萘丁美酮片

萘丁美酮片

托吡酯片

本品主要成份为萘丁美酮，其化学名为4-（6-甲氧基-2-萘基）丁酮-2。

托吡酯。

中美天津史克制药有限公司

西安杨森制药有限公司

国药准字H10983069

国药准字H20020555

类风湿性关节炎、骨关节炎。

本品用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。

1 成人常用量口服，一次1.0g（2片），一日1次。一日最大量为2g，分两次服。体重不足50kg的成人可以每日0.5g（1片）起始。逐渐上调至有效剂量。 2 儿童用量尚未建立。

对成人和儿童皆推荐从低剂量开始治疗，然后逐渐增加剂量，调整至有效剂量。片剂不要拈...

活动性消化性溃疡或出血，严重肝功能异常，对本品及其他非甾体抗炎药过敏者禁用。

根据约1800名受试者和患者应用本药的经验，总结出本品在安全性方面的特性。依据标准WHO-ART词典对报道的不良反应进行了分类。由于本药通常与其它抗癫痫药合用，因此不可能确定是哪种药物或是哪几种药物与不良反应有关。然而，在快速调整剂量的安慰剂对照试验中

儿童注意事项： 萘丁美酮用于儿童，没有推荐使用的临床资料，应禁用。 妊娠与哺乳期注意事项： 妊娠和哺乳期使用：动物实验研究表明无潜在的致畸性。同其他化合物一样。足够高剂量给予动物可见母系毒性，记录胚胎指征(家兔研究中剂量为300毫克/千克)。大鼠高剂量研究(320毫克/千克)可推迟分娩，这被认为是由于抑制前列腺素合成的作用。萘丁美酮活性代谢物在哺乳动物的乳汁中可发现。萘丁美酮片不推荐孕妇及哺乳期妇女使用。尚无萘丁美酮人类妊娠期货哺乳期临床试验经验。尚未证实萘丁美酮是否能通过人乳分泌，但6-MNA可随哺乳期大鼠的乳汁分泌，考虑在母乳喂养婴儿中萘丁美酮带来严重不良反应的潜在可能性，必须权衡此药对母亲的重要性，以决定停止哺乳或停药。 在妊娠期的前六个月内应有萘丁美酮须限定在下述情况，即药物对母亲的潜在疗效（利益）明显超过对胎儿和受乳婴儿的潜在风险。 已知该类药物对妊娠晚期人类胎儿的影响包括动脉狭窄，以及肺部和心脏改变，因此不建议在妊娠晚期应用萘丁美酮。 老人注意事项： 在老年病人中通常对很多药物血药浓度较高。老年人使用本品应该维持最低的有效剂量。在这个年龄组推荐剂量每日不超过1克，一些患者服用0.5克会得到令人满意的效果。

类风湿性关节炎、骨关节炎。

本品用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。

本品为非酸性非甾体抗炎药，在肝脏内被迅速代谢为6-甲氧基-2-萘乙酸（6-MNA）而起解热、镇痛、抗炎作用。 1抗炎镇痛解热的作用与蔡丁美酮的活性代谢产物抑制了炎症组织中的前列腺素合成有关。 2胃粘膜影响小：本品是一种非酸性、非离子性前体药物，在吸收过程中对胃黏膜无明显的局部直接影响；同时本品对胃粘膜生理性环氧合酶的抑制作用较小。因此本品引起的胃肠粘膜糜烂和出血的发生率较低。 3对出血和凝血无影响：本品对健康志愿者的血标本，在体外进行诱导的血小板聚集作用无影响。对出血时间、凝血试验均无显著改变。

1具有消化性溃疡史的病人服用本品时，应对其症状的复发情况进行定期检查。 2肾功能不全者应减少剂量或禁用。 3有心力哀竭、水肿或有高血压者应慎用本品。 4用餐中服用本品的吸收率可增加，应在餐后或晚间服药。 5本品每日服用量超过2g时腹泻发生率增加。 本品常用剂量为每日1g，对于症状严重或持续存在或急性加重的患者可酌情加量。并可将总量分为2次服用。 6孕妇在妊娠的后3个月，及在哺乳期不主张使用本品。 7儿童禁用。 8老年人用本品应该维持最低的有效剂量。

包括本药在内的抗癫痫药物应逐渐停药，以使癫痫发作频率增高的可能性减至最低。在成人的临床试验中，每周减量100mg/日。某些病人在无并发症的情况下停药过程可加速。原形托吡酯及其代谢产物的主要排泄途径为经肾脏清除。肾脏清除的能力与肾脏的功能有关，而与年龄无关。伴有中度或重度肾功能损害的患者达到稳态血浆浓度的时间可能需10-15天，而肾功能正常的患者只需4-8天。对所有患者的剂量调整均应依据临床疗效进行（如控制发作，避免副作用），并且需了解对于已知有肾脏损害的患者。详情见内包装说明书。