亚叶酸钙注射液

亚叶酸钙注射液

来曲唑片

本品主要成分为亚叶酸钙，其化学名称为：N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氢-4-氧代-6－喋啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐五水合物。其结构式为：分子式：C20H21CaN7O7·5H2O分子量：601.61。

本品主要成份为：来曲唑

江苏大红鹰恒顺药业有限公司

江苏恒瑞医药股份有限公司

国药准字H20020609

国药准字H19991001

1.尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的疗效，临床上常用于结直肠癌与胃癌的治疗。2.作叶酸拮抗剂（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。本品临床常用于预防甲氨喋呤过量等大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。3.用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性。

用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者。

1 用于5-Fu合用增效，每次20~500mg/m2，静滴，每日1次，连用5天。可用生理盐水或葡萄糖注射液稀释配成输注液，配制后的输注液pH不得少于6.5。输注液须新鲜配制。 2 作为甲氨喋呤的<解救>疗法，本品剂量最好根据血药浓度测定。一般采用的剂量为按体表面积9mg~15mg/m2，肌注或静注，每6小时1次，共用12次；作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂，每次剂量为肌注9mg~15mg，视中毒情况而定。

口服，每次2.5mg（1片），每天一次。老年患者、轻中度肝功能损伤、肌酐清除率≥10ml/min的患者无须调整剂量。

恶性贫血或维生素B12缺乏所引起的巨幼红细胞性贫血。

对本品及其辅料过敏者禁用。绝经前妇女慎用。严重肝肾功能损伤者慎用。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚不明确。 老人注意事项： 尚不明确。

1.尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的疗效，临床上常用于结直肠癌与胃癌的治疗。2.作叶酸拮抗剂（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。本品临床常用于预防甲氨喋呤过量等大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。3.用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性。

用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者。

本品为四氢叶酸的甲酰衍生物，主要用于高剂量甲氨喋呤等叶酸拮抗剂的解救。甲氨喋呤的主要作用是与二氢叶酸还原酶结合，阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸从而抑制DNA的合成。本品进入体内后，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，能有效地对抗甲氨喋呤引起的毒性反应，但对已存在的甲氨喋呤神经毒性则无明显作用。

绝经后妇女体内的雌激素主要依赖于芳香化酶将肾上腺皮质分泌的雄激素转化为雌激素，来曲唑为芳香化酶抑制剂，通过抑制芳香化酶的合成，从而减少了雄激素向雌激素的转化，降低了体内雌激素的水平。所以对激素依赖性乳腺癌有一定的治疗作用，本品对盐皮质激素、糖皮质激素的合成无明显影响。

1.当患者有下列情况者，本品应谨慎用于甲氨喋呤的；解救；治疗：酸性尿（pH；7）、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨喋呤毒性较显著，且不易从体内排出；病况急需者，本品剂量要加大。 2.接受大剂量甲氨喋呤而用本品；解救；者应进行下列各种实验监察：1）治疗前观察肌酐廓清试验；2）甲氨喋呤大剂量后每12～24小时测定血浆或血清甲氨喋呤浓度，以调整本品剂量；当甲氨喋呤浓度低于5&prime；10-8mol/L时，可以停止实验室监察；3）甲氨喋呤治疗前及以

1.本品应用于绝经后妇女，如孕妇需使用本品，应注意本品对胎儿的潜在危险（动物实验证明本品具有胚胎毒性）。 2.少数患者出现肝脏生化指标异常，而与肝转移无关。 3.特殊的群体少儿、老人和人种在研究群体中（成人35岁至80岁以上），年龄不同未见药物动力学参数变化。 来曲唑药代动力学在成人与儿童间的差别尚未研究。人种间的药代动力学差异也未研究。 肾功能不全者对肾功能不同的志愿者（24小时排除肌氨酸9-116ml/min）的研究，服用2.5mg单剂量来曲唑，肾功能的不同并未对药代动力学参数产生影响。另外，347例