癸氟奋乃静注射液

癸氟奋乃静注射液

琥珀酸舒马普坦胶囊

本品主要成分为癸氟奋乃静。 分子式：591.78 分子量：本品为黄色或橙黄色的澄明油状液体。

化学名称：3-[2-(二甲胺基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸盐。 化学结构式： 分子式：C14H21N3O2S·C4H6O4 分子量：413.49

西南药业股份有限公司

湖南九典制药股份有限公司

国药准字H50020126

国药准字H20040699

用于急、慢性精神分裂症。对单纯型和慢性精神分裂症的情感淡漠和行为退缩症状有振奋作用。也适用于拒绝服药者及需长期用药维持治疗的患者

用于成人有先兆或无先兆偏头痛的急性发作。

肌内注射首次剂量12.5~25mg，每2~4周注射一次。以后逐渐增加至25~75mg，2~4周注射一次

单次口服的推荐剂量为50mg（1粒），用水送服，若服用1次后无效，不必再加服。 如果在首次服药后有效，但症状仍持续发作者可于2小时后再加服1次。若服用后症状消失，但之后又复发者，应待前次给药24小时后方可再次用药。单次口服的最大推荐剂量为100mg（2粒）。24小时内的总剂量不得超过200mg（4粒）。

基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷、对吩噻嗪类药过敏者

1.本品不得用于存在缺血性心脏病、缺血性脑血管病和缺血性外周血管病等疾病病史、症状和体征的患者。另外，其它症状明显的心血管疾病亦不应接受本品治疗。缺血性心脏病包括（但不仅限于）：各种类型的心绞痛（如稳定型心绞痛中的PRINZMETAL病），所有类型的心肌梗塞，静息性心肌缺血。脑血管病包括（但不仅限于）：中风和一过性的脑缺血发作。外周血管疾病包括（但不仅限于）：肠道缺血性疾病。 　　2.正在使用或两周内使用过单胺氧化酶抑制剂的患者禁用本品。 　　3.舒马普坦不得用于偏瘫所致头痛和椎基底动脉病变所致的头痛。 　　4.24小时内用过任何麦角胺类药物或包含麦角胺药物（如双氢麦角胺或二氢麦角新碱）的患者禁用舒马普坦。本品亦不得与其它5-HT1激动剂并用。 　　5.本品禁用于严重肝功能损害的患者。 　　6.对舒马普坦过敏者禁用。 　　7.禁用于未经控制的高血压患者。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 本品可通过胎盘。动物试验对胎鼠有毒性，但不致畸。孕妇及哺乳期妇女不宜服用。 老人注意事项： 本品可能诱导或加重老年人胃肠道出血、溃疡和穿孔。服用利尿剂或有细胞外液丢失的老年患者慎用。

用于急、慢性精神分裂症。对单纯型和慢性精神分裂症的情感淡漠和行为退缩症状有振奋作用。也适用于拒绝服药者及需长期用药维持治疗的患者

用于成人有先兆或无先兆偏头痛的急性发作。

本品为氟奋乃静的长效酯类化合物，抗精神病作用主要与其阻断脑内多巴胺受体（DA2）有关，抑制网状结构上行激活系统而有镇静作用，止吐和降低血压作用较弱

药理作用：舒马普坦是血管5-HT1D受体的选择性激动剂，作用于人基底动脉和脑脊硬膜血管系统，引起血管收缩，该作用可能与其偏头疼缓解作用有关。 毒理研究 　　遗传毒性：舒马普坦Ames试验、V79/HGPRT基因突变试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。 　　生殖毒性：一般生殖毒性试验：大鼠经口给予舒马普坦50和500mg/kg/天，可见交配次数减少和生育力降低，最大无毒性剂量为5mg/kg（以mg/m2推算，相当于人单次口服最高剂量100mg的一半）。大鼠皮下给予舒马普坦，剂量高达60mg/kg/天（以mg/m2推算，相当于人单次口服最高剂量100mg的6倍）未见对生育力的影响。致畸敏感期毒性试验：妊娠家兔经口或静脉注射给予舒马普坦，在接近产生母体毒性的剂量（经口给药为100mg/kg/天，静脉给药为2mg/kg/天）时可导致胎仔死亡。妊娠大鼠经口给予舒马普坦，250mg/kg/天及以上剂量组胎仔血管异常（颈胸和脐）发生率增加。围产期毒性试验：妊娠大鼠经口给予舒马普坦250mg/kg/天及以上剂量时，导致幼鼠出生时及出生后4天内的存活率下降。 　　致癌试验：大鼠和小鼠分别经口给予舒马普坦104周和78周，以mg/m2推算，最高剂量分别达到人口服最高推荐剂量100mg的15倍和40倍，未见与舒马普坦给药相关的肿瘤发生率增加。 【药代动力学】根据国外文献报道： 　　本品口服后能迅速吸收，但吸收不完全，因首过效应绝对生物利用度约为15%。口服本品25mg、100mg的平均最大血药浓度分别为18ng/ml（7～47ng/ml）和51ng/ml（28～100ng/ml）。偏头痛发作期和间歇期Cmax无明显差异，发作期t1/2为2.5h，间歇期t1/2为2.0h。单剂量口服25～100mg，其吸收程度（AUC）呈剂量依赖性，但是在大于100mg剂量后，AUC比预计值（以25mg剂量为基础）约少25%。食物对其生物利用度无明显影响，但可稍延长达峰时间约0.5h。 　　本品的血浆蛋白结合率较低（14～21%）。表观分布容积为2.4L/kg。 　　本品的消除半衰期（t1/2）大约为2.5小时。口服14C标记物后测得，大部分（约60%）是以代谢物形式通过肾排泄，40%在粪中发现。尿中排出的标记物大多数是舒马普坦的主要代谢产物非活性的吲哚乙酸（IAA）或IAA的葡糖醛酸酯，而原形药只有约3%。 　　本品主要由单胺氧化酶-A（MAO-A）代谢，因此，该酶的抑制剂可改变舒马普坦的药动学，降低吸收率。未见MAOB抑制剂对本品药代动力学的影响。

1患有心血管疾病（如心衰、心肌梗死、传导异常）应慎用。 2出现迟发性运动障碍，应停用所有的抗精神病药。 3出现过敏性皮疹及恶性症状群应立即停药并进行相应的处理。 4肝、肾功能不全者应减量。 5癫痫患者慎用。 6应定期检查肝功能与白细胞计数。 7用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业

1.对于存在冠心病风险因素的患者，其首次使用舒马普坦须在医生的监护之下进行，并应同时进行心电图的监测及心血管功能的评价。 2.服用舒马普坦片可能导致胸部不适、颌及颈部紧缩感和心绞痛的症状，对出现此症状的患者应排除冠心病和PRINZMETAL型心绞痛后方可再次给药。 3.病人服药后如果出现其它症状或体征提示动脉血流量下降如肠缺血综合征或雷诺氏综合征，应排除动脉硬化和血管痉挛。 4.对于尚未确诊为偏头痛或者偏头痛症状不典型者，治疗头痛前须排除潜在的严重神经系统病变。曾有报道病人因剧烈头痛接受舒马普坦治疗后继发