醋酸奥曲肽注射液

醋酸奥曲肽注射液

盐酸阿奇霉素注射液

每支含活性成份醋酸奥曲肽相当于奥曲肽100μg。辅料冰醋酸、醋酸钠、氯化钠和注射用水。 醋酸奥曲肽的化学名称为:D-苯丙氨酸-L-半胱氨酸-L-苯丙氨酸-D-色氨酸-L-苏氨酸-N-[2-羟基-1-(羟甲基)丙基]-L-半胱氨酸(2→7)-二硫键化合物 结构式: 分子式:C49H66N10O10S2 分子量:1019.3

主要成分为：水飞蓟素。水飞蓟素为四种同分异构体的混合物。

辰欣药业股份有限公司

H20090065

国药准字H20060041

消化系统用药。食道胃底静脉出血、消化性溃疡及应急性溃疡、急性胰腺炎、预防胰腺术后并发症、胃肠胰内分泌肿瘤、肢端肥大症。

急、慢性肝炎；肝硬化，脂肪肝；中毒性肝损伤；酒精、药物及其他因素引起的肝损伤，保护肝脏。

1.食道-胃静脉曲张出血：持续静脉滴注0.025毫克/小时。最多治疗5天，可用生理盐水稀释或葡萄糖液稀释。 2.预防胰腺术后的并发症：0.1毫克皮下注射，每天3次，持续治疗7天，首次注射应在手术前至少1小时进行。 3.胃肠胰内分泌肿瘤：初始剂量为0.05毫克皮下，每天一至二次，然后根据耐受性和疗效可逐渐增加剂量至0.2毫克，每天三次。 4.肢端肥大症：初始剂量为0.05—0.1毫克皮下注射，每8小时一次，然后根据对循环GH浓度，临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。多数患者的最适剂量为0.2—0.3毫克/天，最大剂量不应超过1.5毫克/天。在监测血浆GH水平的指导下治疗数月后可酌情减量。本品治疗1个月后，若GH浓度无下降、临床症状无改善，则应考虑停药。

除非有医生特别指示，严重患者：每天420mg，分三次于饭前服用；维持剂量与中等程度肝病患者，每天280mg,分两次于饭前服用。

对奥曲肽或本品中任一赋形剂过敏者禁用。

孕妇及哺乳妇女不宜使用。

儿童注意事项： 儿童患者用药经验非常有限。 妊娠与哺乳期注意事项： 对雌性大鼠生育力和产前、围产期和产后研究表明：每日皮下注射1毫克/公斤的奥曲肽对生殖和后代发育无副作用。某些年幼动物暂时生长发育迟缓可能是由于药物药理活性引起的生长激素分泌抑制造成的。 对妊娠和哺乳妇女使用奥曲肽的经验有限。这些患者只有在绝对必要时方可用药。 老人注意事项： 使用本品时有必要调整剂量，因为药物半衰期显著延长，同时药物清除明显下降。

消化系统用药。食道胃底静脉出血、消化性溃疡及应急性溃疡、急性胰腺炎、预防胰腺术后并发症、胃肠胰内分泌肿瘤、肢端肥大症。

急、慢性肝炎；肝硬化，脂肪肝；中毒性肝损伤；酒精、药物及其他因素引起的肝损伤，保护肝脏。

可抑制生长激素、促甲状腺激素、胃肠道和胰腺内分泌激素的病理性分泌过多；可选择性地减少门静脉及其侧枝循环的血流量和压力，降低食管胃底曲张静脉的压力；可抑制胆囊排空，对胰腺病变有治疗作用；能抑制胃酸、胃泌素的分泌，改善胃黏膜血液供应；可抑制胃肠蠕动。

已经证实在各种毒性肝损害病理模型中，水飞蓟素能中和由毒蕈素、α-鹅膏菌素（在鬼笔鹅膏真菌中发现的毒性物质）、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺引起的中毒。 水飞蓟素的疗效归功于其具备数个作用点和作用机制： 由于其对自由基的捕获能力，利加隆(水飞蓟素胶囊)具抗过氧化活性。脂类化合物过氧化的病理生理学过程（造成细胞膜的损坏），可被水飞蓟素打断或阻止。并且在已经遭受损伤的肝细胞内，水飞蓟素刺激蛋白质的合成并使磷脂代谢正常化。总之，水飞蓟素最大的贡献是对肝细胞膜有稳定作用，它阻止或避免溶解的细胞成分（例如转氨酶）流失。 水飞蓟素可限制某些肝毒性物质（如：α-鹅膏菌素）穿透进入细胞内部。 蛋白质合成能力的增强是由于水飞蓟素刺激细胞核中RNA聚合酶I的活性，因此帮助肝细胞中核糖体RNA的合成，同时导致结构和功能蛋白质（酶）的大量合成。因此，水飞蓟素可增强受损肝细胞的修复能力和再生能力。 水飞蓟素通过清除自由基，减轻其介导的肝细胞损伤和肝组织炎症，阻抑其对肝纤维化的触发；另外，通过下调I型胶原蛋白mRNA抑制纤维增生机制；通过下调金属蛋白酶组织抑制因子-1mRNA，从而抑制金属蛋白酶组织抑制因子-1的合成，促进胶原蛋白减退机制。因此，水飞蓟素具有间接和直接的抗纤维化作用。

1.由于分泌GH的垂体肿瘤有时可能扩散而引起严重的并发症，故应仔细观察患者，若有肿瘤扩散的迹象则应考虑转换其它治疗。 2.长期使用，应每隔612个月作胆囊超声波检查。 3.胰岛素依赖型糖尿病或已患糖尿病患者，应密切监测血糖水平。 4.对接受胰岛素治疗的糖尿病患者，给予本品后，其胰岛素用量可能减少。 5.避免短期内在同一部位多次注射。 6.在治疗胃肠胰内分泌肿瘤时，偶尔发生症状失控而致严重症状迅速复发。

1对大环内酯类药物过敏者禁用。肝功能不全者、孕妇和哺乳妇女均需慎用。2本品的总不良反应率约为12％，消化道反应（包括呕吐、腹泻、腹痛等）约9．6％；神经系统反应1．3％；皮疹＜1％；少数患者出现白细胞计数减少。