盐酸异丙嗪注射液

盐酸异丙嗪注射液

右佐匹克隆片

本品主要成分及其化学名称为：N，N，a-三甲基-10H-吩噻嗪-10-乙胺盐酸盐。

本品的活性成分为右佐匹克隆。

成都倍特药业有限公司

上海上药中西制药有限公司

国药准字H32021765

国药准字H20120001

（1）皮肤粘膜的过敏：适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎，血管运动性鼻炎，过敏性结膜炎，荨麻疹，血管神经性水肿，对血液或血浆制品的过敏反应，皮肤划痕症。（2）晕动病：防治晕车、晕船、晕飞机。（3）用于麻醉和手术前后的辅助治疗，包括镇静、催眠、镇痛、止吐。（4）用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐。

用于治疗失眠。

肌内注射。成人用量①过敏，一次25mg，必要时2小时后重复；严重过敏时可用肌注25～50mg，最高量不得超过100mg；②在特殊紧急情况下，可用灭菌注射用水稀释至0.25%，缓慢静脉注射；③止吐，12.5～25mg，必要时每4小时重复一次；④镇静催眠，一次25～50mg。小儿常用量①抗过敏，每次按体重0.125mg/kg或按体表面积3.75mg/m2，每4～6小时一次；②抗眩晕，睡前可按需给予，按体重0.25～0.5mg/kg或按体表面积7.5～15mg/m2。或一次6.25～12.5mg，每日三次；③止吐，每次按体重0.25～0.5mg/kg或按体表面积7.5～15mg/m2，必要时每4～6小时重复；或每次12.5～25mg，必要时每4～6小时重复；④镇静催眠，必要时每次按体重0.5～1mg/kg或每次12.5～25mg。

1.本品应个体化给药，成年人推荐起始剂量为入睡前2mg，由于3mg可以更有效的延长睡眠时间，可根据临床需要起始剂量为或增加到3mg。 2.主诉入睡困难的老年患者推荐起始剂量为睡前1mg，必要时可增加到2mg.睡眠维持障碍的老年患者推荐剂量为入睡前2mg(见注意事项)。 3.如高脂肪饮食后立刻服用右佐匹克隆有可能会引起药物吸收缓慢，导致右佐匹克隆对睡眠潜伏期的作用降低。 4.特殊人群：严重肝损患者应慎重使用本品，初始剂量为1mg。 5.合用CYP抑制剂：与CYP3A4强抑制剂合用，本品初始剂量不应大于1mg，必要时可增加至2mg。

（1）已知对吩噻嗪类药高度过敏的人，也对本品过敏。 （2）下列情况应慎用：急性哮喘，膀胱颈部梗阻，骨髓抑制，心血管疾病，昏迷，闭角型青光眼，肝功能不全，高血压，胃溃疡，前列腺肥大症状明显者，幽门或十二指肠梗阻，呼吸系统疾病（尤其是儿童，服用本品后痰液粘稠，影响排痰，并可抑制咳嗽反射），癫痫患者（注射给药时可增加抽搐的严重程度），黄疸，各种肝病以及肾功能衰竭，Reye综合征（异丙嗪所致的锥体外系症状易与Reye综合征混淆）。应用异丙嗪时，应特别注意有无肠梗阻，或

　　1.对本品及其成份过敏者、失代偿的呼吸功能不全患者、重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综合症患者禁用; 　　2.妊娠妇女及哺乳期妇女慎用; 　　3.18岁以下儿童慎用。

儿童注意事项： 　　儿童慎用，服用本品后痰液粘稠，影响排痰，并可抑制咳嗽反射。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.孕妇使用本药后，可诱发婴儿的黄疸和锥体外系症状。因此，孕妇在临产前1-2周应停用此药。 2.哺乳期妇女应用本品时需权衡利弊。 老人注意事项： 老年人用本药易发生头晕、滞呆、精神错乱、低血压。还易发生锥体外系症状，特别是帕金森氏病、不能静坐(akathisia)和持续性运动障碍，用量大或胃肠道外给药时更易发生。

