单硝酸异山梨酯片

单硝酸异山梨酯片

桂利嗪片

本品主要化学名称为：1，4：3，6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯。

主要成分为桂利嗪。

山东力诺制药有限公司

石药集团欧意药业有限公司

国药准字H10940255

国药准字H13021658

冠心病的长期治疗、预防血管痉挛型和混合型心绞痛，也适用于心肌梗塞后的治疗及慢性心衰的长期治疗。

用于脑血栓形成、脑栓塞、脑动脉硬化、脑出血、蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症、内耳眩晕症、冠状动脉硬化及由于末梢循环不良引起的疾病等治疗。

片剂：口服一次10-20mg，1日2~3次，严重病例可用40mg，一日2~3次。

口服，每次25-50mg(1-2片)。每日3次。

青光眼禁用，严重低血压、休克和急性心肌梗塞者忌用。

常见瞻睡、疲惫、某些患者可出现体重增加(一般为一过性)；长期服用偶见抑郁和锥体外系反应，如运动徐缓、强直、静坐不能、口干、肌肉疼痛及皮疹。

儿童注意事项： 这类药物的研究均在成人中进行，无比较儿童与成人用药情况的资料，故不推荐用于儿童。 妊娠与哺乳期注意事项： 动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，也不清楚ISMN是否经乳汁排泌，但由于缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验，故需慎用。 老人注意事项： 老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。

冠心病的长期治疗、预防血管痉挛型和混合型心绞痛，也适用于心肌梗塞后的治疗及慢性心衰的长期治疗。

用于脑血栓形成、脑栓塞、脑动脉硬化、脑出血、蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症、内耳眩晕症、冠状动脉硬化及由于末梢循环不良引起的疾病等治疗。

单硝酸异山梨酯（ISMN）为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物，与其它有机硝酸酯一样，主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISMN释放氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。

本品为哌嗪类钙通道拮抗剂，可阻止血管平滑肌的钙内流，引起血管扩张而改善脑循环及冠脉循环，特别对脑血管有一定的选择作用。本品能抑制磷酸二脂酶，阻止cAMP分解成无活性的5′－AMP,从而增加细胞内的cAMP浓度，抑制组胺、5－羟色胺,缓激肽等多种生物活性物质的释放，对补体C4的活化也有抑制作用。人致死剂量为100～500mg/kg，LD50（小鼠和大鼠口服）大于1g/kg。

低充盈压的急性心肌梗死患者，应避免收缩压低于90mmHg。主动脉或二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。

1.疲惫症状逐步加重者应当减量或停药。