注射用盐酸伊达比星

注射用盐酸伊达比星

他克莫司胶囊

化学名称：本品主要成份为盐酸伊达比星，其化学名为4-去甲氧基柔红霉素盐酸盐。 化学结构式： 分子式：C26H27NO9·HCl 分子量：533.97 辅料：乳糖

他克莫司。

海正辉瑞制药有限公司

安斯泰来制药（中国）有限公司  

国药准字H20050145

国药准字J20150101

急性淋巴细胞性白血病和急性非淋巴细胞性白血病。

1.预防肝脏或肾脏移植术后的移植排斥反应。 2.治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植排斥反应。

通常每日7～8mg／平方米，静脉注射3～5天为1疗程。也可口服每日15～30mg/平方米，3天为1疗程。

1.成人术后接受口服普乐可复治疗的推荐起始剂量： (1)对肝移植患者，口服初始剂...

严惩肝肾功能不全，感染未得到控制，曾接受药物或放射治疗引起骨髓抑制，心脏病患者。

详见说明书。

儿童注意事项： 儿童的使用可参见【用法用量】。 妊娠与哺乳期注意事项： 没有文献报道伊达比星可能会影响男性和女性的生育力或有致畸性。然而，其对大鼠(而不是家兔)具有致畸和胚胎毒性作用。育龄妇女应被告诫采取避孕措施。如在怀孕期间需要用药或在用药期间怀孕，应告诉病人本品对胎儿的潜在危害。在这些情况下必须由医生和病人共同决定是否用药。使用本品化疗的母亲，应告知不能哺乳。 老人注意事项： 尚不明确。

孕妇及哺乳期妇女用药：临床数据表明他克莫司能透过胎盘。来自接受器官移植的妊娠患者的有限数据表明，本品与其他免疫抑制药物相比，并未增加妊娠过程和结局不良反应发生的风险。到目前为止，还设有其他相关流行病学资料。孕妇因治疗需要，如果没有其他更安全的疗法并且只有在母体潜在的益处大于对胎儿的潜在风险时，才可以使用本品。如果在子宫内有药物暴露，建议监测他克莫司对新生儿潜在的不良反应(特别是对肾脏的作用)。新生儿可能发生早产(<37周)和高钾血症的风险，但高钾血症能自行恢复正常。 在大鼠和兔的实验中，他克莫司在母

急性淋巴细胞性白血病和急性非淋巴细胞性白血病。

1.预防肝脏或肾脏移植术后的移植排斥反应。 2.治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植排斥反应。

本品嵌入DNA双链的碱基对之间，抑制DNA链的延伸、复制和转录，最后导致细胞死亡。新近发现，本品还可影响拓扑异构酶Ⅱ(TopⅡ)的活性。TopⅡ在维持DNA的zheng常空间结构、保证DNA复制和转录中具有重要作用。本品抑制该酶活性，可导致DNA裂解，通过滤过洗脱可以检测到与蛋白质结合的DNA碎pian。本品引起的DNA损害与自由基关系不大，也不是细胞早期死亡的结果。

药物治疗学分类：钙调神经磷酸酶抑制剂。 作用机制和药效学作用 在分子水平，他克莫司的作用通过其与胞浆蛋白(FKBP12)的结合介导，胞浆蛋白的作用是使他克莫司在细胞内聚集。FKBP12-他克莫司复合物可特异性和竞争性的与钙调神经磷酸酶结合并抑制钙调神经磷酸酶，导致T细胞内钙依赖性信号传导通路抑制，从而阻止一系列淋巴因子的基因转录。 体内外实验均证明他克莫司是一种强效的免疫抑制剂。特别是他克莫司能抑制细胞毒淋巴细胞的形成，后者是引起移植物排斥反应的主要因素。他克莫司抑制T细胞的活化和T辅助细胞依赖型B细胞的增殖并抑制淋巴因子的形成(如白介素-2，白介素-3及γ-干扰素)和白介素-2受体的表达。 临床前安全性数据 大鼠和狒狒的毒性研究显示，肾脏和胰腺是上要受影响的器官。另对大鼠的研究显示，他克莫司对神经系统和眼产生毒性。家兔静脉给予他克莫司后发生了可逆的心脏毒性。 在大鼠和兔的生殖毒性实验中，在母体出现明显毒性反应的剂量下均观察到了胚胎毒性。在大鼠中，给予毒性剂量后雌性大鼠生殖功能包括分娩受到损害，幼崽出生时的体重、存活和发育能力均降低。他克莫司对雄性大鼠生殖力的影响表现为精子数减少、精子

严惩肝肾功能不全，感染未得到控制，曾接受药物或放射治疗引起骨髓抑制，心脏病患者。妊娠及哺乳妇女。老年人、高尿酸摁症患者及全身性感染病人慎用。治疗过程中或药几周内，可能发生心毒性反应，即潜在性、致肌病，表现为持续性的QRS低电压，收缩新时期延长(PEP/LVET)，左心室射血分数减低。出现这些反应时可用洋地黄、利尿剂、制钠盐及臣床休息等措施。治疗过程中应注意监测心脏功能。纵隔心包区有过治疗，用过潜在性心脏毒性药物。伴有其它疾病（如贫血、骨髓抑制、感染、心肌炎）者。心脏毒性反应则更大。本药是骨髓抑制剂，除非大于弊的情况下，否则由于先前药物治疗或放疗引起骨髓抑制的病人不可使用本药。治疗剂量道德对白细胞有抑制作用，治疗时应注意监测粒性白细胞，红细胞和血站板。在治疗前和治疗中应监测肝和肾功能（血清胆红素、肌酐），如果胆红素或血清肌酐水平的1.2-2MG%，剂量应该减半，胆红或血清肌酐超过2MG%出不予给药。注意血中尿酸的浓度。静脉注射外渗会引起严惩的局部组织坏死，注射部位如果有蛰伤或灼热感，应马上停止，选用另一个静脉注射。对妊娠和哺乳的影响没有方献报道本药会影响人的生育能力或引起畸胎，但对大鼠能致畸，具有胚胎毒性。生育期的妇女应该避，如用于孕妇或病人在治疗过程中怀孕，应告诉病人本药对胎儿有潜在的危害，用本药治疗的妇女不能哺乳。

详见说明书。