己酮可可碱注射液

己酮可可碱注射液

阿德福韦酯片

已酮可可碱。

本品主要成份为阿德福韦酯。 化学名称：9-[2-[双（新戊酰氧甲氧基）磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。 分子式：C20H32N5O8P 分子量：501.47

石药集团欧意药业有限公司

上海益生源药业有限公司

国药准字H13023189

国药准字H20070216

脑部血液循环障碍如暂时性脑缺血发作、中风后遗症、脑缺血引起的脑功能障碍；外周血循环障碍性疾病如慢性栓塞性脉管炎等。

用于治疗乙型肝炎病毒活动复制和血清氨基酸转移酶持续升高的肝功能失代偿的成年慢性乙型肝炎患者。

静脉滴注。用时患者应处于平卧位。初次剂量为己酮可可碱0.1g，于2—3小时内输入，最大滴速不可超过每小时0.1g，根据患者耐受性可每次增加0.05g，但每次用药量不可超过0.2g，每日1—2次，每日最大剂量不应超过0.4g。

患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用本品。 用法：饭前或饭后口服均可...

对己酮可可碱过敏者，脑出血患者，广泛视网膜出血者，急性心肌梗塞病人，妊娠期，严重冠状动脉及脑血管硬化伴高血压者，严重的心律失常及糖尿病患者禁用本品。

 1.国外临床研究中常见不良反应为虚弱、头痛、腹痛、恶心、(胃肠)胀气、腹泻和消化不良。  2.国内临床研究中不良反应有恶心、腹泻、腹涨、口干、耳鸣、转氨酶升高、CPK升高、肌酐轻微上升、总胆红素升高和视物模糊，均为轻或中度。

儿童注意事项： 儿童不推荐使用。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.动物实验中提示长期应用己酮可可碱有增加纤维瘤发生机会，但没有明显致畸性。妊娠妇女是否应用此药应考虑利弊; 2.己酮可可碱及其代谢物可由乳汁分泌，哺乳期妇女应暂停用药。 老人注意事项： 老年患者在肝脏代谢减慢，通过肾脏、粪便排泄速率减慢，应酌情减量。

孕妇及哺乳期妇女用药：阿德福韦酯在妊娠妇女中的应用没有足够的资料。 只有在潜在的受益肯定大于对胎儿的风险时才能考虑在妊娠期间使用阿德福韦酯。 因为对发育中的人类胚胎的危险性尚不明确，所以建议用阿德福韦酯治疗的育龄妇女要采取有效的避孕措施。 本品对孕妇及HBV母婴传播的影响未进行研究。因此，应当遵照标准的推荐方案对婴儿实施预防免疫，以防止新生儿感染HBV。 目前尚不知阿德福韦是否会分泌到人乳，辅乳期妇女使用本品应避免授乳。 儿童用药：阿德福韦酯在18岁以下患者中的疗效和安全性尚未明确。本品不宜用于儿童和青少

脑部血液循环障碍如暂时性脑缺血发作、中风后遗症、脑缺血引起的脑功能障碍；外周血循环障碍性疾病如慢性栓塞性脉管炎等。

用于治疗乙型肝炎病毒活动复制和血清氨基酸转移酶持续升高的肝功能失代偿的成年慢性乙型肝炎患者。

己酮可可碱及其代谢产物通过降低血液粘度改善血液流变性，确切的作用机制尚未确定。己酮可可碱有剂量依赖性地降低血液粘度，提高红细胞变形性、改善白细胞的血液流变特性的作用，并能抵制嗜中性粒细胞的粘附和激活。对于患有慢性外周动脉血管疾病的病人，本品可增加血流，改善微循环并提高组织的供氧量。

1.药理作用 作用机制：本品阿德福韦酯是一种口服抗病毒 药。阿得福韦酯在体内代谢成阿德福韦，阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物，在细胞激酶的作用下进一步被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列二种方式来抑制HBV DNA多聚酶(逆转录酶)：一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争，二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数（Ki）是0.1μM，但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱，Ki值分别1.18μM和0.97μM。 2.毒理研究 抗病毒活性：在转染HBV的人肝瘤细胞系中，阿德福韦抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)为0.2～2.5μM。 耐药性：对接受阿德福韦酯治疗仍然可检测到血清HBV DNA的患者进行了长期耐药性分析(96~144周)，确定了rtN236T和rtA181V变异与阿德福韦耐药有关。体外研究发现rtN236T变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低4～14倍，产生这种变异的6/6名患者的血清HBV DNA发生反跳。rtAl81V变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低2.5~3倍，产生这

低血压、血压不稳或肾功能严重失调患者慎用。

1.病人停止乙肝治疗会发生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韦酯。因此，停止乙肝治疗的病人应密切监测肝功能，若必要，应重新进行抗乙肝治疗。 2.对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人，使用阿德福韦酯慢性治疗会导致肾毒性。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量。 3.使用阿德福韦酯治疗前，应对所有病人进行人类免疫缺陷病毒（xxx）抗体检查。使用抗乙肝治疗药物，如阿德福韦酯，会对慢性乙肝病人携带的未知或未治疗的HIV产生作用，也许会出现HIV耐药。 4.单用核苷类似物或合用其他抗逆转录病毒 药物会导致乳酸性酸中毒和严重的伴有脂肪变性的肝肿大，包括致命事件。 5.因为对发育中的人类胚胎的危险性尚不明确，所以建议用阿德福韦酯治疗的育龄妇女要采取有效的避孕措施。