盐酸特拉唑嗪胶囊

盐酸特拉唑嗪胶囊

盐酸特拉唑嗪片

本品主要成份为：盐酸特拉唑嗪。化学名为：1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2喹唑啉基)-4-(四氢呋喃-2-甲酰基)哌嗪，单盐酸盐二水合物。分子式：C19H25N5O4HCl2H2O，分子量：459.93。

盐酸特拉唑嗪。

重庆华森制药股份有限公司

扬州一洋制药有限公司

国药准字H10980127

国药准字H20093960

盐酸特拉唑嗪可用于治疗良性前列腺增生症。盐酸特拉唑嗪也可用于治疗高血压，可单独使用或与其它抗高血压药物如利尿剂或α1-肾上腺素能阻滞剂合用。

本品口服给药适用于轻度或中度高血压治疗，可与噻嗪类利尿剂或其他抗高血压药物合用，还可以在其他药物不适用或无效时单独使用。本品主要降低舒张压。 本品口服给药还适用于良性前列腺增生(BPH)引起的症状治疗。

如果盐酸特拉唑嗪停药几天，应重新使用首次给药方案治疗。 良性前列腺增生 1 首次剂量首次剂量为1mg，睡前服药。首次给药期间应密切观察病人，以避免发生严重的低血压反应。 2 维持剂量剂量应渐增至2mg,5mg或10mg，每日一次，直至获得满意的症状和/或流速改善。 3 常用剂量10mg，每日一次。持续4~6周，对每日20mg剂量不适宜或没有反应的病人，是否可以使用更高的剂量治疗，目前尚不清楚。如果停药几天或更长时间，应使用首次给药方案重新开始治疗。 4联合用药与其它抗高血压药，特别是钙通道阻滞剂维拉帕米联合使用时，应特别小心，避免引起明显的低血压并应减少本品的用量。 高血压 1 首次剂量首次剂量为1mg，睡前服用。首次给药期间应密切观察病人，以避免发生严重的低血压反应。 2 维持剂量剂量应缓慢增加直至获得满意的血压。推荐剂量通常为1mg-5mg，每日一次；然而某些病人可能在每日20mg的剂量下才有效。剂量高于20mg似乎不再进一步影响血压，剂量高于40mg，尚未进行研究。应监测在给药间期的血压。如果给药24小时后降压效应变小，可以考虑每日两次给药方案。如果停药几天或更长时间，应使用首次给药方案重新开始治疗。在临床试验中，除首次用药在睡前外，其它用药时间宜在早晨。

高血压 初始剂量为睡前服用1mg，且不应超过，以尽量减少首剂低血压事件的发生。一周后，每日单剂量可加倍以达预期效应。常用维持剂量为每日一次2～10mg。剂量超过20mg未见效能增加，未对40mg以上剂量进行研究。 良性前列腺增生(BPH) 根据患者的反应来调整给药剂量。初始剂量为睡前服用1mg，且不应超过，以尽量减小首剂低血压事件的发生。一周或两周后每日剂量可加倍以达预期效应。常用维持剂量为每日一次5～10mg。给药两周后症状明显改善。到目前为止，还没有足够的数据表明剂量超过每日一次10mg会引起进一步的症状缓解。 应当采用初始剂量开始治疗并在四周后进行疗效总结。每次调整剂量都可能发生暂时的不良反应。如果不良反应持续存在，应考虑减少给药剂量。

对特拉唑嗪过敏者禁用本品。

已知对α肾上腺素受体拮抗剂敏感者禁用。

儿童注意事项： 本品对儿童的安全性和有效性尚未确定。 妊娠与哺乳期注意事项： 在大鼠分娩前后开展的研究中，120mg/kg/天(＞人推荐最大剂量的75倍)剂量给药组在分娩后3周中幼鼠的死亡明显高于对照组。特拉唑嗪是否在母乳中分泌尚不清楚。因为许多药物都在母乳中分泌，所以特拉唑嗪给予哺乳期妇女时应当引起注意。 老人注意事项： 尚未明确。

盐酸特拉唑嗪可用于治疗良性前列腺增生症。盐酸特拉唑嗪也可用于治疗高血压，可单独使用或与其它抗高血压药物如利尿剂或α1-肾上腺素能阻滞剂合用。

本品口服给药适用于轻度或中度高血压治疗，可与噻嗪类利尿剂或其他抗高血压药物合用，还可以在其他药物不适用或无效时单独使用。本品主要降低舒张压。 本品口服给药还适用于良性前列腺增生(BPH)引起的症状治疗。

本品为选择性α1受体阻滞剂，能降低外周血管阻力，对收缩压和舒张压都有降低作用。通常并不伴有心动过速，对电解质、血糖、肝肾功能无不良影响，对血脂有一定改善作用。可选择地阻断膀胱颈，前列腺腺体内以及被膜上的平滑肌α1受体，从而降低平滑肌张力，减少下尿路阻力，缓解因前列腺增生所致的尿频、尿急、排尿困难等症状。

