棕榈哌泊塞嗪注射液

棕榈哌泊塞嗪注射液

米氮平片

本品主要成分为：哌泊噻嗪棕榈酸酯。

本品主要成份及其化学名称为米氮平 其结构式为： 分子式：C17H19N3 分子量：265.36

天津药物研究院药业有限责任公司

N.V.Organon

国药准字H10930080

注册证号H20140031

吩噻嗪类长效抗精神病药物，主要适用于慢性或急性非激越型精神分裂症，对具有妄想和幻觉症状的精神分裂症有较好疗效。

用于抑郁症的治疗

肌内注射：在医生指导下使用，供深部肌内注射用，一般每隔2～4周注射50～200mg，每次用药量应结合疗效和副作用严重程度，逐渐递增至适当药量。

）。

1循环衰弱、意识障碍，特别是使用中枢抑制药物中毒产生上述情况的，不能使用本品。2严重抑郁病人、恶血质、肝病、肾功能不全、嗜铬细胞瘤、青光眼、严重心血管疾病及有吩噻嗪药物过敏史的病人，不能使用本品。3怀疑有皮层下脑损伤的病人不能使用本品。

由于患抑郁症的患者常会表现出一些由疾病本身引起的症状，因此哪些不良反应是由使用了瑞美隆后所引起的尚无法予以区分。 报道的最常见的不良反应，在瑞美隆随机安慰剂对照的临床试验中发生率超过5%（见以下内容），包括嗜睡，镇静，口干，体重增加，食欲增加，眩晕和疲乏。 在所有患者（包括除严重抑郁症以外的病症）中进行的随机安慰剂对照试验，均对瑞美隆的不良反应进行了评价。meta 分析包含了20 个临床试验，计划的治疗持续期最长达12 周，有1501 名患者（134 人年）接受最高60mg/天剂量米氮平的治疗，并有850 名患者（79 人年）接受安慰剂治疗。排除这些试验的扩展期以保持与安慰剂治疗的可比性。 表1 各类不良反应的分类发生率，是临床试验中出现的瑞美隆治疗组比安慰剂组更频繁、具有统计学意义的不良反应，并加入了自发的不良反应报告。自发报告中不良反应的频率是根据这些事件在临床试验中的报告率而定。在米氮平随机安慰剂对照试验中未观察到的，而自发报告的不良反应频率归类为“未知”。（表见说明书） 1 临床试验中这些事件在瑞美隆治疗期间比安慰剂发生频率高，具有统计学意义。 2 临床试验中这些事件在安慰剂治

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚不明确。 老人注意事项： 尚不明确。

孕妇及哺乳期妇女用药：如果患者怀孕或在本品治疗期间准备怀孕，应告知医生。 妊娠妇女使用米氮平的数据有限，未显示先天畸形的风险升高。动物试验未显示任何与临床相关的致畸作用，但是观察到了发育毒性（见 儿童用药：本品不能用于18岁以下儿童和青少年（见 老年用药：老年患者慎用本品。 约有190名老年人（年龄≥65岁）参与本品的临床试验。已知本品主要通过肾脏排泄（75%），在肾功能受损患者中本品清除率下降的风险升高。由于老年人更容易出现肾功能下降，剂量选择时应谨慎。镇静药可能造成老年人意识混乱和过度镇静。该组人群未

吩噻嗪类长效抗精神病药物，主要适用于慢性或急性非激越型精神分裂症，对具有妄想和幻觉症状的精神分裂症有较好疗效。

用于抑郁症的治疗

动物试验证明，药物从注射点缓慢向组织中扩散，在组织中药物分子被酶水解生成具有中枢性作用的物质—哌泊噻嗪。通过对大鼠对抗苯丙胺和阿扑吗啡引起的刻板动作症等十项试验证明，本药具有强力的中枢活性，其生物活性衰减缓慢，具有长效抗精神病作用，本品能有效地激发中枢多巴胺的代谢，选择性地增加3,4-二羟苯乙酸硫酸酯的血浆水平。本品对心血管及呼吸系统无明显影响，无抗胆碱能作用，仅有微弱的抗肾上腺素能作用。

： 米氮平具有四环结构，属于哌嗪-氮卓类化合物。米氮平治疗严重抑郁症的作用机制尚不清楚，临床前试验显示本品可增强中枢去甲肾上腺素和5-羟色胺活性，这可能与本品为中枢突触前抑制性α2肾上腺素受体拮抗剂相关。 米氮平是5-HT2和5-HT3受体的强拮抗剂，但对5-HT1A和5-HT1B受体没有明显的亲和力。同时，米氮平是H1受体的强效拮抗剂，这种属性可解释其明显的镇静作用；米氮平对α1肾上腺素受体具有中等强度的拮抗作用，这种属性可解释其使用中报道的偶发性直立性低血压；米氮平对M受体具有中等强度拮抗作用，这种属性可解释其相对低的抗胆碱副作用发生率。 毒理研究 遗传毒性：Ames试验、体外中国仓鼠V79细胞基因突变试验、体外培养家兔淋巴细胞姊妹染色体交换试验、大鼠骨髓微核试验和HeLa细胞程序外DNA合成试验结果均为阴性。 生殖毒性：大鼠给予米氮平达100mg/kg剂量（以mg/m计，为人最大推荐剂量的20倍），未发现对交配、妊娠的影响，但剂量为人最大推荐剂量的3倍或以上剂量时，动物的动情期中断，20倍剂量时，发生着床前丢失。 妊娠大鼠和家孕兔剂量分别达100mg/kg和40mg/kg（以mg

1.开始使用时，应事先停用先前使用的抗精神病药物，从小剂量开始给药（例如25～50mg），对55岁以上的老年病人应从更小的剂量（例如25mg）开始。2.适用的剂量应根据病人的年龄，体质、症状、先前用药史适当选择，使用本品时，最好定期测定肝功能和血象，注意血压及心电图变化。3.对严重的锥外系反应可适当使用抗帕金森氏症药物，对严重的低血压可静注去甲肾上腺素（不要用肾上腺素），应当使用玻璃注射器深部肌肉推注。

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