儿童注意事项： 有关18岁以下儿童用药的安全性、有效性尚未确立，不推荐服用此药。 妊娠与哺乳期注意事项： 　　妊娠妇女及哺乳期妇女慎用。 老人注意事项： 尚不明确。

（1）皮肤粘膜的过敏：适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎，血管运动性鼻炎，过敏性结膜炎，荨麻疹，血管神经性水肿，对血液或血浆制品的过敏反应，皮肤划痕症。（2）晕动病：防治晕车、晕船、晕飞机。（3）用于麻醉和手术前后的辅助治疗，包括镇静、催眠、镇痛、止吐。（4）用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐。

用于治疗失眠。

异丙嗪是吩噻嗪类抗组胺药，也可用于镇吐、抗晕动以及镇静催眠。 （1）抗组胺作用：与组织释放的组胺竞争H1受体，能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩，解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。 （2）止吐作用：可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。 （3）抗晕动症：可能通过中枢性抗胆碱性能，作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器，主要是阻断前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋。 （4）镇静催眠作用：可能由于间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性。

1、药理作用：右佐匹克隆是一种非苯二氮卓类催眠药。右佐匹克隆催眠作用的确切机制尚不清楚，但认为是作用于与苯二氮卓受体偶联的GABA受体复合物引起的。2、遗传毒性：右佐匹克隆的小鼠淋巴瘤细胞染色体畸变试验结果阳性、CHO细胞染色体畸变试验结果不明确，Ames试验、UDS试验、小鼠微核试验结果均为阴性。右佐匹克隆代谢产物(S)-N-脱甲基-佐匹克隆的CHO细胞、人淋巴细胞染色体畸变试验结果为阳性，Ames试验、32P-末端标记DNA加合试验、小鼠在体骨髓细胞染色体琦变试验、微核试验结果均为阴性。3、生殖毒性：在生育力与早期胚胎发育毒性试验中，雄性与雌性大鼠经口给予右佐匹克隆分别达45、180mg/kg/天，两种性别动物的生育力均降低，雌雄动物在高剂量给药时，雌性动物未发生妊娠，未见影响剂量均为5mg/Kg/天(按mg/m2推算，相当于人最大推荐剂量的16倍)。其他影响包括着床前丢失增加(无影响剂量为25mg/Kg)、动情周期异常(无影响剂量为25mg/Kg)，以及精子数量与活动度降低、形态异常的精子数增加(无影响剂量为5mg/Kg)。在胚胎-胎仔发育毒性试验中，妊娠大鼠与家兔在器官形成期经口给药，在所测试的最高剂量下未见致畸毒性(分别为250与16mg/Kg/天，按mg/m2推算分别相当于人最大推荐剂量的800与100倍)。在大鼠中，在出现母体毒性的剂量125、150mg/Kg/天时，可见胎仔重量轻微降低，发育迟缓，但剂量为62.5mg/Kg/天(按mg/m2推算相当于人最大推荐剂量的200倍)时未见改变。在围产期毒性试验中，大鼠在妊娠与哺乳期经口给予右佐匹克隆达180mg/Kg/天。可见各剂量组着床后丢失增加，幼仔体重与存活率降低，幼仔惊吓反应增强。最低剂量为60mg/Kg/天，按mg/m2推算分别相当于人最大推荐剂量的200倍。试验中未见明显的母体毒性，对子代其他行为指标或生殖功能未见影响。

（1）孕妇使用本药后，可诱发婴儿的黄疸和锥体外系症状。因此，孕妇在临产前1～2周应停用此药。 （2）哺乳期妇女应用本品时需权衡利弊。

　　1.由于睡眠障碍可能是生理和/或心理紊乱的表现，仅有在仔细对患者进行评价后方采取对症治疗; 　　2.7-10天治疗后若失眠仍然出现则表明存在原发性心理和/或医学疾病; 　　3.失眠的恶化或出现新的想法及行为的异常都有可能是束被认知的心理或生理障碍的结果; 　　4.镇静/催眠药物，包括右佐匹克隆治疗期间有可能出现上述情况; 　　5.由于右佐匹克隆的一些副反应是剂量相关的，使用最低有效剂量是非常重要的，尤其对老年患者。