注射用盐酸平阳霉素

注射用盐酸平阳霉素

亚叶酸钙注射液

本品为无菌冻干品，主要成分为盐酸平阳霉素，其化学名为N/-[3-[（4-氨基丁基）氨基]丙基]博莱霉素酰胺盐酸盐。

本品主要成份为：亚叶酸钙。其化学名称为：N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氢-4-氧代-6－蝶啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐五水合物。

哈尔滨莱博通药业有限公司

江苏恒瑞医药股份有限公司

国药准字H23021807

国药准字H20000584

主治唇癌、舌癌、齿龈癌、鼻咽癌等关颈部鳞癌。亦可用于治疗皮肤癌、乳腺癌、宫颈癌、食管癌、阴茎癌、外阴癌、恶性淋巴癌和坏死性肉芽肿等。对肝癌也有一定疗效。对翼状胬肉有显著疗效。

1．尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的疗效，临床上常用于结直肠癌与胃癌的治疗。2．作叶酸拮抗剂（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。本品临床常用于预防甲氨喋呤过量等大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。3．于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血，当口服叶酸疗效不佳时。对维生素B12缺乏性贫血并不适用。

1静脉内注射：用生理盐水或葡萄糖溶液等适合静脉用之注射液5～20ml溶解本品4～15mg（效价）/ml的浓度注射。 2肌内注射：用生理盐水5ml以下溶解本品4～15mg（效价）/ml的浓度注射。 3动脉内注射：用3～25ml添加抗凝血剂（如肝素）的生理盐水溶解本品4～8mg（效价）作一次动脉内注射或持续动脉内注射。 4成人每次剂量为8mg（效价），通常每周给药2～3次。根据患者情况可增加或减少至每日一次到每周一次。显示疗效的剂量一般为80～160mg（效价）。一个疗程的总剂量为240mg（效价）。 5肿瘤消失后，应适当加给药，如每周1次8mg（效价）静注10次左右。 6治疗血管瘤及淋巴管瘤：平阳霉素瘤体内注射治疗淋巴管瘤：每次4～8mg，溶入注射用水2ml～4ml，有囊者尽可能抽尽囊内液后注药，间歇期至少1月，5次为1个疗程。3个月以下新生儿暂不使用或减量使用。治疗血管瘤：每次注射平阳霉素4～8mg，用生理盐水或利多可因注射液3ml～5ml稀释。注入瘤体内，注射1次未愈者，间歇7～10天重复注射，药物总量一般不超过70mg（效价）。 7治疗鼻息肉：取平阳霉素1支（含8mg）用生理盐水4ml溶解，用细长针头行息肉内注射，每次息肉注射2ml～4ml，即一次注射1～2个息肉。观察15～30分钟有无过敏反应，每周1次，五次为1个疗程，一般1～2疗程。

1.用于5-Fu合用增效，每次20~500mg/m2，静滴，每日1次，连用5天。可用生理盐水或葡萄糖注射液稀释配成输注液，配制后的输注液pH不得少于6.5。输注液须新鲜配制。  2.作为甲氨蝶呤的“解救”疗法，本品剂量最好根据血药浓度测定。一般采用的剂量为按体表面积9 ~15mg/m2，肌注或静注，每6小时1次，共用12次；作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂，每次剂量为肌注9 ~15mg，视中毒情况而定。

1对博莱霉素类抗生素有过敏史的患者禁用。 2对有肺、肝、肾功能障碍的患者慎用。

恶性贫血或维生素B12缺乏所引起的巨幼红细胞性贫血。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚不明确。 老人注意事项： 尚不明确。

主治唇癌、舌癌、齿龈癌、鼻咽癌等关颈部鳞癌。亦可用于治疗皮肤癌、乳腺癌、宫颈癌、食管癌、阴茎癌、外阴癌、恶性淋巴癌和坏死性肉芽肿等。对肝癌也有一定疗效。对翼状胬肉有显著疗效。

