替米沙坦片

替米沙坦片

酒石酸美托洛尔片

　　汉语拼音:TiMiShaTanPian 　　本品主要成分为替米沙坦，化学名称为:4，-[甲基]-[1，1，-二联苯基]-2-羧酸其结构式为: 　　分子式:C33H30N4O2

本品主要成份为酒石酸美托洛尔；化学名称为：1-异丙氨基-3-

苏州东瑞制药有限公司

阿斯利康制药有限公司

国药准字H20070149

国药准字H32025391

用于原发性高血压的治疗。

本品用于治疗高血压,心绞痛,心肌梗死,肥厚型心肌病,主动脉夹层,心律失常,甲状腺功能亢进,心脏神经官能症,变异型心绞痛等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。

　　成人 　　应个体化给药。常用初始剂量为每次一片，每日一次。在20~80mg的剂量范围内，替米沙坦的降压疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加大剂量，最大剂量为80mg每日一次。 　　本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦在疗程开始后四至八周本品才能发挥最大药效，因此若欲加大药物剂量时，应对此予以考虑。 　　肾功能不全的病人 　　轻或中度肾功能不良的病人，服用本品不需调整剂量。替米沙坦不通过血过滤消除。 　　肝功能不全的病人 　　轻或中度肝功能不全的病人，本品用量每日不应超过40mg。 　　老年人 　　服用本品不需调整剂量。 　　儿童和青少年 　　对于儿童和18岁以下的青少年，本品的安全性及有效性数据尚未建立。

口服。剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。应空腹服药，进餐时服药克时美托洛尔的生...

1.对本品活性成分及任一种赋形剂成分过敏者。 2.妊娠中末期及哺乳者。 3.胆道阻塞性疾病患者。 4.严重肝功能不全患者。 5.严重肾功能不良患者(肌酐清除率30ml/分钟)。

不良反应的发生率约为10%，通常与剂量有关。 　　常见（>1/100） 　　一般副作用 ：疲劳，头痛，头晕  　　循环系统 ：肢端发冷，心动过缓，心悸 　　胃肠系统 ：腹痛，恶心，呕吐，腹泻和便秘 　　少见  　　一般副作用 ：胸痛，体重增加  　　循环系统 ：心力衰竭暂时恶化  　　神经系统 ：睡眠障碍，感觉异常  　　呼吸系统 ：气急，支气管哮喘或有气喘症状者可发生支气管痉挛 　　罕见（< 1/1000）  　　一般副作用 ：多汗，脱发，味觉改变，可逆性性功能异常  　　血液系统 ：血小板减少  　　循环系统 ：房室传导时间延长，心律失常，水肿，晕厥  　　神经系统 ：梦魇，抑郁，记忆力损害，精神错乱，神经质，焦虑，幻觉  　　皮肤 ：皮肤过敏反应，银屑病加重，光过敏  　　肝 ：转氨酶升高  　　眼 ：视觉损害，眼干和/或眼刺激 　　耳 ：耳鸣 　　偶有关节痛、肝炎、肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎样症状、鼻炎和注意力损害以及在伴有血管疾病的患者中出现坏疽的病例报道。

儿童注意事项： 对于儿童和18岁以下的青少年，本品的安全性及有效性数据尚未建立。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.妊娠期使用：尚无足够数据显示本品能否用于妊娠妇女。动物试验未显示致畸性，但显示胚胎毒性。因此慎重起见，在妊娠前三个月不要使用替米沙坦。在计划妊娠之前，应采取适宜的替代疗法。在妊娠的中末期(第二及第三个月期间)，直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可导致胎儿的损伤甚至死亡，因此替米沙坦禁用于妊娠中末期。一旦确诊妊娠，应尽快停用本品。　　 2.哺乳期使用：由于本品是否经乳汁排出尚不得而知，故哺乳期间禁用本品。 老人注意事项： 服用本品不需调整剂量。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起胎儿各种问题，包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。 儿童用药：儿童使用本品的经验有限。 老年用药：老年人药代动力学与年轻人相比无明显改变，因而老年患者用量无需调整。

用于原发性高血压的治疗。

本品用于治疗高血压,心绞痛,心肌梗死,肥厚型心肌病,主动脉夹层,心律失常,甲状腺功能亢进,心脏神经官能症,变异型心绞痛等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。

　　替米沙坦是一种口服起效的，特异性血管紧张素II受体拮抗剂。替米沙坦替代血管紧张素II与AT1受体亚型高亲和性结合。替米沙坦在AT1受体位点无任何部分激动剂效应。替米沙坦选择性与AT1受体结合，该结合作用持久。替米沙坦对其他受体无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知，由于替米沙坦导致血管紧张素II水平增高，从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道。替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶，该酶亦可降解缓激肽，因此不会出现缓激肽作用增强导致的不良反应。在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素II引起的血压升高。抑制效应持续24小时，在48小时仍可测到。 　　首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果，并可在长期治疗中维持。 　　动态血压监测仪显示服药后降压效果持续超过24小时，包括下次给药前的4小时。这一结果在安慰剂对照的临床实验研究中得到证实:服用替米沙坦40mg和80mg后波谷与波峰的比值持续地在80%以上。 　　恢复到基线SBP有明显的剂量-时间依赖关系。此方面关于DBP的数据不一致。 　　对于高血压患者，替米沙坦可降低收缩压及舒张压而不影响脉搏。替米沙坦的抗高血压效果与其它类型的抗高血压代表药物具有可比性。替米沙坦治疗如突然中断，数天后血压逐渐恢复到治疗前水平，而不出现反弹性高血压。 　　在直接比较两种抗高血压药物的临床实验研究中，替米沙坦治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。 　　替米沙坦对于改善死亡率和心血管疾病患病率的作用目前尚未可知。

