替尼泊苷注射液

替尼泊苷注射液

甲氨蝶呤片

本品的主要成分为替尼泊甙，其化学名为4′-去甲基表鬼臼毒素-b-D-噻吩亚甲基吡喃葡萄糖甙。分子式：C32H32O13S,分子量：656.66.

甲氨蝶呤。

华润双鹤药业股份有限公司

湖南正清制药集团股份有限公司

国药准字H19990044

国药准字H19983205

1.原发性和转移脑瘤；2.小细胞肺癌；3.恶性淋巴瘤；4.何杰金氏病；5.急性淋巴细胞性白血病；6.膀胱癌；7.神经母细胞瘤。

1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病；2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。

1 单药治疗：60mg/m2，在临用前每支加0.9%氯化钠注射液500ml稀释，静脉滴注1小时以上，连用5天，21天为一疗程。 2 联合治疗：本品可与其他抗肿瘤药联合应用。若其他药物有骨髓抑制作用，应适当减少本品用量（60mg/m2，连用3天为一疗程），并定期进行血象检查，需要进行定期骨髓检查。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一疗程安全量5...

对替尼泊甙或本品注射液中任何其他成分过敏者禁用。严重白细胞减少症和血小板减少症的患者禁用。

1、胃肠道反应，包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见，偶见伪膜性或出血性肠炎等；2、肝功能损害，包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶，γ－谷氨酰转肽酶等增高，长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变；3、大剂量应用时，由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病，此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症；4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化；5、骨髓抑制：主要为白细胞和血小板减少，长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制，贫血和血小板下降

儿童注意事项： 1.慎重给药并注意观察不良反应。 2.本品含苯甲醇，可用造成新生儿的损害，禁止用于儿童肌肉注射。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇：本品对胎儿可能有危险，故妊娠妇女要慎用，育龄期妇女使用本品时应避免受孕。 哺乳期妇女：用药期间应停止哺乳。

1.原发性和转移脑瘤；2.小细胞肺癌；3.恶性淋巴瘤；4.何杰金氏病；5.急性淋巴细胞性白血病；6.膀胱癌；7.神经母细胞瘤。

1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病；2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。

本品为周期特异性细胞毒药物，抑制拓扑异构酶II，引起DNA断裂，阻断有丝分裂于细胞周期S期和G2期。对实验性鼠肿瘤，替尼泊甙在其体内具有较广谱的抗肿瘤活性。体外和体内研究显示与依托泊甙具有完全交叉耐药性。

四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G1S期的细胞也有延缓作用，对G1期细胞的作用较弱。

1.肝肾功能异常或肿瘤侵犯骨髓者慎用。 2.应定期检查血象，如白细胞低于3.5×；109/l或血小板低于75×；109/l，应推迟使用，直到骨髓功能恢复正常。 3.应注意保证输注本品进入静脉，以免输注于静脉外造成组织坏死和血栓性静脉炎。 4.本品应缓慢静滴，最初30～60分钟，应仔细监测生命特征，以免发生低血压情况。

1、本品的致突变性，致畸性和致癌性较烷化剂为轻，但长期服用后，有潜在的导致继发性肿瘤的危险；2、对生殖功能的影响，虽也较烷化剂类抗癌药为小，但亦可导致闭经和精子减少或缺乏，尤其是在长期应用较大剂量后，但一般多不严重，有时呈不可逆性；3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时，禁用本品。周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用；