最常见的有：体虚无力、心悸、恶心、外周水肿、眩晕、嗜睡、鼻充血/鼻炎和视觉模糊/弱视。 另外，下列不良反应亦有报道：背痛、头痛、心动过速、体位性低血压、晕厥、水肿、体重增加、肢端疼痛、性欲降低、抑郁、神经质、感觉异常、呼吸困难、鼻窦炎、阳萎。 临床试验中报道的其他不良反应及在市场反馈报道中与本品使用关系不太明确的不良反应：胸痛、面部水肿、发烧、腹痛、颈痛、肩痛、血管舒张、心律失常、便秘、腹泻、口干、消化不良、胃肠气胀、呕吐、痛风、关节痛、关节炎、关节失常、肌痛、焦虑、失眠、支气管炎、鼻出血、流感症状、咽炎、鼻炎、感冒症状、搔痒、(皮)疹、咳嗽、出汗、视觉异常、结膜炎、耳鸣、尿频、尿道感染以及绝经后妇女早期尿失禁。 使用本品至少报道了两例过敏反应。 有报道使用本品有血小板减少症和阴茎异常勃起，还报道有出现心房纤维性颤动；但尚未建立起其因果关系。 实验室检查：在临床对照试验中发现血球容积、血红蛋白、白血球、总蛋白及白蛋白有少量减少，但具有统计意义。这些实验室结果表明存在血浆稀释的可能。连续使用本品治疗24个月以上对于前列腺特异性抗原(PSA)水平无显著性影响。

1前列腺癌前列腺癌和BPH引起许多相同的症状。这两种疾病常常同时存在。所以认为患有BPH的病人应在用盐酸特拉唑嗪治疗之前进行检查以排除前列腺癌存在的可能性。 2直立性低血压尽管晕厥是特拉唑嗪最严重的直立性作用，但更常见其他低血压症状，如头晕、心悸并且在高血压的临床试验中，28％的病人出现该症状。在BPH试验中，21％的病人有下列一种或多种症状的经历：头晕、低血压、体位性低血压、晕厥和眩晕。应当告知病人本品可能导致晕厥和直立性低血压，特别是在开始治疗时，并且在在首次给药后12小时、增加剂量后或中断治疗后又重新开始使用时，避免驾车或危险作业。当出现低血压症状时，应当建议病人坐下或躺下，尽管这些症状并非总是直立性的，并且当病人从坐位或卧位站起来时也应小心。如果头昏、头晕或心悸症状令人感到不舒服，应当告诉医生，以便考虑调整剂量。 3应当告知病人，用特拉唑嗪治疗可能出现睡意或困倦症状，必须驾车或操作重型机器的人应当小心。 4应当告知病人，用盐酸特拉唑嗪或其它类似仰卧治疗可能导致阴茎异常勃起。病人应该知道，该反应是相当少的，但如果没有及时引起医生的注意，它可能导致永久性勃起机能障碍(阳萎)。 5实验室试验在对照性临床试验中观察到，特拉唑嗪使血细胞比容、血红蛋白、白细胞、总蛋白质量和白蛋白略减少，但在统计学上是明显的。这提示特拉唑嗪具有使血液稀释的可能性。

肾功能损伤患者无需改变推荐剂量； 加用噻嗪类利尿药或其他抗高血压药时应减少特拉唑嗪的用量，必要时应重新调整剂量。特拉唑嗪与噻嗪类利尿药或其他抗高血压药合用时应注意防止发生低血压。 与其他α肾上腺素受体拮抗剂一样，建议特拉唑嗪不用于有排尿晕厥史的患者。 直立性低血压在良性前列腺增生患者的发生率较高血压患者高，其中老年患者较年轻患者容易发生。 如果用药中断数天，应当重新使用初始剂量方案进行治疗； 首次用药或停止用药、停药后重新给药会发生眩晕、轻度头痛或瞌睡；建议在给予初始剂量12小时内或剂量增加时应当避免从事驾驶或危险工作。 与其他α肾上腺素受体拮抗剂一样，特拉唑嗪也会引起眩晕。眩晕常发生在初始用药30到90分钟内，偶尔也会发生在剂量增加过快或加用另一种抗高血压药物时。如果发生眩晕，应当将患者放置横卧姿势，在必要时采用支持疗法。虽然在昏厥前偶尔会出现心动过速(心率每分钟120～160次)，但通常认为晕厥与过度的直立性低血压有关。 当从卧位或坐位突然转向立位时可能会发生眩晕、轻度头痛甚至晕厥。出现这些症状时患者应躺下，然后在站立前稍坐片刻以防症状再度发生。大多数情况下，治疗初期后或连续用药阶段不会再发生该反应。前列腺癌与良性前列腺增生有许多相同的症状，且两者常可能伴生，故使用本品治疗良性前列腺增生前应排除存在前列腺癌的可能性。 使用本品和其他相似的药物治疗均可能引起阴茎异常勃起，虽然该现象极少见，但医治不及时可导致永久性阳痿。 对于某些正在或以前应用坦洛新的患者在进行白内障手术时有发生手术中虹膜松弛综合征（IFIS、小瞳孔综合征的一种变异形式）的报道，同样的报告也见于其他α1受体阻滞剂，该类药物对此影响的可能性是不能完全被排除的，在进行白内障手术时，因为IFIS可能会增加手术并发症，所以眼科手术前应该知道正在或以前应用α1受体阻滞剂的情况。