右佐匹克隆片

右佐匹克隆片

左旋多巴片

本品的活性成分为右佐匹克隆。

本品主要成分为左旋多巴，其化学名称为：3-羟基-L-酪氨酸。其结构式为：C9H11NO4197.19

上海上药中西制药有限公司

广西壮族自治区凌云制药厂

国药准字H20120001

国药准字H45021472

用于治疗失眠。

用于帕金森病及帕金森综合征。

1.本品应个体化给药，成年人推荐起始剂量为入睡前2mg，由于3mg可以更有效的延长睡眠时间，可根据临床需要起始剂量为或增加到3mg。 2.主诉入睡困难的老年患者推荐起始剂量为睡前1mg，必要时可增加到2mg.睡眠维持障碍的老年患者推荐剂量为入睡前2mg(见注意事项)。 3.如高脂肪饮食后立刻服用右佐匹克隆有可能会引起药物吸收缓慢，导致右佐匹克隆对睡眠潜伏期的作用降低。 4.特殊人群：严重肝损患者应慎重使用本品，初始剂量为1mg。 5.合用CYP抑制剂：与CYP3A4强抑制剂合用，本品初始剂量不应大于1mg，必要时可增加至2mg。

口服开始一次250mg，一日2~4次，饭后服用。以后视患者耐受情况，每隔3~7日增加一次剂量，增加范围为每日125~750mg，直至最理想的疗效为止。每日最大量6g，分4~6次服用。脑炎后及老年患者应酌减剂量。

　　1.对本品及其成份过敏者、失代偿的呼吸功能不全患者、重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综合症患者禁用; 　　2.妊娠妇女及哺乳期妇女慎用; 　　3.18岁以下儿童慎用。

　　1.严重精神疾患、严重心律失常、心力衰竭、青光眼、消化性溃疡和有惊厥史者禁用; 　　2.孕妇及哺乳期妇女应禁用; 　　3.儿童慎用。

儿童注意事项： 有关18岁以下儿童用药的安全性、有效性尚未确立，不推荐服用此药。 妊娠与哺乳期注意事项： 　　妊娠妇女及哺乳期妇女慎用。 老人注意事项： 尚不明确。

儿童注意事项： 　　儿童慎用。 妊娠与哺乳期注意事项： 　　孕妇及哺乳期妇女应禁用。 老人注意事项： 尚不明确。

用于治疗失眠。

用于帕金森病及帕金森综合征。

1、药理作用：右佐匹克隆是一种非苯二氮卓类催眠药。右佐匹克隆催眠作用的确切机制尚不清楚，但认为是作用于与苯二氮卓受体偶联的GABA受体复合物引起的。2、遗传毒性：右佐匹克隆的小鼠淋巴瘤细胞染色体畸变试验结果阳性、CHO细胞染色体畸变试验结果不明确，Ames试验、UDS试验、小鼠微核试验结果均为阴性。右佐匹克隆代谢产物(S)-N-脱甲基-佐匹克隆的CHO细胞、人淋巴细胞染色体畸变试验结果为阳性，Ames试验、32P-末端标记DNA加合试验、小鼠在体骨髓细胞染色体琦变试验、微核试验结果均为阴性。3、生殖毒性：在生育力与早期胚胎发育毒性试验中，雄性与雌性大鼠经口给予右佐匹克隆分别达45、180mg/kg/天，两种性别动物的生育力均降低，雌雄动物在高剂量给药时，雌性动物未发生妊娠，未见影响剂量均为5mg/Kg/天(按mg/m2推算，相当于人最大推荐剂量的16倍)。其他影响包括着床前丢失增加(无影响剂量为25mg/Kg)、动情周期异常(无影响剂量为25mg/Kg)，以及精子数量与活动度降低、形态异常的精子数增加(无影响剂量为5mg/Kg)。在胚胎-胎仔发育毒性试验中，妊娠大鼠与家兔在器官形成期经口给药，在所测试的最高剂量下未见致畸毒性(分别为250与16mg/Kg/天，按mg/m2推算分别相当于人最大推荐剂量的800与100倍)。在大鼠中，在出现母体毒性的剂量125、150mg/Kg/天时，可见胎仔重量轻微降低，发育迟缓，但剂量为62.5mg/Kg/天(按mg/m2推算相当于人最大推荐剂量的200倍)时未见改变。在围产期毒性试验中，大鼠在妊娠与哺乳期经口给予右佐匹克隆达180mg/Kg/天。可见各剂量组着床后丢失增加，幼仔体重与存活率降低，幼仔惊吓反应增强。最低剂量为60mg/Kg/天，按mg/m2推算分别相当于人最大推荐剂量的200倍。试验中未见明显的母体毒性，对子代其他行为指标或生殖功能未见影响。

本品为拟多巴胺类抗帕金森病药，左旋多巴为体内合成多巴胺的前体物质，本身并无药理活性，通过血脑屏障进入中枢，经多巴脱羧酶作用转化成多巴胺而发挥药理作用，改善帕金森病症状。由于本品可以增加脑内多巴胺及去甲肾上腺素等神经递质，还可以提高大脑对氨的耐受，而用于治疗肝昏迷，改善中枢功能，使病人清醒，症状改善。

　　1.由于睡眠障碍可能是生理和/或心理紊乱的表现，仅有在仔细对患者进行评价后方采取对症治疗; 　　2.7-10天治疗后若失眠仍然出现则表明存在原发性心理和/或医学疾病; 　　3.失眠的恶化或出现新的想法及行为的异常都有可能是束被认知的心理或生理障碍的结果; 　　4.镇静/催眠药物，包括右佐匹克隆治疗期间有可能出现上述情况; 　　5.由于右佐匹克隆的一些副反应是剂量相关的，使用最低有效剂量是非常重要的，尤其对老年患者。

　　1.高血压、心律失常、糖尿病、支气管哮喘、肺气肿、肝肾功能障碍、尿潴留者慎用。有骨质疏松的老年人，用本品治疗有效者，应缓慢恢复正常的活动，以减少引起骨折的危险; 　　2.用药期间需注意检查血常规、肝肾功能及心电图。