盐酸洛美利嗪片

盐酸洛美利嗪片

甲磺酸培高利特片

主要成分：盐酸洛美利嗪化学名称：1-[双(4-氟苯基)甲基]-4-(2，3，4-三甲氧基苄基)哌嗪二盐酸盐分子式：C27H30F2N2O32HCl分子量：541.46

C19H26N2S·CH3SO3H

吉林永利药业股份有限公司

EliLillyandCompany

国药准字H20060410

H20030056

偏头痛的预防性治疗。

本品为一多巴胺受体激动剂，为复方左旋多巴制剂的协同药物，适用于：1．帕金森病及帕金森综合征患者复方左旋多巴制剂疗效减退或出现运动功能障碍，如同开关现象等。也可用于早期联合治疗。2．高催乳素血症。

成人1次5mg(1片)，1日2次，早饭后及晚饭后或睡眠前服用。根据症状适量增减，但1日剂量不可超过20mg(4片)。

口服。1．帕金森病：起始剂量为0.05mg/日，维持2～3日；以后在医生指导下逐渐增加剂量，每次增加0.05mg，加至最佳有效量，最大可增至0.2mg/日，或遵医嘱。2．高催乳素血症：起始剂量为0.025～0.05mg/日，每2周调整一次剂量，极量为0.1～0.15mg/日，或遵医嘱。

以下患者禁用：1、对本品的成分有过敏史的患者。2、颅内出血或有此可能的患者[脑血流量增加作用会使症状恶化]3、脑梗塞急性期的患者[急性起降病灶部处于代谢障碍状态，伴随非病灶部的血流量增加作用，会导致病灶部的血流量降低]4、孕妇或者有妊娠可能性的妇女禁用[参见(孕期及哺乳期妇女用药)项下]

对本品或其它麦角类衍生物过敏者。

儿童注意事项： 目前尚无儿童用药的安全性资料。 妊娠与哺乳期注意事项： 　　孕妇或者有妊娠可能性的妇女禁用。 老人注意事项： 1.对老年患者的剂量选择应十分谨慎，主要考虑大多数老年患者可能出现肝功能减退的情况，会导致持续的血药浓度偏高或更高的潜在的安全性风险。 2.类似化合物(盐酸氟桂利嗪等)给药后易导致老年患者锥体外系症状和抑郁症，所以在老年患者用药过程中，需严密监测该反应，一旦发现异常情况时应停止给药，并采取适当的处理方法。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚不明确。 老人注意事项： 尚不明确。

偏头痛的预防性治疗。

本品为一多巴胺受体激动剂，为复方左旋多巴制剂的协同药物，适用于：1．帕金森病及帕金森综合征患者复方左旋多巴制剂疗效减退或出现运动功能障碍，如同开关现象等。也可用于早期联合治疗。2．高催乳素血症。

药理作用本品为二苯哌嗪类钙通道阻滞剂，具有选择性的脑血管舒张作用。毒理研究遗传毒性：微生物回复突变试验、染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性：对雄性大鼠生育力的无毒性剂量为100mg/kg/日，雌性大鼠的为30mg/kg/日。大鼠胎仔器官形成期毒性试验显示，雌性大鼠10mg/kg/日以上的剂量组，可见分娩异常、幼鼠出生率下降;30mg/kg/日剂量组可见母体阴道出血、体重增加抑制和摄食量减少，胎仔死亡数增加、体重减低及以手指缺失为主要表现的外形异常。对母鼠、胎鼠和出生后幼鼠的无毒性剂量为3mg/kg/日。家兔胎仔器官形成期毒性试验结果显示，5、15、45mg/kg/日三个剂量组给药对母体动物未见明显影响。45mg/kg/日组可见胎仔死亡率上升，存活率下降，未见致畸作用。孕兔的安全剂量为45mg/kg/日，家兔胎仔的为15mg/kg/日。大鼠围产期及哺乳期的毒性试验结果显示，30mg/kg/日剂量组可见母体体重增加抑制、分娩障碍，同时可见同组幼鼠出现因哺乳不良而出现的一般状况恶化、体重下降、生存率降低。哺乳期间，给药10mg/kg/日以上剂量组可见幼鼠有低体重倾向及耳廓分离完成率低下。围产期和哺乳期母鼠的安全剂量为10mg/kg/日，幼鼠的为3mg/kg/日。

1．药理研究：培高利特为一典型的中枢神经突触后多巴胺受体激动剂，能明显抑制垂体前叶释放催乳素，降低正常和利血平化大鼠血清催乳素含量；降低大鼠脑内多巴胺代谢转化，从而降低脑内3，4二羟基苯乙酸含量，使黑质纹状体损伤的大鼠产生对侧旋转反应；增加小鼠自主活动能力和攀爬行为，引起大鼠和豚鼠的刻板化运动，以及对抗猴中脑背盖腹侧损伤引起的自发性震颤。2．毒理研究：急性毒性雌性小鼠口服LD50为81.8mg/㎏，雄性小鼠口服LD50为61.7mg/㎏。大鼠口服给药6个月长期毒性试验显示，本品能引起剂量依赖性的自主活动能力和应激性增加，体重增长速度减慢，能明显增加雌鼠卵巢重量，停药后，体重增加速度及卵巢重量均恢复正常。本品对大鼠的血液学、血液生化学及其它脏器及组织病理学等指标均无明显影响。狗口服给药三个月，无明显毒性反应。微生物回复突变试验，小鼠微核试验，体外培养人淋巴细胞染色体畸变试验，结果显示本品无致突变效应。小鼠致畸敏感期本品未引起致畸效应。

1.以下患者必须慎用1.严重肝功能损伤的患者[本品主要经肝脏代谢，经胆汁排泄，严重肝功能损伤者会维持高的血药浓度]2.疑有QT间期延长的患者（室性心律不齐，QT延长综合症，低钾血症，低钙血症等[参见（其他注意）顶]3.震颤麻痹患者[类似化合物（盐酸氟桂利嗪等）有导致发生锥体外系症状的报道，所以本品会使症状恶化]4.处于抑郁状态或有抑郁病史的患者[据报道，类似化合物（盐酸氟桂利嗪）有导致抑郁症的报道，所以本品也会导致症状恶化]5.老年患者[参见（老年患者用药）项]2.特别注意1.本品必须用于偏头痛发作（每月

服用本品必须在医生严格指导下，从小剂量开始，逐步增加至最佳剂量。严重心脏病及即往有神经病史的患者，使用高剂量时宜慎重。