注射用左卡尼汀

注射用左卡尼汀

西洛他唑片

　　左卡尼汀

化学名称：6-[4-(1-环己基-1H-四氮唑-5-基)丁氧基]-3，4-二氢-2（1H）-喹诺酮分子式：C20H27N5O2分子量：369.47

吉林敖东药业集团延吉股份有限公司

四川省旭晖制药有限公司

国药准字H20051526

国药准字H20074099

适用于慢性肾衰长期血透病人因继发肉碱缺乏产生的一系列并发症状,临床表现如心肌病,骨骼肌病,心律失常,高脂血症,以及低血压和透析中肌痉挛等.

改善因慢性动脉闭塞症引起的慢性溃疡、肢痛、发冷及间歇跛行等症状。

　　每次血透后推荐起始剂量是10～20mg/kg,溶于5～10ml注射用水中,2～3分钟1次静脉推注,血浆左卡尼汀波谷浓度低于正常(40～50μmol/L)立即开始治疗,在治疗第3或4周调整剂量(如在血透后5mg/kg).

口服：一次100mg（50mg片2片或100mg片1片），一日2次。可根据病情适当增减。

　　对本品过敏者禁用.

本药不良反应： 1.全身不良反应：腹痛、背痛、头痛、感染、水肿。 2.循环系统：偶有心悸、脉频、发热、头晕、低血压。 3.消化系统：偶有胃部不适、上腹部痛、腹部胀满感、食欲不振、恶心、呕吐、软便、腹泻。 4.过敏反应：偶有皮疹、发疹、荨麻疹、瘙痒感。 5.神经系统：偶有头痛、头重感、眼花、眩晕、失眠、发麻、偶感困倦、乏力。 6.肝脏：偶有AST、ALT、LDH值上升。 7.肾脏：偶有BUN、肌酸、尿酸值上升。 8.其他：偶有浮肿、疼痛。 9.出血倾向：偶有消化道出血，鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿等出血倾向。

适用于慢性肾衰长期血透病人因继发肉碱缺乏产生的一系列并发症状,临床表现如心肌病,骨骼肌病,心律失常,高脂血症,以及低血压和透析中肌痉挛等.

改善因慢性动脉闭塞症引起的慢性溃疡、肢痛、发冷及间歇跛行等症状。

　　药理作用左卡尼汀是哺乳动物能量代谢中需要的体内天然物质,其主要功能是促进脂类代谢.在缺氧,缺血时,脂酰-CoA堆积,线粒体内的长链脂酰卡尼汀也堆积,游离卡尼汀因大量消耗而减低.缺血缺氧导致ATP水平下降,细胞膜和亚细胞膜通透性升高,堆积的脂酰-CoA可致膜结构改变,膜相崩解而导致细胞死亡.另外,缺氧时以糖无氧酵解为主,脂肪酸等堆积导致酸中毒,离子紊乱,细胞自溶死亡.足够量的游离卡尼汀可使堆积的脂酰-CoA进入线粒体内,减少其对腺嘌呤核苷酸转位酶的抑制,使氧化磷酸化得以顺利进行.左卡尼汀是肌肉细胞尤其是心肌细胞的主要能量来源,脑,肾等许多组织器官亦主要靠脂肪酸氧化供能.卡尼汀还能增加NADH细胞色素C还原酶,细胞色素氧化酶的活性,加速ATP的产生,参与某些药物的解毒作用.对于各种组织缺血缺氧,左卡尼汀通过增加能量产生而提高组织器官的供能.左卡尼汀的其他功能有:中等长链脂肪酸的氧化作用;脂肪酸过氧化物酶的氧化作用;对结合的辅酶A和游离辅酶A二者比率的缓冲作用,从酮类物质,丙酮酸,氨基酸(包括支链氨基酸)中产生能量,去除过高辅酶A的毒性,调节血中氨浓度.毒理作用对鼠伤寒沙门氏菌,酿酒酵母菌,人体酵母菌致突变试验表明,左卡尼汀无致突变性.没有长期的动物研究来评估左可尼汀是否具有潜在的致癌性.在鼠和兔的生殖研究中,按体表面积计3.8倍的人用剂量对生殖器或胎儿未造成损害,然而,没有足够满意的对怀孕妇女的研究,由于动物生殖研究并不能预示人类反应,这种药只有在孕妇确需要时才能使用.

　　在肠胃外治疗前,建议先测定血浆卡尼汀水平,并建议每周和每月监测,监测内容包括血生化,生命体征,血浆卡尼汀浓度(血浆尤里卡尼汀水平为35-90μmol/L)和全身状况.输液药品在使用前务必用眼仔细观察有无异常和变色.本品在0.9%NaCl或乳酸盐林格注射液250mg/500ml到4200mg/500ml,放置在室温25℃于PVC塑料袋中24小时内稳定.药代动力学和临床研究表明,用左卡尼汀治疗血液透析的ESRD患者,可以提高血浆中左卡尼汀的浓度.

1. 孕妇及哺乳期妇女慎用；2. 有出血倾向者慎用；3. 严重肝、肾功能不全者慎用；4. 定期检查血常规和肝肾功能；5. 避免与其他抗血小板药物合用。