注射用培美曲塞二钠

注射用培美曲塞二钠

醋酸甲羟孕酮胶囊

本品主要成份为培美曲塞二钠。分子式：C20H19N5Na2O6•7H2O分子量：597.49。

本品的主要成分为醋酸甲羟孕酮

EliLillyandCompany

南京先河制药有限公司

H20130646

国药准字H10970107

本品联合顺铂用于治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。

用于不能手术、复发性或转移性激素依赖性肿瘤的姑息治疗或辅助治疗，如子宫内膜癌、肾癌、乳腺癌等。

本品应该在有抗肿瘤化疗应用经验的合格医师的指导下使用。本品只能用于静脉滴注，其溶液的配制必须按照"静脉滴注准备"的说明进行。恶性胸膜间皮瘤：本品联合顺铂用于治疗恶性胸膜间皮瘤的推荐剂量为每21天500mg／m2滴注本品超过10分钟，顺铂的推荐剂量为75mg／m2滴注超过2小时，应在本品给药结束30分钟后再给予顺铂滴注。接受顺铂治疗要有水化方案。具体可参见顺铂说明书。预服药物：皮质类固醇-未预服皮质类固醇药物的患者，应用本品皮疹发生率较高。预服地塞米松(或相似药物)可以降低皮肤反应的发生率及其严重程度。给药方法：地塞米松4mg口服每日2次，本品给药前1天、给药当天和给药后1天连服3天。维生素补充一为了减少毒性反应，本品治疗必须同时服用低剂量叶酸或其他含有叶酸的复合维生素制剂。

本品服用须经医嘱。子宫内膜癌及肾癌：每日0.2～0.4g；乳癌：每日0.4～0.8g，甚至每日高达1g。性激素疗法至少需要治疗8至10周才有反应。各种癌症病人恶液质及疼痛的姑息治疗：0.5～1g/日。对各种癌症化疗时保护骨髓作用：0.5～1g/日（由化疗前一周至一个疗程后一周）。

本品禁用于对培美曲塞或药品其他成份有严重过敏史的患者。

各种血栓栓塞性疾病（血栓性静脉炎、肺栓塞等），严重肝功能损害，因骨转移产生的高钙血症，月经过多，妊娠或哺乳期妇女，对醋酸甲羟孕酮过敏者。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 禁用。 老人注意事项： 尚不明确。

本品联合顺铂用于治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。

用于不能手术、复发性或转移性激素依赖性肿瘤的姑息治疗或辅助治疗，如子宫内膜癌、肾癌、乳腺癌等。

培美曲塞是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂，通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长。体外研究显示，培美曲塞能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的活性，这些酶都是合成叶酸所必需的酶，参与胸腺嘧啶核苷酸和嘌吟核苷酸的生物再合成过程，培美曲塞通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞内。一旦培美曲塞进入细胞内，它就在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多谷氨酸的形式。多谷氨酸存留于细胞内成为胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的抑制剂．，多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间-浓度依赖性过程，而在正常组织内浓度很低。多谷氨酸化代谢物在肿瘤细胞内的半衰期延长，从而也就延长了药物在肿瘤细胞内的作用时间。临床前研究显示培美曲塞体外可抑制间皮瘤细胞系(MSTO-211H，NCI-H2052)的生长。间皮瘤细胞系MSTO-211H的研究显示出培美曲塞与顺铂联合有协同作用。

动物试验表明本品对移植性肿瘤，如乳腺癌瘤株等有一定的抑制作用。其抗肿瘤作用与其孕激素活性有关。长期或超剂量服用可产生相应的激素类药物的症状。

警告肾功能减低的患者本品主要通过尿路以原药形式排除体外。如果患者肌酐清除率45mL/min，本品无需剂量调整。对于肌酐清除率45mL/min的患者，无足够患者的研究资料来给予推荐剂量。因此，对于肌酐清除率45mL/min的患者，不应给予本品治疗。（参见[用法用量]中的推荐剂量调整方法）。临床研究中，曾有一位严重肾功能不全（肌酐清除率19ml/min）的患者，未接受叶酸和维和素B12补充治疗，接受单药本品的治疗后，死于药物相关毒性。骨髓抑制本品可以引起骨髓抑制，包括中性粒细胞、血小板减少和贫血（参见[不良

1.本药须在有经验的临床医师指导下使用，一旦出现因该药增强凝血机制而致血栓栓塞症状如偏头痛、视力减退、复视等情况时应立即停药。 2.在连续大剂量MPA治疗时应注意有无高血压、水钠潴留、高血钙症状等，如出现这些症状应调整用药。 3.本品可能会引起一定程度体液滞留。患有癫痫、偏头痛、气喘、心脏功能不全或肾脏功能不全者，使用本品时应谨慎观察。 4.有抑郁病史的病人需仔细观察，若忧郁复发到严重程度需停止用药。某些病人使用孕激素时，对葡萄糖耐受性降低，因此糖尿病患者应慎用。