替加氟注射液

替加氟注射液

洛莫司汀胶囊

本品化学名称为：1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。其结构式为：分子式：C8H9FN2O3分子量：200.17

主要成分：洛莫司汀。 分子式：C9H16ClN3O2 分子量：233.7

哈尔滨三联药业股份有限公司

吉林省辉南辉发制药股份有限公司

国药准字H20058363

国药准字H22026586

主要用于治疗消化道肿瘤，如胃癌、直肠癌、胰腺癌、肝癌，亦可用于乳腺癌。

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑部原发肿瘤（如成胶质细胞瘤）及继发性肿瘤；治疗实体瘤，如联合用药治疗胃癌、直肠癌及支气管肺癌、恶性淋巴瘤等。

单药成人一日剂量800～1000mg或按体重一次15～20mg/kg，溶于5％葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注射液500ml中，一日1次静滴，总量20～40g为一疗程。

100～130mg/m2,顿服,每6～8周一次,3次为一疗程.

对本品过敏者禁用。

有肝功能损害、白细胞低于4×109/L、血小板低于80×109/L者禁用，合并感染时应先治疗感染。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 禁用。 老人注意事项： 尚不明确。

主要用于治疗消化道肿瘤，如胃癌、直肠癌、胰腺癌、肝癌，亦可用于乳腺癌。

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑部原发肿瘤（如成胶质细胞瘤）及继发性肿瘤；治疗实体瘤，如联合用药治疗胃癌、直肠癌及支气管肺癌、恶性淋巴瘤等。

本品为氟尿嘧啶的衍生物，在体内经肝脏活化转换为氟尿嘧啶而发挥其抗肿瘤活性，干扰DNA与RNA合成，主要作用于S期，为细胞周期特异性药物。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍，毒性仅为氟尿嘧啶的1/4～1/7。

本品为细胞周期非特异性药,对处于G2-S边界,或S早期的细胞最敏感,对G2期亦有抑制作用.动物实验表明其与BCNU机理相似.本品进入人体后,其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分:一为氯乙胺部分,将氯解离,形成乙烯碳正离子,发挥烃化作用,致使DNA链断裂,RNA及蛋白质受到烃化,这些主要与抗瘤作用有关；另一为氨甲酰基部分变为异氰酸酯,或再转化为氨甲酸,以发挥氨甲酰化作用,主要与蛋白质,特别是与其中的赖氨酸末端氨基等反应.据认为这主要与骨髓毒性作用有关,氨甲酰化作用还可破坏一些酶蛋白,使DNA受烃化破坏后较难于修复,有助于抗癌作用.本品虽具烷化剂作用.但与一般烷化剂无交叉耐药性,与长春新碱、甲基苄肼及抗代谢药物亦无交叉耐药性.对小鼠和兔子的试验表明该药物有致癌性.

定期查血象、肝肾功能，异常时根据程度减量或停药。本品注射液禁与酸性药物配伍。

1.因可引起突变和畸变，孕妇及哺乳期妇女应禁用。 2.对诊断的干扰:本品可引起肝功能一时性异常。 3.下列情况慎用:骨髓抑制、感染、肾功能不全、经过放射治疗或抗癌药治疗的患者或有白细胞低下史者。 4.用药期间应注意随访检查血常规及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶等。 5.病人宜睡前与止吐药、安眠药共服，用药当天不能饮酒。 6.治疗前和治疗中应检查肺功能。