卡维地洛片

卡维地洛片

辅酶Q10片

本品化学名称：1-咔唑-4-氧基-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙氨基]-2-丙醇。其结构式为：分子式：C24H26N2O4。分子量：406.48。

本品主要成份为：辅酶Q10本品化学名称：2-（3，7，11，15，19，23，27，31，35，39-癸甲基-2，6，10，14，18，22，26，30，34，38-四十癸烯基）-5，6二甲氧基-3-甲基-p-苯醌。分子式：C59H90O4分子量：863.36

修正药业集团四川制药有限公司

卫材(中国)药业有限公司

国药准字H20031204

国药准字H10930021

1．原发性高血压：可单独用药，也可和其它降压药合用，尤其是噻嗪类利尿剂。2．心功能不全：轻度或中度心功能不全（NYHA分级II或III级），合并应用洋地黄类药物、利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）。也可用于ACEI不耐受和使用或不使用洋地黄类药物、肼屈嗪或硝酸酯类药物治疗的心功能不全者。

本品用于下列疾病的辅助治疗：1、心血管疾病，如：病毒性心肌炎、慢性心功能不全。2、肝炎，如：病毒性肝炎、亚急性肝坏死、慢性活动性肝炎。3、癌症的综合治疗：能减轻放疗、化疗等引起的某些不良反应。

剂量必须个体化，需在医师的密切监测下加量。 1 高血压推荐起始剂量6.25mg／次，一日二次口服，如果可耐受，以服药后1小时的立位收缩压作为指导，维持该剂量7~14天，然后根据谷浓度时的血压，在需要的情况下增至12.5mg／次，一日二次。同样，剂量可增至25mg/次，一日二次。一般在7~14天内达到完全的降压作用。总量不得超过50mg／日。本品须和食物一起服用，以减慢吸收，降低体位性低血压的发生。在本品的基础上加用利尿剂或在利尿剂的基础上加用本品，预计可产生累加作用，扩大本品的体位性作用。 2 心功能不全：在使用本品之前，洋地黄类药物、利尿剂和ACEI（如果应用）的剂量必须稳定。推荐起始剂量3.125mg/次，一日二次口服2周，如果可耐受，可增至6.25mg／次，一日二次。此后可每隔2周剂量加倍至患者可耐受的最大剂量。每次应用新剂量时，需观察患者有无眩晕或轻度头痛1小时。推荐最大剂量：＜85kg者，25mg／次，一日二次；≥85kg者，50mg／次，一日二次。本品须和食物一起服用，以减慢吸收，降低体位性低血压的发生。每次增加剂量前，经评估心功能不全情况，如心功能恶化、血管扩张（眩晕、轻度头痛、症状性低血压）或心动过缓症状，以确定对卡维地洛的耐受性。一过性心功能不全恶化可通过增加利尿剂剂量治疗，偶尔需要卡维地洛减量或暂时停药。血管扩张的症状对利尿剂或ACEI减量治疗有反应，如果症状不能缓解，可能需卡维地洛减量。心功能不全恶化或血管扩张的症状稳定后，才可增加本品剂量。如果心功能不全患者发生心动过缓（脉搏＜55次／分），必须减量。

一次1片，一日3次，饭后服用。

1．NYHA分级IV级失代偿性心功能不全，需要静脉使用正性肌力药物患者； 2．气管痉挛(2例报道持续性哮喘患者服用单剂卡维地洛死亡)或相关的气管痉挛状态； 3．二度或三度房室传导阻滞；. 4．病态窦房结综合症； 5．心源性休克； 6．严重心动过缓。 7．临床严重肝功能不全患者。 8．对本品过敏者禁用。 9．糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒。

可有胃部不适、食欲减退、恶心、腹泻、心悸，偶见皮疹。

儿童注意事项： 年龄<18岁者的安全性和疗效尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 人体研究尚不充分，只有卡维地洛对胎儿的有益性大于危险性时，方可用于孕妇。是否分泌入人类的乳汁不清楚。许多其它β受体阻滞剂可分泌入乳汁，以及潜在的严重不良反应，如心动过缓，因此通过衡量药物对母亲的重要性，确定哺乳妇女应停药或停止哺乳。 老人注意事项： 老年与年轻心功能不全患者、高血压之间的疗效和不良事件的发生率无不同。

1．原发性高血压：可单独用药，也可和其它降压药合用，尤其是噻嗪类利尿剂。2．心功能不全：轻度或中度心功能不全（NYHA分级II或III级），合并应用洋地黄类药物、利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）。也可用于ACEI不耐受和使用或不使用洋地黄类药物、肼屈嗪或硝酸酯类药物治疗的心功能不全者。

本品用于下列疾病的辅助治疗：1、心血管疾病，如：病毒性心肌炎、慢性心功能不全。2、肝炎，如：病毒性肝炎、亚急性肝坏死、慢性活动性肝炎。3、癌症的综合治疗：能减轻放疗、化疗等引起的某些不良反应。

卡维地洛在治疗剂量范围内，兼有(1和非选择性(受体阻滞作用，无内在拟交感活性。本品阻滞突触后膜(1受体，从而扩张血管、降低外周血管阻力；阻滞(受体，抑制肾脏分泌肾素，阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，产生降压作用。卡维地洛降压迅速，可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响，不影响心率或使其稍微减慢，极少产生水钠潴留。