美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂，其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的β2受体产生作用所需剂量。随剂量增加，β1受体选择性可能降低。 　　美托洛尔无β受体激动作用，几乎无膜激活作用。β受体阻滞剂有负性变力和变时作用。 　　美托洛尔的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用，降低心率、心排出量及血压。在应激状态下，肾上腺分泌的肾上腺素增加，美托洛尔不会妨碍正常的生理性血管扩张。在治疗剂量，美托洛尔对支气管平滑肌的收缩作用弱于非选择性的β受体阻滞剂，该特性使之能与β2受体激动剂合用，治疗合并有支气管哮喘或其他明显的阻塞性肺病的患者。美托洛尔对胰岛索释放及糖代谢的影响小于非选择性β受体阻滞剂，因而可用于糖尿病患者。与非选择性β受体阻滞剂相比，美托洛尔对低血糖的心血管反应如心动过速的影响较小，血糖回升至正常水平的速度较快。 　　对于高血压患者，本品可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压，作用持续24小时以上。美托洛尔治疗开始时可观察到外周血管阻力的增加，然而，长期治疗获得的血压下降可能是由于外周血管阻力下降而心排出量不变。对于男性中∕重度高血压患者，美托洛尔可

　　肝功能不全 　　本品不得用于胆汁淤积、胆道阻塞性疾病或严重肝功障碍的患者，因为替米沙坦绝大部分通过胆汁排泄，而这些患者对本品的清除率可能降低。本品应慎用于轻中度肝功能不全患者。 　　肾血管性高血压 　　对于双侧肾动脉狭窄或单侧功能肾肾动脉狭窄的病例，使用可影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物其导致严重的低血压和肾功能不全的危险性增高。 　　肾功能不全和肾移植患者 　　本品不得用于严重肾功能不全患者。对于肾功能不全的患者，使用本品期间，应定期检测血钾水平及血肌酐值。尚无新近进行肾移植后短期内的患者使用本品的资料。 　　血容量不足患者 　　对于因使用强利尿剂治疗、限盐饮食、恶心或呕吐引起血容量不足或血钠水平过低的患者，服用本品，特别是初次服用后，可导致症状性低血压。因而，在使用本品之前，应先纠正血钠及血容量水平。 　　与刺激肾素-血管紧张素-醛固酮系统有关的其它情况对于血管张力以及肾功能主要依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的病人，使用可影响该系统的药品，可引起急性低血压，高氮血症，少尿，或罕见急性肾功能衰竭。原发性醛固酮增多症抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的抗高血压药物通常对原发性醛固酮增多症的患者无效，因此本品不推荐用于该类患者。 　　主动脉瓣或二尖瓣狭窄、阻塞性肥厚性心肌病与使用其他血管扩张剂相同，主动脉瓣或二尖瓣狭窄、阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品应特别注意。电解质不平衡:高钾血症使用可影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药品，可能引起高钾血症，尤其对于肾功能不良和/或心衰及糖尿病患者。但对于有此危险性的患者，服用本品期间，应严密监测血钾水平基于使用其它影响肾素-血管紧张素系统药物的经验，本品与保钾类利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品或其它可升高血钾水平的药物合用，可致血钾水平升高，因此与本品合用应谨慎。 　　山梨醇 　　本品每40mg片剂含有169mg的山梨醇。因此，遗传性果糖耐受不良的患者不宜服用本品。 　　其它 　　与血管紧张素转换酶抑制剂相类似，本品与其它血管紧张素拮抗剂的降压效果在黑人低于对其它人种的疗效，这可能与黑人高血压人群的低肾素状态占较高优势有关。 　　和其它抗高血压药物一样，对于患有缺血性心脏病或缺血性心血管疾病的患者，过度降压可以引起心肌梗塞或中风。对驾驶和操作机器的影响未研究本品对驾驶和操作机器的影响。但是在驾驶或操作机器时必须注意，抗高血压治疗有时会引起头晕和瞌睡。

肾功能损害 　　肾功能对本品清除率无明显影响，因此肾功能损害患者无需调整剂量。 　　肝功能损害 　　通常肝硬化患者所用美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。仅在肝功能非常严重损害（如旁路手术患者）时才需考虑减少剂量。 　　接受β受体阻滞剂治疗的患者不可静脉给予维拉帕米。 　　美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的严重急症，及合用洋地黄时，必须慎重。 　　在没有伴随治疗的情况下，本品不可用于潜在的或有症状的心功能不全的患者。患变异型(Prinzmetal氏)心绞痛的患者，在使用β受体阻滞剂后可能会由于α受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此，非选择性β受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性β1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。 　　对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，应同时给予足够的扩支气管治疗，β2受体激动剂的剂量可能需要增加。 　　美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性β受体阻滞剂。 　　在罕见的情况下，原有的中度房室传导异常可能加重（可能导致房室阻滞）。 　　β受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反