塞替派注射液

塞替派注射液

注射用盐酸多柔比星

本品主要成分为塞替派其 化学名称为：1，1′，1″-硫次膦基三氮丙啶。 分子式：C6H12N3PS 分子量：189.22

盐酸多柔比星。

黑龙江福和华星制药集团股份有限公司

海正辉瑞制药有限公司

国药准字H23020232

国药准字H33021980

主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射以及膀胱癌的局部灌注等，也可用于胃肠道肿瘤等。

适用于急性白血病（淋巴细胞性和粒细胞性）、恶性淋巴瘤、乳腺癌、肺癌（小细胞和非小细胞肺癌）、卵巢癌、骨及软组织肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱癌、甲状腺癌、前列腺癌、头颈部鳞癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。

静脉或肌肉注射（单一用药）：一次10mg（0.2mg/kg）每日一次，连续5天后改为每周3次，一疗程总量300mg。胸腹腔或心包腔内注射：一次10～30mg，每周1～2次。膀胱腔内灌注：每次排空尿液后将导尿管插入膀胱内向腔内注入60mg，溶于生理盐水60ml，每周1～2次，10次为一疗程。动脉注射：每次10～20mg用法同静脉。

静脉冲入、静脉滴注或动脉注射。临用前先用灭菌注射用水溶解，浓度一般为2mg/ml。成人常用量单药为50~60mg/m2，每3~4周1次或每日20mg/m2，连用3日，停用2~3周后重复。分次用药的心肌毒性、骨髓抑制和胃肠道反应（包括口腔溃疡）较每3周用药一次为轻。联合用药为40mg/m2，每3周1次或25mg/m2，每周1次，连用2周，3周重复。总剂量按体表面积不宜超过400mg/m2。

对本药过敏者，有严重肝肾功能损害，严重骨髓抑制者

1骨髓抑制：为多柔比星的主要副作用。白细胞约于用药后10~14日下降至最低点，大多在三周内逐渐复至正常水平，贫血和血小板减少一般不严重。 2心脏毒性：可出现一过性心电图改变，表现为室上性心动过速、室性期前收缩及ST-T改变，一般不影响治疗，少数患者可出现延迟性、进行性心肌病变，表现为急性充血性心力衰竭，与累计剂量密切相关，大多出现在总量400mg/m2的患者，这些情况偶尔可突然发生而常规心电图无异常迹象，多柔比星引起的心脏病变多出现在停药后1~6个月，心脏毒性可因联合应用其他药物加重。 3消化道反应：表现为食欲减退、恶心、呕吐，也可有口腔黏膜红斑、溃疡及食道炎、胃炎。 4脱发：发生率在90%以上，一般停药1~2个月可恢复生长。 5局部反应：如注射处药物外渗可引起组织溃疡和坏死。药物浓度过高可引起静脉炎。 6其他：少数患者有发热、出血性红斑、肝功能异常麻疹、过敏反应、结膜炎、流泪。此外多柔比星还可增加放疗和一些抗癌药毒性。 7白血病和恶性淋巴瘤患者应用本品时，特别是初次用多柔比星者，可因瘤细胞大量破坏引起高尿酸血症，而致关节疼痛或肾功能损害。

儿童注意事项： 2岁以下幼儿慎用。 妊娠与哺乳期注意事项： 本品能透过胎盘，有引致流产的可能，因此严禁在妊娠初期的3个月内应用多柔比星。妊娠期妇女用本品后，对胎儿的毒性反应有时可长达数年后才出现，哺乳期妇女禁用。 老人注意事项： 老年患者慎用。

主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射以及膀胱癌的局部灌注等，也可用于胃肠道肿瘤等。

适用于急性白血病（淋巴细胞性和粒细胞性）、恶性淋巴瘤、乳腺癌、肺癌（小细胞和非小细胞肺癌）、卵巢癌、骨及软组织肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱癌、甲状腺癌、前列腺癌、头颈部鳞癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。

塞替派为细胞周期非特异性药物，在生理条件下，形成不稳定的亚乙基亚胺基，具有较强的细胞毒作用。塞替派是多功能烷化剂，能抑制核酸的合成，与DNA发生交叉联结，干扰DNA和RNA的功能，改变DNA的功能，故也可引起突变。体外试验显示可引起染色体畸变，在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性，但对人尚不十分清楚。近年来证明本品对垂体促卵泡激素含量有影响。

多柔比星具有较强的肮肿瘤作用，因其结构中既含有脂溶性的蒽环配基，又有水溶性的柔红糖胺；并有酸性酚羟和碱性氨基。作为一种周期非特异性抗瘤化疗药物，本品对各期细胞均有作用，但对S期的早期最为敏感，M期次之，而对G1、S和G2期有延缓作用。其作用机制在于可直接作用于DNA合成，插入DNA的双螺旋链，使后者解开，改变DNA的模板性质，抑制DNA聚合酶，从而既抑制DNA合成，也抑制RNA合成。此外，本品具形成超氧基自由基的功能，并有特殊破坏细胞膜结构和功能的作用。本品有强烈的细胞毒性作用，在动物中有致瘤作用，在人体也有潜在的致突变和致瘤作用。本品对动物生殖功能有明显影响，但在人类，其抑制作用较大白鼠实验大为减轻。

1.妊娠初期的3个月应避免使用此药，因其有致突变或致畸胎作用，可增加胎儿死亡及先天性畸形。 2.下列情况应慎用或减量使用：骨髓抑制、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿系结石史和痛风病史。 3.用药期间每周都要定期检查外周血象，白细胞与血小板及肝、肾功能。停药后3周内应继续进行相应检查，已防止出现持续的严重骨髓抑制 4.肝肾功能较差时，本品应用较低的剂量。 5.在白血病、淋巴瘤病人中为防止尿酸性肾病或高尿酸血症，可给予大量补液（或）给予别嘌呤醇。 6.尽量减少与其它烷化剂联合使用，或同时

1周围血象中白细胞低于3500/ml或血小板低于5万/ml者禁用。 2明显感染或发热、恶液质、失水、电解质或酸碱平衡失调者禁用。 3胃肠道梗阻、明显黄疸或肝功能损害者禁用。 4心肺功能失代偿患者、水痘或带状疱疹者禁用。 5曾用其他抗肿瘤药物或放射治疗已引起骨髓抑制者禁用。 6严重心脏病患者禁用。 7孕妇及哺乳期妇女禁用。