利培酮口腔崩解片

利培酮口腔崩解片

卡马西平片

利培酮，化学名3-[2-[4-（6-氟-1，2-苯并异噁唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮

本品主要成分为卡马西平

常州四药制药有限公司

江苏恩华药业股份有限公司

国药准字H20080286

国药准字H32020212

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如:抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。

1.癫痫：部分性发作：复杂部分性发作、简单部分性发作和继发性全身发作。全身性发作：强直、阵挛、强直阵挛发作。2.三叉神经痛和舌咽神经痛发作，亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。3.预防或治疗躁狂-抑郁症；对锂、抗精神病药、抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症，可单用或与锂盐和其他抗抑郁药合用。4.中枢性部分性尿崩症，可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。5.酒精癖的戒断综合征。

由使用其它抗精神病药改用本品者:开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。若患者原来使用的是抗精神病药的长效注射剂，则在原定下一次注射时开始使用本品替换该药治疗。对已用的抗帕金森氏症药物是否需要继续使用则应定期地进行再评定。成人:每日1次或每日2次。推荐起始剂量为一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg。此后，可维持此剂量不变，或根据个人情况进一步调整。为期1－2年的临床试验表明利培酮延缓精神分裂症复发的有效剂量为2－

成人常用量1抗惊厥，开始一次0.1g，一日2~3次;第二日后每日增加0.1g，直到出现疗效为止;维持量根据调整至最低有效量，分次服用;注意个体化，最高量每日不超过1.2g。2镇痛，开始一次0.1g，一日2次;第二日后每隔一日增加0.1~0.2g，直到疼痛缓解，维持量每日0.4~0.8g，分次服用;最高量每日不超过1.2g。3尿崩症，单用时一日0.3~0.6g，如与其他抗利尿药合用，每日0.2~0.4g，分3次服用。4抗燥狂或抗精神病，开始每日0.2~0.4g，每周逐渐增加至最大量1.6g，分3~4成人常用量

已知对本品成分过敏的患者禁用。

有房室传导阻滞、血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全等病史者禁用。

儿童注意事项： 对于15岁以下儿童目前尚缺乏足够的临床经验。 妊娠与哺乳期注意事项： 怀孕妇女服用本品的安全性尚不明确。动物实验表明，利培酮对生殖无直接的毒性，也无致畸作用。尽管如此，除非益处明显大于可能的危险，怀孕妇女仍不应服用本品。本品是否会经人体乳汁排泄尚不清楚。动物实验表明，利培酮和9-羟基利培酮会经动物乳汁排出。因此，哺乳期的妇女不应服用本品。 老人注意事项： 建议起始剂量为一日0.5mg或更低，根据个体需要，剂量逐渐加大到一次1~2mg，一日2次。剂量调整间隔应不少于1周，剂量增减的幅度为一次0.5mg，一日2次。在获得更多的经验前，老年人加量过程中应慎重。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如:抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。

1.癫痫：部分性发作：复杂部分性发作、简单部分性发作和继发性全身发作。全身性发作：强直、阵挛、强直阵挛发作。2.三叉神经痛和舌咽神经痛发作，亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。3.预防或治疗躁狂-抑郁症；对锂、抗精神病药、抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症，可单用或与锂盐和其他抗抑郁药合用。4.中枢性部分性尿崩症，可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。5.酒精癖的戒断综合征。

利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂，对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其他受体亦有拮抗作用，但较弱。对5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力，对D1及氟哌丁苯敏感的σ受体亲和力弱，对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据认为其治疗作用是对D2受体及5HT2受体拮抗联合效应的结果。对D2及5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。

1.较常见的不良反应是中枢神经系统的反应，表现为视力模糊、复视、眼球震颤。2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症（或水中毒），发生率约10％～15%。3.较少见的不良反应有变态反应，Stevens-Johnson综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒；儿童行为障碍，严重腹泻，红斑狼疮样综合症（荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力）。4.罕见的不良反应有腺体病，心律失常或房室传导阻滞（老年人尤其注意），骨髓抑制，中枢神经系统中毒（语言困难、精神不安、耳鸣、颤、幻视），过敏性肝

1患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血及脑血管病变)应慎用，从小剂量开始并应逐渐加大剂量(见【用法用量】)。2由于本品具有α受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性)低血压，此时则应考虑减量。3同其他具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似，引起迟发性运动障碍，其特征为有节律的不随意运动，主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍，应停止服用所有的抗精神病药。4已有报道指出，服用经典的抗精神病药会

1.与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应；2.用药期间注意检查：全血细胞检查（包括血小板、网织红细胞及血清铁，应经常复查达2～3年），尿常规，肝功能，眼科检查；卡马西平血药浓度测定；3.一般疼痛不要用本品；4.糖尿病人可能引起尿糖增加，应注意；5.癫痫患者不能突然撤药；6.已用其他抗癫痫药的病人，本品用量应逐渐递增，治疗4周后可能需要增加剂量，避免自身诱导所致血药浓度下降；7.下列情况应停药：肝中毒或骨髓抑制症状出现，心血管系统不良反应或皮疹出现；8.用于特异性疼痛综合征止痛时，如果疼痛完全缓解，应每月减量至停