本品具有促进氧化磷酸化反应和保护生物膜结构完整性的功能。本品是生物体内广泛存在的脂溶性醌类化合物，不同来源的辅酶Q10其侧链异戊烯单位的数目不同，人类和哺乳动物是10个异戊烯单位，故称辅酶Q10。辅酶Q10在体内呼吸链中质子移位及电子传递中起重要作用，它是细胞呼吸和细胞代谢的激活剂，也是重要的抗氧化剂和非特异性免疫增强剂。1.动物实验证实本品主要有下列药理作用：（1）可减轻急性缺血时的心肌收缩力的减弱和磷酸肌酸与三磷酸腺苷含量减少，保持缺血心肌细胞线粒体的形态结构，对缺血心肌有一定保护作用。（2）增加心输出量，降低外周阻力，有利于抗心衰治疗，可能抑制醛固酮的合成与分泌及阻断其对肾小管的效应。（3）在缺氧条件下灌注动物离体心室肌时，可使其动作电位持续时间缩短，产生室性心律失常阈值较对照动物高。（4）可使外周血管阻力下降，并有抗醛固酮作用。（5）本品还有抗阿霉素的心脏毒性作用及保肝作用。2.毒理 本品急性毒性实验，在小白鼠及大白鼠其LD50均大于4000mg／Kg。在亚急性毒性实验中，给予Wistar系雌雄大白鼠每日40mg、200mg及1000mg／Kg，共用5周，雌雄家兔每日6mg、

1．肝损害卡维地洛治疗罕见轻度肝细胞损害。当出现肝功能障碍的首发症状（如瘙痒、尿色加深、持续食欲缺乏、黄疸、右上腹部压痛、不能解释的流感样症状)时，必须进行实验室检查。如果实验室检查证实存在肝损害或黄疸，必须立即停药，不可重复使用。2．外周血管疾病β受体阻滞剂诱发或加重外周血管疾病患者的动脉血流不足症状。此类患者需小心使用。3．麻醉和重大手术如果周期性长期使用卡维地洛，当使用对心脏有抑制作用的麻醉剂如乙醚、三甲烯和三氯乙烯时，须加倍小心。4．糖尿病和低血糖β受体阻滞剂可能掩盖低血糖症状，尤其是心动过速。非选择性β受体阻滞剂可能增强胰岛素引起的低血糖，延迟血糖水平的恢复。易自发性低血糖者或接受胰岛素或口服降糖药的糖尿病患者使用卡维地洛时须小心谨慎。5．甲状腺功能亢进中毒症状β受体阻滞剂可能掩盖甲状腺功能亢进的症状，如心动过速。突然停用?-受体阻滞剂可能加重甲状腺功能亢进的症状或诱发甲状腺危象。6．因卡维地洛具有β受体阻滞活性，不能突然停药，尤其是缺血性心脏病患者。必须1~2周以上逐渐停药。7．临床试验中卡维地洛可导致心动过缓，当脉搏55次/分，必须减量。8．低血压、体位性低血压和晕厥在首次服药30天内发生的危险最高，为减少这些事件的发生，心功能不全患者的开始治疗剂量为3.125mg/次，一日二次；高血压患者为6.25mg/次，一日二次；缓慢加量，并且与食物同时服用。起始治疗期，患者必须小心避免如驾驶或危险操作等情况。9．罕见心功能不全患者肾功能恶化，尤其是低血压(收缩压100mmHg)、缺血性心脏病和弥漫性血管疾病、和/或潜在肾功能不全者。停药后肾功能恢复至基线水平。此类患者在加量时建议监测肾功能，如肾功能恶化，停药或减量。10．卡维地洛加量期可能出现心功能不全恶化或体液潴留，必须增加利尿剂，卡维地洛不加量直到临床稳定。偶尔需要卡维地洛减量或暂时停药。11．嗜铬细胞瘤患者在使用β受体阻滞剂之前应先使用α受体阻滞剂。虽然卡维地洛具有β受体和α受体阻滞活性，但尚无在这类患者中使用的临床经验。因此，怀疑嗜铬细胞瘤的患者使用卡维地洛时须小心。12．变异性心绞痛患者使用非选择性β受体阻滞剂时可能诱发胸痛。虽然卡维地洛的α受体阻滞活性可能预防心绞痛的发生，但尚无在这类患者中使用的临床经验。因此，怀疑变异性心绞痛的患者使用卡维地洛时须小心。13．过敏反应的危险：对许多过敏原有严重过敏病史的患者对重复使用可能发应更强烈，此类患者可能对治疗过敏的常规剂量肾上腺素无反应。14．非过敏性气管痉挛（如慢性支气管炎和肺气肿）支气管痉挛疾病的患者一般禁止使用β受体阻滞剂。对其他降压药物无反应或不能耐受者可小心使用卡维地洛，应用最小的有效剂量，尽量减少对内源性或外源性β激动剂的抑制。15．患者须知：①无医师的同意下不得突然停药；②充血性心力衰竭患者如果出现体重增加或呼吸困难增加等心功能恶化的症状时，必须向医师请教。③站位时血压可能下降，导致眩晕，罕见昏晕，这时坐下或躺下。④如果患者出现眩晕或昏晕，必须避免驾驶或危险工作。⑤当剂量必须调整时出现眩晕或昏晕，必须向医师请教。⑥必须和食物同时服用。⑦糖尿病患者必须向医师报告任何血糖水平的变化。⑧戴隐形眼镜者可能会出现流泪。

1. 孕妇、哺乳期妇女及儿童慎用；2. 服用期间如出现不良反应，应立即停药并咨询医生；3. 避免与抗凝血药物同时使用；4. 高血压患者应在医生指导下使用。