5)孕妇。(6)哺乳期妇女。(7)脱水小儿禁用本药滴剂。(8)对丙二醇及对羟基苯甲酸甲酯钠过敏者禁用本药乳膏。

1. 国外临床试验： 联合治疗 在日本进行的以晚期胃癌患者为对象、比较替吉奥腔囊单药（连续28天口服替吉奥胶囊40-60mg/次，每日2次，休息14天）和替吉奥胶囊联合顺铂（连续21天口服替吉奥胶囊40-60mg/次，每日2次，第8天时给予60mg/m2顺铂）治疗的多中心Ⅲ期随机对照试验，298例可评估不良反应的患者的主要不良反应如下表所示。 非小细胞肺癌联合化疗（连续21天口服替吉奥胶囊，第8天时给予60mg/m2顺铂）的晚Ⅱ期临床试验发现，可评价不良反应的55例患者均发生不良反应，其主要不良反应如下表所示。 （#）4：按美国癌症研究所常见毒性判定标准分级。 单药治疗 在可评估不良反应的578例患者中（不包括下述既往接受过治疗的乳腺癌，胰腺癌和胆管癌患者），不良反应发生率为87.2%（504例）。与其它类型肿瘤相比，既住接受过紫杉醇治疗的不能手术或复发的乳腺癌、乳腺癌和胆管癌患者的不良反应发生率较高，分别为96.4%、98.3%和94.9%。胰腺癌患者不良反应发生率较高，食欲减退、恶心、呕吐和腹泻等胃肠道反应尤为明显。单药使

儿童注意事项： 12岁以下的儿童应在医生指导下用药。 妊娠与哺乳期注意事项： 妊娠第1-6个月，动物的生殖研究发现布洛芬对胎儿没有影响，但没有对妊娠妇女的对照研究。妊娠第7-9个月，可能出现动脉导管闭合不全，，以及可能减低子宫收缩，因此应避免使用本品。测定进入母乳极低量的布洛芬很少有可用的研究，总之，本品在哺乳期应避免使用。 老人注意事项： 尚不明确。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠或可能妊娠的妇女禁用替吉奥胶囊。[妊娠妇女服用UFT后曾发生新生儿畸形。另外，动物试验也曾发现致畸作用(妊娠大鼠和家兔连续口服替吉奥胶囊(相当于加氟7mg/kg和1.5mg/kg)发现胎儿内脏异常、骨骼异常和骨化延迟)]。 哺乳期妇女服用替吉奥胶囊时应停止哺乳［尚无临床资料,但动物(大鼠)试验发现替吉奥胶囊可经乳汁排泄]。（详见说明书）儿童用药：低体重出生儿、新生儿、婴儿、幼儿和儿童使用替吉奥胶囊的安全性尚未得到验证［尚无临床资料。如儿童必须使用替吉奥胶囊，须考虑其对性腺的影响，特别注意不良反应的发生]。老年用药：由于老年人的生理功能下降，须慎重使用本药。

治疗不同原因引起的疼痛，如肌肉疼痛，外科手术及创伤引起的疼痛、牙痛、

不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

　　【药理毒理】本品为非甾体类抗炎药(NSAID)，能抑制前列腺素合成，具有镇痛、抗炎和解热的作用。精氨洛芬为布洛芬精氨酸盐，提高布洛芬的溶解度，比布洛芬的吸收速度更快，服药后15～30分钟即达到止痛作用。并能发挥止痛和抗炎的作用，治疗效果良好。使用中等剂量，每天用药1.2g，主要起解热止痛作用。大剂量具有显著的抗炎作用。【药代动力学】颗粒剂所含的布洛芬被迅速吸收。在口服200mg后15～30分钟即可达到相当于25mg/L活性成份的最大平均血浆浓度(与其它布洛芬剂型相比，其它布洛芬剂型在服药后1～2小时才能达到15mg/L的平均血浆浓度)。本品主要通过小肠吸收，血浆半衰期为1.5～2小时。同时蛋白结合率达约99%。主要以无活性代谢物形式迅速通过肾脏排泄。即使在长时期治疗间也无蓄积现象的报道。服用布洛芬后，布洛芬及其它的代谢产物在24小时内完全排泄。

1.交叉过敏对阿司匹林或其它非甾体类抗炎药过敏者，也可能对本药过敏。2.禁忌症1.对本药过敏者。2.对阿司匹林或其它非甾体类抗炎药过敏者。3.活动性消化性溃疡或溃疡合并出血(或穿孔)者。4.有失血倾向者。5.孕妇。6.哺乳期妇女。7.脱水小儿禁用本药滴剂。8.对丙二醇及对羟基苯甲酸甲酯钠过敏者禁用本药乳膏。3.慎用1.支气管哮喘患者或有此病史者(可能引起支气管痉挛)。2.心功能不全、高血压患者。3.血友病或其它出血性疾病(包括凝血障碍及血小板功能异常)患者。4.有消化性溃疡史者。5.肠胃疾病患者。6.严重肝功能不全者。7.肾功能不全者。8.红斑狼疮或其它免疫疾病患者。9.6个月以下小儿。4.药物对妊娠的影响妊娠晚期用药可使孕期延长，引起难产及产程延长。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级，妊娠晚期为D级。5.药物对检验值或诊断的影响1.可抑制血小板聚集，使出血时间延长(停药24小时后该作用即可消失)。2.血尿素氮及血清肌酸酐含量升高，肌酐清除率下降。3.氨基转移酶升高。

1. 孕妇及哺乳期妇女慎用；2. 肝肾功能不全患者应在医生指导下使用；3. 服药期间应定期检查血常规和肝肾功能；4. 出现严重不良反应时应立即停药并就医。