替米沙坦胶囊

替米沙坦胶囊

卡托普利片

本品主要成分为替米沙坦，其化学名称为：4-[2-丙基-甲基-6-〔甲基苯并咪唑-2-基〕苯并咪唑-1-甲基]联苯-2-羧酸；分子式：C33H30N4O2分子量：514.63

本品主要成分为卡托普利化学名：1-[(2S)-2-甲基-3-巯基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸。

江苏迪赛诺制药有限公司

格林菲尔德(江苏)药业有限公司

国药准字H20041900

国药准字H32024008

用于治疗原发性高血压。

1.高血压，可单独应用或与其他降压药合用。2.心力衰竭，可单独应用或与强心利尿药合用。

成人推荐剂量40mg（1片），每日一次，口服。根据降压效果，遵医嘱在20mg～80mg间调整剂量。最大剂量80mg（2片），每日一次。本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，有协同降压作用。若欲加大药物剂量，必须考虑到替米沙坦发挥最大降压作用时间，通常在治疗开始后四至八周。肾功能不全的病人轻或中度肾功能不良的患者，服用本品不需调整剂量。肝功能不全的病人轻或中度肝功能不全的患者，本品用量每日不应超过40mg。老年人服用本品不需调整剂量。儿童本品对于儿童的安全性及有效性数据尚未建立。

视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效而予以调整。1.成人常用量：(1)高血压，口服一次12.5mg，每日2~3次，按需要1—2周内增至50mg，每日2~3次，疗效仍不满意时可加用其他降压药。(2)心力衰竭，开始一次口服12.5mg每日2—3次，必要时逐渐增至50mg，每日2—3次，若需进一步加量，宜观察疗效2周后再考虑;对近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量，而血压正常或偏低的患者，初始剂量宜用6.25mg每日3次，以后通过测试逐步增加至常用量。2.小儿常

对本品过敏者;妊娠及哺乳者;胆道阻塞性疾病患者；严重肝功能不全患者;严重肾功能不良患者。

对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。

儿童注意事项： 对于儿童和18岁以下的青少年，本品的安全性及有效性数据尚未建立。 妊娠与哺乳期注意事项： 　　妊娠及哺乳者禁用 老人注意事项： 服用本品不需要调整剂量。

用于治疗原发性高血压。

1.高血压，可单独应用或与其他降压药合用。2.心力衰竭，可单独应用或与强心利尿药合用。

药理作用：替米沙坦是一种口服的特异性非肽类血管紧张素Ⅱ受体（AT1型）拮抗剂。替米沙坦选择性地与AT1受体位点高亲和力结合，持久地拮抗血管紧张素Ⅱ，并致血醛固酮水平下降，从而产生降低血压作用。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道，不抑制血管紧张素转换酶（激酶Ⅱ），不影响该酶降解缓激肽，因此不会出现缓激肽作用增强导致的不良反应。对于高血压患者，替米沙坦可降低收缩压及舒张压而不影响心率。替米沙坦停药后不出现反弹性高血压。首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。动态血压监测显示替米沙坦服药后降压效果持续超过24小时。服用替米沙坦40mg或80mg后降压的谷波/峰波比值始终在60%以上。在治疗开始后4周可获得最大降压效果，并可在长期治疗中维持。非临床毒理研究：应用与临床治疗相当的替米沙坦剂量范围，能引起红细胞指数（红细胞、血红蛋白、红细胞压积）降低和血尿素氮与肌酐增加以及血压正常的动物血钾升高。在狗可见肾小管扩张及萎缩。大鼠和狗可见胃粘膜损伤（糜烂、溃疡、炎症）。可见血浆肾素活性增高与肾近球细胞肥厚/增生。这些与血管紧张素转换酶抑制剂和其它血管紧张素Ⅱ拮抗剂共有的反应，可口服盐类补充剂预防。动物实验提示替米沙坦对于子代出生后发育有潜在的不良影响，包括体重较低，睁眼延迟，较高死亡率。体外实验未发现致突变性和相关的诱变活性，在大鼠和小鼠未发现致癌性。

1.较常见的有：(1)皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗4周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减量、停药或给抗组胺药后消失，7~10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性。(2)心悸，心动过速，胸痛。(3)咳嗽。(4)味觉迟钝。2.较少见的有：(1)蛋白尿，常发生于治疗开始8个月内，其中1/4出现肾病综合症，但蛋白尿在6个月内渐减少，疗程不受影响。(2)眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足时。(3)血管性水肿，见于面部及四肢，也可引起舌、声门或喉血管性水肿，应子警惕。(4)心率快而不齐。(5)面部潮红或苍白。3.少见的有：白细胞与粒细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开始后3~12周出现，以10~30天最显著，停药后持续2周。伴有肾衰者应加强警惕，同服别嘌呤醇可增加此种危险。

双侧肾动脉狭窄或单侧功能肾肾动脉狭窄患者，导致严重低血压和肾功能不全的危险性增高。肾功能不全的患者，使用本品期间，应定期检测血钾水平及血肌酐值。强力利尿治疗、限盐饮食、恶心或呕吐等引起血容量不足或/和血钠水平过低的患者服用本品，可导致症状性低血压。因而，在使用本品之前，应先祛除病因并纠正血容量及血钠水平。严重充血性心力衰竭或包括肾动脉狭窄的肾脏疾病患者，本品可引起急性低血压，高氮血症，少尿或罕见的急性肾功能衰竭。本品对原发性醛固酮增多症的患者无效，因此不推荐用于该类患者。主动脉瓣或二尖瓣狭窄、阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品应特别谨慎。服用本品期间，应严密监测血钾水平，尤其肾功能不良和/或心力衰竭的患者。与保钾类利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品或可升高血钾水平的其它药物（肝素等）合用可致血清钾水平升高，因此与这些药物合用应谨慎。胆道阻塞性疾病或严重肝功障碍的患者，本品清除率可降低。该类患者服用本品应慎重。本品含有山梨醇,遗传性果糖耐受不良的患者不宜服用本品。本品的疗效在黑人低于其它人种，这可能与黑人高血压人群的低肾素状态占较高优势有关。和其它抗高血压药物一样，对于缺血性心脏病或缺血性心血管疾病的患者，过度降压可以引起心肌梗塞或中风。

1.胃中食物可使本品吸收减少30~40%，故宜在餐前1小时服药。2.本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现，偶有血清肝脏酶增高;可能增高血钾，与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。3.下列情况慎用本品：(1)自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。(2)骨髓抑制。(3)脑动脉或冠壮动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧。(4)血钾过高。(5)肾功能障碍而致血钾增高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留。(6)主动脉瓣狭窄，此时可能使