盐酸尼卡地平氯化钠注射液

盐酸尼卡地平氯化钠注射液

苯磺酸氨氯地平片

盐酸尼卡地平氯化钠

本品主要成份为苯磺酸氨氯地平，其化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氢-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。每片含氨氯地平苯磺酸盐相当于5毫克氨氯地平。

回音必集团(江西)东亚制药有限公司

辉瑞制药有限公司

国药准字H19990348

国药准字H10950224

本品适用于不宜或无法口服治疗的高血压病人的短期治疗。为了能够长期控制血压，只要临床情况允许，病人应改为口服治疗。

本品适用于高血压的治疗；适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗；用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗，均可单独应用，也可与其他抗高血压药物、抗心绞痛药物联合应用。

 静脉滴注法。滴注前以葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释0.1mg/ml的浓度缓慢连续输注，在室温下，稀释溶液可稳定放置24小时。不能与碳酸氢钠(5%)注射液或乳酸林格注射液配伍。未使用过该药物的病人开始治疗时，血压降低的时间过程依赖于输注的起始速度和给药次数。为了逐渐降压，开始治疗时以50ml/小时(5.0mg/小时)的速度滴注。 如果在该剂量下未获得满意的降压效果，那么输注速度可每15分钟增加25ml/小时(2.5mg/小时)，最大增至150mg/小时(15.0mg/小时)，直至获得满意的降压效果。为了更快地降压，开始治疗时，以50ml/小时(5.0mg/小时)的速度滴注。如果在该剂量下未获得满意的降压效果，那么输注速度可每5分钟增加25ml/小时(2.5mg/小时)，最大增至150mg/小时(15.0mg/小时)，直至获得满意的降压效果。获得目的血压后，输注速度应减至30ml/hr小时(3.0mg/hr小时)。

通常口服起始剂量为5mg，每日一次，最大不超过10mg，每日一次。

1对尼卡地平过敏者禁用。 2患有严重主动脉瓣狭窄的病人禁用。 3患有嗜铬细胞瘤的高血压病人，使用盐酸尼卡地平注射液治疗的临床经验是有限的，因此这些病人用药时应小心。 4为了使外周静脉刺激的危险降低到最小，建议每12小时改变一次注射部位。 5患有肝功能损伤或肝血流量减少的病人应小心用药。建议使用较低的剂量。 6患有中度肾功能损伤的轻度至中度高血压病人，慎用。 7对充血性心衰的病人来说，盐酸尼卡地平注射液与?-阻滞剂合用时应小心。

在临床对照研究、开放研究或上市后应用中，患者下列事件的发生率0.1%，具相关性尚不确定，在此列出以提醒医生关注

对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，该品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知该品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。

本品适用于不宜或无法口服治疗的高血压病人的短期治疗。为了能够长期控制血压，只要临床情况允许，病人应改为口服治疗。

本品适用于高血压的治疗；适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗；用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗，均可单独应用，也可与其他抗高血压药物、抗心绞痛药物联合应用。

本品为钙通道阻滞剂（慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂），可抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度。本品具有高度的血管选择性，对血管平滑肌的钙离子拮抗作用强于对心肌的作用。动物实验中本品扩张冠状血管平滑肌。本品可增加慢性稳定型心绞痛患者的运动耐受量，减少心绞痛发作频率。本品降低人体外周血管阻力，使血压下降，可降低轻、中度高血压患者的收缩压与舒张压，但是不改变血压的昼夜节律变化。此作用在高血压患者大于正常血压者，降压时有反射性心率加快和心肌收缩性增强。本品增加心脏射血分数及心排血量，左室舒张末压改变不多。本品可短暂增加尿钠排泄。本品阻滞慢钙通道而不影响快钠通道。麻醉狗实验表明本品扩张冠状动脉并增加局部心肌血流量，但不影响房室传导。毒理作用盐酸尼卡地平注射液以高达5mg/kg/天的剂量给予怀孕大鼠，以高达0.5mg/kg/天的剂量给予怀孕兔时，未见产生胚胎毒性或致畸性。大鼠在10mg/kg/天的剂量下，兔子在1mg/kg/天的剂量下可见胚胎毒性，但在这些剂量下未见致畸性。当在器官形成期间，以高达100mg尼卡地平/kg/天的剂量(在该治疗剂量下死亡率明显增加)治疗新西兰大白兔时，未见对胎儿的不良作用。口服给予怀孕的大鼠高达100mg/kg/天(50倍于人最大推荐剂量)的尼卡地平，没有胚胎致死性和致畸性的迹象。然而，注意到难产、出生时体重减轻、新生鼠存活率下降和体重增长减少。

本品为钙离子阻滞剂（亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂），阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。本品抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定，但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。

1.盐酸尼卡地平注射液可产生瞬间低血压症状。患有脑梗塞或脑出血的病人用药时应小心，避免产生系统性低血压。 2.患有冠状动脉疾病的病人使用盐酸尼卡地平注射液治疗时，低于1％的病人诱发或加重心绞痛。

1．警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的扩血管作用是逐渐产生的，服用氨氯地平后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其它外周血管扩张剂合用时，应引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ级）进行的长期、安慰剂对照研究（PRAISE-2）中，虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异，但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。4．肝功能受损病人的使用：与其他所有钙拮抗剂相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定相应的推荐剂量，因此，使用该品应谨慎。 5．肾功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性，因此，可以采用正常剂量。该品不能被透析请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。