依帕司他片

依帕司他片

瑞格列奈片

主要成分：依帕司他。

本品主要成份为：瑞格列奈。其化学名称为：S(+)-2-乙氧基-4-{2-[(3-甲基-1-(2-(1-哌啶基)苯基)丁基)氨基]-2-氧代乙基}苯甲酸。

山东达因海洋生物制药股份有限公司

诺和诺德(中国)制药有限公司

国药准字H20050893

国药准字HJ20171160

糖尿病神经病变。

用于饮食控制及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病（非胰岛素依赖性）患者。瑞格列奈片可与二甲双胍合同。与各自单独使用相比，二者合用对控制血糖有协同作用。

成人通常剂量每次50毫克（1片），每日三次，于饭前口服。

瑞格列奈片应在主餐前服用（即餐前服用）。在口服瑞格列奈片30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。通常在餐前15分钟内服用本药。服药时间也可掌握在餐前0～30分钟内。请遵医嘱服用瑞格列奈片。剂量因人而异，以个人血糖而定。推荐起始剂量为0.5毫克，以后如需要可每周或每两周作调整。接受其他口服降血糖药治疗的病人可直接转用瑞格列奈片治疗。其推荐起始剂量为0.5毫克。最大的推荐单次剂量为4mg，进餐时服用。但最大日剂量不应超过16mg。对于衰弱和营养不良的患者，应谨慎调整剂量。如果与二甲双胍合用，应减少瑞格列奈片的剂量。

妊娠及哺乳妇女忌用。

1 已知对瑞格列奈或本品中的任何赋型剂过敏的患者。2 1型糖尿病患者（胰岛素依赖型，IDDM）。3 伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者。4 妊娠或哺乳妇女。5 8岁以下儿童。6 严重肾功能或肝功能不全的患者。7 与CYP3A4抑制剂或诱导剂合并治疗时。

儿童注意事项： 尚无儿童用药安全性的经验。 妊娠与哺乳期注意事项： 目前尚无本品在孕妇的安全性资料，因此，孕妇在需要使用本品时应极为慎重，权衡其利弊后再决定是否使用本品。在动物试验中表明本品可通过乳汁排泌，因此，哺乳期妇女应避免使用本品。 老人注意事项： 老年患者如有因生理机能的改变，使用本品时应考虑适当减量。

儿童注意事项： 瑞格列奈尚未在18岁以下患者中进行研究。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚未在怀孕期或哺乳期妇女中进行研究。因此无法对妊娠妇女使用瑞格列奈的安全性进行评估。动物研究中尚未发现瑞格列奈有致畸作用。对妊娠后期和哺乳期大鼠进行高剂量暴露研究，观察到胎儿及幼仔非致畸性的肢体不正常生长。在试验动物的乳汁中发现瑞格列奈。建议怀孕期及哺乳期妇女禁用。 老人注意事项： 瑞格列奈尚未在75岁以上的患者中进行研究。

糖尿病神经病变。

用于饮食控制及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病（非胰岛素依赖性）患者。瑞格列奈片可与二甲双胍合同。与各自单独使用相比，二者合用对控制血糖有协同作用。

依帕司他是一种可逆性的醛糖还原酶非竞争性抑制剂，对醛糖还原酶具有选择性抑制作用。临床研究表明，依帕司他能抑制糖尿病性外周神经病变患者红细胞中山梨醇的积累，与对照组比较能改善患者的自觉症状和神经功能障碍。动物实验表明依帕司他可显著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神经、红细胞、视网膜中山梨醇的累积，提高其运动神经传导速度和自主神经机能；在神经形态学上，依帕司他可改善轴突流异常，增加其坐骨神经中有髓神经纤维密度、腓肠神经髓鞘厚度、轴突面积、轴突圆柱率；另外，依帕司他也可改善模型动物坐骨神经的血流并使其肌醇含量回升。

非磺酰脲类促胰岛素分泌剂，本品与胰岛?细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上的36KDA蛋白特异性结合，使钾通道关闭，?细胞去极化，钙通道开放，钙离子内流，促进胰岛素分泌，其作用快于磺酰脲类，故餐后降血糖作用较快。

1适用于饮食疗法、运动疗法、口服降血糖药或用胰岛素治疗而糖化血红蛋白值高的糖尿病患者。对伴有不可逆的器质性变化的糖尿病性末梢神经障碍的患者不能肯定其效果。 2用药12周无效时应改用其它方法治疗。 3服用本品后尿液呈黄褐色，会影响脸红素及酮体尿定性试验。 4偶见肌酐、胆红素及氨基转移酶升高等，此外尚可出现红斑、水疱等症状，应停药并适当处置。 5妊娠及哺乳妇女忌用。

1肾功能不良患者慎用，营养不良患者应调整剂量。2同其他大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样，瑞格列奈片也可致低血糖。3与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。如果合并用药后仍发生持续高血糖，则不宜继续用口服降糖药控制血糖，而需改用胰岛素治疗。4在发生应激反应时，如发热、外伤、感染或手术，可能会出现显著高血糖。5瑞格列奈片尚未在肝功能不全的患者中进行过研究。也未在18岁以下或75岁以上的患者中进行过研究。故肝功能不全的患者审用。6患者必须慎用，不进餐不服药，同时避免开车时发生低血糖。