雷米普利片

雷米普利片

缬沙坦胶囊

雷米普利。化学名称：(2s，3as，6as)-1-{(s)-2-{[(s)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]氨基}丙酰基}-八氢环戊并[b]吡咯-2-羧酸。

本品主要成份为缬沙坦化学名称：N-戊酰基-N-[[2＇-(1H-四氮唑-5-基)[1,1＇-联苯]-4-基]甲基]-L-缬氨酸分子式：C24H29N5O3 分子量：435.52

昆山龙灯瑞迪制药有限公司

乐普恒久远药业有限公司

国药准字H20030723

国药准字H20133189

高血压。充血性心力衰竭。急性心梗发作后的前几天之内出现的充血性心力衰竭症状者。

治疗轻、中度原发性高血压。

高血压开始时2.5mgqd，根据病人的反应，如有必要，间隔2－3周后将药量加倍。一般维持量为2.5-5mg，最大量为10mg/日，肾功能不全的病人（肌酐清除率为50-20ml/分）：最初用量通常为1.25mgqd，最大量为5mg/日。充血性心力衰竭最初药量为1.25mgqd。根据病人的反应，可间隔1－2周后将药量加倍，如果每日需服2.5mg或更大剂量，可分2次服用。最大量为10mg/日。心肌梗塞后最初用量为2.5mgbid。如果病人耐受不了这一初始剂量，可先服1.25mg，bid，连服2日。最大用量为10mg/日。

推荐剂量为80mg(1粒)，每日一次，与性别、年龄及种族无关。可以在进餐时后空腹服用。建议每天同一时间用药(如早晨)。用药两周内达到确切减压效果，4周达最大疗效。降压效果不满意时，每日剂量可增加至160mg(2粒)，或加用利尿药。肾功能不全(严重肾衰见禁忌症)及非胆管源性，无淤胆的肝功能不全患者无需调整剂量。本品可以与其他抗高血压药物联合应用。

有血管神经性水肿病史的患者，双侧肾动脉狭窄或单肾且伴肾动脉狭窄患者，左心室血液输入或输出减少，低血压或循环状况不稳定的患者，妊娠及哺乳妇女。

包括2316名患者的安慰剂对照试验，全面比较了本品和安慰剂的副作用。下表显示了10个安慰剂对照试验报告的不良反应发生情况，患者服用缬沙坦10～320mg／日，直至12周。2316名患者中1281人、660人分别服用80mg、160mg。不良反应发生率与用药剂量及用药时间无关，因此，将各种剂量下发生的不良反应合计统计。不良反应的发生率与性别、年龄、种族无关。所有发生率ge；1％的不良反应均列于下表中(无论是否与所研究的药物有关)。(详见内包装说明书)。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 　　妊娠及哺乳妇女禁用。 老人注意事项： 尚不明确。

孕妇及哺乳期妇女用药：早期(妊娠头3个月)：妊娠种类B动物实验表明对胎儿没有危害中期和晚期(妊娠第2、第3个3个月)：妊娠种类D有证据表明对人类胎儿有危害，但相对母亲获得的治疗益处而言，利大于弊。鉴于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的作用机制，不能排除对胎儿的危害。妊娠中、晚期应用直接作用于RAAS的药物，可以导致胎儿伤害或死亡。胎儿从妊娠中期开始出现肾灌注，后者依赖于RAAS系统的发育，因此妊娠中晚期应用本品，风险增高。与其他直接作用于RAAS的药物相似，本品不宜用于妊娠期。如果在用药期间发现妊娠，应尽早停用缬沙坦。所有在宫内与药物接触过的新生儿应密切观察，保证足够的尿量、防止高血钾、监测血压。必要时采用适当治疗措施(如再水化)，清除药物。缬沙坦可以从兔的乳汁排出，目前尚无对哺乳期女性的研究，因此本品不宜用于哺乳期。儿童用药：本品用于儿童的有效性和安全性尚无相关研究。尚无儿童用药的经验。老年用药：尽管服用缬沙坦后，老年人的系统暴露浓度稍大于年轻人，但并无任何临床意义。

高血压。充血性心力衰竭。急性心梗发作后的前几天之内出现的充血性心力衰竭症状者。

治疗轻、中度原发性高血压。

雷米普利为一前体药物，经胃肠道吸收后在肝脏水解成有活性的血管紧张素转化酶（ＡＣＥ）抑制剂雷米普利拉而发挥作用。服用雷米普利可导致血浆肾素活性的升高，和血管紧张素ＩＩ及醛固酮血浆浓度的下降。因为血管紧张素ＩＩ的减少，ＡＣＥ　抑制剂可导致外周血管扩张和血管阻力下降，从而产生有益的血流动力学效应。

严重、恶性高血压、伴有严重的心力衰竭、已有或可能发展为液体或盐缺乏、已使用利尿剂的患者慎用。

1.低钠和/或血容量不足 极少数情况下，严重缺钠和/或血容量不足患者(如：大剂量应用利尿剂)，应用本品治疗开始时，可能出现症状性低血压。应该在用药之前，纠正低钠和/或血容量不足，或将利尿剂减量。如果发生低血压，应该让患者平卧，必要时静脉输注生理盐水。血压稳定后恢复本品治疗。 2.肾动脉狭窄 12例因单侧肾动脉狭窄导致的继发性肾血管性高血压患者服用本品4天，没有引起肾血流动力学、肌酐、尿素氮(BUN)明显变化。由于其他作用于RAAS的药物可能使单侧或双侧肾动脉狭窄患者的BUN和肌酐升高，建议进行监测确保安全。 3.肾功能不全 肾功能不全患者不需要调整剂量。 4.肝功能不全 肝功能不全患者不需要调整剂量。 5.轻至中度肝功能不全患者缬沙坦剂量不应超过80mg/日。 6.缬沙坦主要以原型从胆汁排泄，胆道梗阻患者排泄减少(见药代动力学)，对这类患者使用缬沙坦应特别小心。 7.与其它抗高血压药一样，服药患者在驾驶、操纵机器时应小心。