1．尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的疗效，临床上常用于结直肠癌与胃癌的治疗。2．作叶酸拮抗剂（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。本品临床常用于预防甲氨喋呤过量等大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。3．于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血，当口服叶酸疗效不佳时。对维生素B12缺乏性贫血并不适用。

1药理平阳霉素是由平阳链霉菌（StieplomycesPingyangensisn.S.P）产生的博莱霉素类抗肿瘤抗生素，能抑制癌细胞DNA的合成和切断DNA链，影响癌细胞代谢功能，促进癌细胞变性，坏死。体外实验证明：平阳霉素对培养的多种癌细胞如肝癌BEL7402，胃癌MGC803，鼻咽癌CNB-2，结肠癌HT-29和口腔鳞癌KB均有较强的杀灭作用。在体内：平阳霉素对大鼠皮下接种的瓦克瘤256，小鼠肉瘤180，肉瘤37，肝癌和黑色素瘤都有明显的抑制作用，对小鼠皮下接种的结肠癌C20；食管癌SGA73和Lewis肺癌的抗肿瘤作用强于丝裂霉素和BleomycinA2。平阳霉素为细胞周期非特异性药物，对机体的免疫功能和造血功能无明显影响。 2毒理用18～20克体重的小白鼠，雄雌各半，随机分组，每组10只动物，分别由静脉或腹腔内注射平阳云霉素，观察14天，记录死亡动物数，用机率对数绘图法测定LD50和LD10。 结果：平阳霉素静脉注射的LD50为165ml/Kg，LD10为100ml/Kg；腹腔内注射的LD50为188ml/Kg，LD10为125ml/Kg。

本品为四氢叶酸的甲酰衍生物，主要用于高剂量甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的解救。甲氨蝶呤的主要作用是与二氢叶酸还原酶结合，阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸从而抑制DNA的合成。本品进入体内后，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，能有效地对抗甲氨蝶呤引起的毒性反应，但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无明显作用。

1.发热，给药后如患者出现发热现象，可给予退热药。对出现高热的病人，在以后的治疗中应减少剂量，缩短给药时间，并在给药前后给予解热药或抗过敏剂。 2.病人出现皮疹等过敏症状时应停止给药，停药后症状可自然消失。 3.病人如出现咳嗽、咳痰、呼吸困难等肺炎样症状，同时胸部X-光片出现异常，应停止给药，并给予甾体激素和适当的抗生素。 4.偶尔出现休克样症状（血压低下，发冷发热、喘鸣、意识模糊等），应立即停止给药，对症处理。 5.局部用药的用法用量供临床医师参考。 6.需按医师处方，指示用药。

1．当患者有下列情况者，本品应谨慎用于甲氨蝶呤的解救治疗：酸性尿（pH＜7）、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨蝶呤毒性较显著，且不易从体内排出；病况急需者，本品剂量要加大。2．接受大剂量甲氨蝶呤而用本品解救者应进行下列各种实验监察：1)治疗前观察肌酐廓清试验；2)甲氨蝶呤大剂量后每12~24小时测定血浆或血清甲氨蝶呤浓度，以调整本品剂量;当甲氨蝶呤浓度低于5´10-8mol/L时,可以停止实验室监察；3)甲氨蝶呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量,用药后24小时肌酐量大于治疗前50%，指示有严重肾毒性，要慎重处理；4)甲氨蝶呤用药前和用药后每6小时应监察尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗(每日补液量在3000ml/m2)；5)本品不宜与甲氨蝶呤同时用，以免影响后者抗叶酸作用，一次大剂量甲氨蝶呤后24~48小时再启用本品，剂量应要求血药浓度等于或大于甲氨蝶呤浓度。3．对维生素B12缺乏所致的贫血不宜单用本品。4．本品应避免光线直接照射及热接触。过期药物不得应用。