脑蛋白水解物注射液

脑蛋白水解物注射液

利培酮片

本品是用猪脑蛋白经酶水解所制造的多肽制剂。应用于注射或滴注的溶液中不含蛋白、脂肪及其它抗原性物质，每毫升本品中含有215.2毫克猪脑蛋白水解物。

活性成份：利培酮

长春海悦药业股份有限公司

西安杨森制药有限公司

国药准字H20057209

国药准字H20010310

用于颅脑外伤、脑血管病后遗症伴有记忆减退及注意力集中障碍的症状改善。对脑功能不全有辅助改善作用，也用于蛋白质缺乏、神经衰弱病人以及对一般蛋白质消化吸收障碍的病例。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如：抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。 可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作，其表现为情绪高涨、夸大或易激惹、自我评价过高、睡眠要求减少、语速加快、思维奔逸、注意力分散或判断力低下（包括紊乱或过激行为）。

1.静脉滴注。一般使用10ml-30ml，稀释于250ml生理盐水中缓慢滴注，一日1次。约60-120分钟滴完，可连续使用10-14天为一疗程。2.每一疗程最好连续注射，参考病人年龄、病情以决定疗程长短及剂量。3.皮下注射不超过2ml，肌内注射不超过5ml。

部分）降低交配次数，但不影响生育力。该影响只发生在雌性大鼠上，在只给予雄性大鼠药...

1.癫痫病患者禁用。2.严重肾功能不良者禁用。3.孕妇、哺乳期妇女禁用。4.对本品过敏者禁用。

详见说明书。 临床试验数据：在一项临床试验中评价本品的安全性，9803例不同类型的精神病患者（包括成人、老年痴呆患者和儿童）至少接受本品一个剂量的治疗。其中2687例患者在参加双盲、安慰剂对照试验时接受了本品的治疗。在治疗状况和持续时间上有很大的区别，包括双盲、定量和不定量、安慰剂或活性对照试验和开放期试验的住院和门诊患者，短期（至12周）和长期（至3年）给药（交叉分类）。多数不良反应为轻中度。 双盲、安慰剂对照试验-成年患者：在9项成年患者接受利培酮3至8周的双盲、安慰剂对照试验中，不少于1%的利培酮组患者报告的不良反应（ADRs）详见说明书。 帕金森综合征包括锥体外系障碍、肌肉骨骼强直、帕金森综合征、齿轮样强直、暂时性肌麻痹、运动徐缓、运动功能减退、面具脸、肌肉强直和帕金森病。静坐不能包括静坐不能和坐立不安。张力障碍包括张力障碍和肌肉痉挛、不自主肌收缩、肌肉挛缩、眼球旋动、舌肌麻痹。震颤包括震颤和帕金森病的静止性震颤。运动障碍包括运动障碍和肌肉颤搐、舞蹈病、舞蹈手足徐动症。 双盲、安慰剂对照试验-老年痴呆患者：在6项老年痴呆患者接受利培酮4到12周的双盲、安慰剂对照试验中，不少于1

老年用药：和 孕妇及哺乳期妇女用药：怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物试验表明：利培酮对生殖无直接的毒性，只观察到一些间接的催乳素及中枢神经系统介导的效应。本品无致畸作用。在妊娠末三个月内，暴露于抗精神病药物（包括利培酮）的胎儿，在出生后有出现锥体外系症状或戒断症状的风险，严重程度可能不同。这些症状包括激越、张力亢进、张力减退、震颤、嗜睡、呼吸性窘迫和进食障碍。对于孕妇，应权衡利弊决定是否服用本品。动物试验表明，利培酮和9-羟基利培酮会经动物乳汁排出。同时，人体试验也已证明本品会经母乳排出，因此，服用

用于颅脑外伤、脑血管病后遗症伴有记忆减退及注意力集中障碍的症状改善。对脑功能不全有辅助改善作用，也用于蛋白质缺乏、神经衰弱病人以及对一般蛋白质消化吸收障碍的病例。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如：抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。 可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作，其表现为情绪高涨、夸大或易激惹、自我评价过高、睡眠要求减少、语速加快、思维奔逸、注意力分散或判断力低下（包括紊乱或过激行为）。

本品为一种大脑所特有的肽能神经营养药物。能以多种方式作用于中枢神经，调节和改善神经元的代谢，促进突触的形成，诱导神经元的分化，并进一步保护神经细胞免受各种缺血和神经毒素的损害。本品可通过血脑屏障，促进脑内蛋白质的合成，影响呼吸链，具有抗缺氧的保护能力，改善脑内能量代谢。激活腺苷酸环化酶和催化其它激素系统。提供神经递质、肽类激素及辅酶前体。

利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂，对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其它受体亦有拮抗作用，但较弱。对5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力，对D1及氟哌啶醇敏感的σ受体亲和力弱，对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。与其它治疗精神分裂症的药物一样，利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据认为其治疗作用是对D2受体及5HT2受体拮抗联合效应的结果。对D2及5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。 毒理研究： 长期毒性：在一项幼年大鼠毒性研究中，发现死亡率有所增高并且身体发育迟缓。在一项幼年犬的40周研究中，发现其性成熟迟缓。使用接近人的最大给药剂量（6mg/天）不会对青少年的长骨发育造成影响；只有在4倍（以AUC计算）或7倍（以每平方米毫克计算）的人的最大给药剂量时才会观察到影响。 遗传毒性： Ames逆向突变试验、小鼠淋巴细胞畸变试验、体外大鼠肝细胞DNA修复试验、小鼠体内微核试验、果蝇性别相关隐性致死试验、人淋巴细胞或中国仓鼠细胞染色体畸变试验均未发现利培酮有潜在致突变性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮

在如下情况下应尤其注意：1.过敏体质。2.癫痫状态和癫痫大发作样惊厥，此时用药可能增加发作频率。3.尽管尚无本品引起肾功能损害的证据，对于严重肾功能不全患者不应使用本品。4.虽然临床研究没有显示出预想的反应变慢现象，但是，不能够排除对于驾驶和机械操作能力的损伤，因此，建议避免类似活动。5.当药品性状发生改变时禁止使用。

部分。 12.食物不影响本品的吸收。