盐酸乙哌立松片

盐酸乙哌立松片

甲氨蝶呤片

盐酸乙哌立松eperisoneHCl，4-乙基-2-甲基-3-哌啶基苯丙酮盐酸盐，分子式为C17H25NO·HCl，分子量为295.85。

甲氨蝶呤。

四川志远广和制药有限公司

湖南正清制药集团股份有限公司

国药准字H20040106

国药准字H19983205

中枢性肌肉松弛药。1.用于改善下列疾病的肌紧张状态：颈背肩臂综合症，肩周炎，腰痛症；2.用于改善下列疾病所致的痉挛性麻痹：脑血管障碍，痉挛性脊髓麻痹，颈椎病，手术后遗症（包括脑、脊髓肿瘤），外伤后遗症（脊髓损伤、头部外伤），肌萎缩性侧索硬化症，婴儿大脑性轻瘫，脊髓小脑变性症，脊髓血管障碍，亚急性脊髓神经症（SMON）及其它脑脊髓疾病。

1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病；2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。

饭后口服。通常成人一次1片，一日3次。或遵医嘱。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一疗程安全量5...

严重肝、肾功能障碍者，伴有休克者，哺乳期妇女禁用。

1、胃肠道反应，包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见，偶见伪膜性或出血性肠炎等；2、肝功能损害，包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶，γ－谷氨酰转肽酶等增高，长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变；3、大剂量应用时，由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病，此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症；4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化；5、骨髓抑制：主要为白细胞和血小板减少，长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制，贫血和血小板下降

儿童注意事项： 尚无儿童用药经验，不推荐使用。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.孕妇慎用。 2.哺乳期妇女禁用。 老人注意事项： 一般情况下老年人的生理功能有所降低，故请注意采取减量等措施。

中枢性肌肉松弛药。1.用于改善下列疾病的肌紧张状态：颈背肩臂综合症，肩周炎，腰痛症；2.用于改善下列疾病所致的痉挛性麻痹：脑血管障碍，痉挛性脊髓麻痹，颈椎病，手术后遗症（包括脑、脊髓肿瘤），外伤后遗症（脊髓损伤、头部外伤），肌萎缩性侧索硬化症，婴儿大脑性轻瘫，脊髓小脑变性症，脊髓血管障碍，亚急性脊髓神经症（SMON）及其它脑脊髓疾病。

1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病；2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。

1.缓解骨骼肌紧张亢进 (1)抑制实验性强直 可剂量依赖性抑制大白鼠的丘间切断去脑强直(γ-强直)以及缺血性大脑强直(α-强直)。 (2)抑制脊髓反射 在脊髓猫实验中可同程度抑制猫脊髓后根的刺激引起的单突触性以及多突触性反射电位。 (3)通过γ-系减轻肌梭的灵敏度 可在给药30分钟后，抑制人的肌梭中产生的传入神经(1α纤维)的活动。本品抑制动物的γ-运动神经元自发发射，但不直接作用于肌梭。因此可以认为，本品借助γ-系减轻肌梭的灵敏度。 2.扩张血管、改善血流 (1)血管扩张作用 通过对血管平滑肌的钙离子拮抗作用(啄鼠)和肌交感神经抑制作用(人)，可扩张血管。 (2)增加血流作用 在人、猴以及狗可增加皮肤、肌肉以及外颈动脉、内颈动脉、椎骨动脉的血流。 3.具有镇痛以及疼痛反射抑制作用 从对大白鼠脊髓灌流本药对抑制尾部夹痛(TailPinch)的疼痛反射，清除本药可回复的结果表明，本药在脊髓水平显示镇痛作用。 4.使随意运动自如 用于中风患者等痉挛性麻痹病例中，可改善Cybex的转矩曲线以及肌电图。在降低痉挛肌肌力的情况下，使上下肢的伸展、曲折动作轻快顺利，随意运动自如。 毒理研究：资料显示，长期毒性：SD大鼠连续经口投与本品26周或52周，剂量为25.50、100、200mg／kg／日，结果25mg／kg组未见任何异常。即使50mg／kg以上组也未发生严重影响；对猎兔犬连续53周经口投与本品l0、25.625mg／kg／日，结果10mg／kg组未发现任何异常，25mg／kg以上组，虽有呕吐、流涎、肝重量增加倾向和肝细胞轻度肿大等变化，但一经停药便可恢复。 生殖毒性试验：从对SD系大白鼠妊娠前和器官形成初期、围产、哺乳期以及家兔器官形成期经口投与25-500mg／kg日的本品，结果表明，对母体动物在投与200mg／kg以上时产生影响，对围产、哺乳期的新生仔，发现有轻度发育延迟，但无致畸性，对新生仔运动功能的发育、学习、生殖功能以及F2胎仔均未有影响。

四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G1S期的细胞也有延缓作用，对G1期细胞的作用较弱。

1.肝功能障碍患者、孕妇慎用； 2.若出现四肢无力、站立不稳、嗜睡等症状时，应减少或停止用药； 3.用药期间不宜从事驾驶车辆等危险性机械操作； 4.用药期间应注意观察血压、肝功能、肾功能与血象的情况。

1、本品的致突变性，致畸性和致癌性较烷化剂为轻，但长期服用后，有潜在的导致继发性肿瘤的危险；2、对生殖功能的影响，虽也较烷化剂类抗癌药为小，但亦可导致闭经和精子减少或缺乏，尤其是在长期应用较大剂量后，但一般多不严重，有时呈不可逆性；3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时，禁用本品。周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用；