洛莫司汀胶囊

洛莫司汀胶囊

去氧氟尿苷胶囊

主要成分：洛莫司汀。 分子式：C9H16ClN3O2 分子量：233.7

本品主要成份是去氧氟尿苷。

吉林省辉南辉发制药股份有限公司

淄博万杰制药有限公司

国药准字H22026586

国药准字H20010180

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑部原发肿瘤（如成胶质细胞瘤）及继发性肿瘤；治疗实体瘤，如联合用药治疗胃癌、直肠癌及支气管肺癌、恶性淋巴瘤等。

本品用于治疗乳腺癌、胃癌、结肠直肠癌、鼻咽癌、宫颈癌。

100～130mg/m2,顿服,每6～8周一次,3次为一疗程.

口服，一天总量0.8-1.2g(4-6粒)，分3-4次，并根据年龄、症状可适当增...

有肝功能损害、白细胞低于4×109/L、血小板低于80×109/L者禁用，合并感染时应先治疗感染。

在常用剂量下，本品耐受性好，但有时也可能出现以下不良反应：1、消化系统：腹泻、恶心、呕吐、食欲不振，偶有口干、唇炎、腹痛、腹胀、便秘、胃炎、麻痹性肠梗阻，罕见胃肠道出血、胃溃疡、舌炎等。2、血液：可出现白血球减少，血红蛋白降低，偶尔出现血小板减少、贫血等症状。3、肝脏：偶见GOT、GPT、ALP、BIL等升高。4、肾脏：偶见BUN上升、血尿、蛋白尿、尿频等症状。5、精神神经系统：偶有出现倦怠感、头晕、头痛、思睡、耳鸣、脚步不稳、定向障碍、嗅觉倒错、口齿不清、味觉减弱等症状，尚有类似化合物（卡莫夫等）引起脑白质症的报道。6、皮肤：偶有出现色素沉着、瘙痒感、毛发脱落，罕见指、趾甲异常和皮炎等。7、循环系统：罕见胸部压迫感、心悸、心电图异常（ST段升高）等症状。8、过敏症：偶有出现皮疹，罕见光过敏、湿疹、荨麻疹等过敏反应。9、其他：有时出现发热、咽喉部不适感、眼睛疲劳等症状。

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑部原发肿瘤（如成胶质细胞瘤）及继发性肿瘤；治疗实体瘤，如联合用药治疗胃癌、直肠癌及支气管肺癌、恶性淋巴瘤等。

本品用于治疗乳腺癌、胃癌、结肠直肠癌、鼻咽癌、宫颈癌。

本品为细胞周期非特异性药,对处于G2-S边界,或S早期的细胞最敏感,对G2期亦有抑制作用.动物实验表明其与BCNU机理相似.本品进入人体后,其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分:一为氯乙胺部分,将氯解离,形成乙烯碳正离子,发挥烃化作用,致使DNA链断裂,RNA及蛋白质受到烃化,这些主要与抗瘤作用有关；另一为氨甲酰基部分变为异氰酸酯,或再转化为氨甲酸,以发挥氨甲酰化作用,主要与蛋白质,特别是与其中的赖氨酸末端氨基等反应.据认为这主要与骨髓毒性作用有关,氨甲酰化作用还可破坏一些酶蛋白,使DNA受烃化破坏后较难于修复,有助于抗癌作用.本品虽具烷化剂作用.但与一般烷化剂无交叉耐药性,与长春新碱、甲基苄肼及抗代谢药物亦无交叉耐药性.对小鼠和兔子的试验表明该药物有致癌性.

1.因可引起突变和畸变，孕妇及哺乳期妇女应禁用。 2.对诊断的干扰:本品可引起肝功能一时性异常。 3.下列情况慎用:骨髓抑制、感染、肾功能不全、经过放射治疗或抗癌药治疗的患者或有白细胞低下史者。 4.用药期间应注意随访检查血常规及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶等。 5.病人宜睡前与止吐药、安眠药共服，用药当天不能饮酒。 6.治疗前和治疗中应检查肺功能。

一、对以下患者慎重用药：1、骨髓机能抑制的患者2、肝功能障碍的患者3、肾功能障碍的患者4、并发感染的患者5、心脏疾患或有既往史的患者6、水痘患者（有可能导致致命性的全身障碍）7、儿童8、消化道溃疡或出血的患者二、一般注意事项：1、可能会引起骨髓机能抑制等严重副作用，因此需多次进行临床检查（血液、肝、肾功能检查），充分观察患者的状态，发现异常时减量、停药并给予适当处理。2、可能会引起严重的肠炎（出血性肠炎、缺血性肠炎、坏死性肠炎）和脱水，密切注意病人的状况。当发生严重的腹部疼痛，腹泻和其他症状时，立即停药并对症治疗，当发生脱水时，应当采取适当的治疗，如补液治疗。3、充分注意感染症状、出血倾向的发生及恶化。4、儿童用药时，要特别注意副作用的发生，慎重用药。5、儿童及生育年龄患者用药时，需考虑到对性腺的影响。三、其他：1、有报导在国外静脉用药时，引起胸痛、心电图异常（ST段上升，T波倒置等）现象。2、有报导对狗大量（10MG / KG以上）经口投入去氧氟尿苷时，脑实质内出现异常病变，脑脊髓出现小出血灶。