氟尿嘧啶植入剂

氟尿嘧啶植入剂

注射用奥沙利铂

化学名称:5-氟-2,4（1H,3H）-嘧啶二酮 化学结构式: 分子式:C4H3FN2O2 分子量:130.08

本品主要成份为奥沙利铂。其化学名称为：（1R-反式）-（1，2-环己二胺-N，N）[草酸（Z-）-O，O]合铂。

芜湖先声中人药业有限公司

江苏恒瑞医药股份有限公司

国药准字H20030345

国药准字H20000337

主要用于食管癌、结、直肠癌、胃癌等。

用于经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。

（1）老年晚期癌症病人的姑息性化疗:按体表面积一次皮下植入0.2g/m2，每10天一次，连用两次有休息10天为一疗程或尊医嘱。 （2）联合化疗:每次按体表面积0.5g/m2植药，每三周重复，二至4次为一疗程或遵医嘱。 （3）体表肿瘤或手术中植药:一次0.2~0.5g/m2，或遵医嘱。 用法: 皮下给药 （1）患者双上臂内侧，外侧，双下腹部腹壁等可植药部位作为药区域（见图1a，1b），植药区应无急、慢性皮肤疾病，结节状把横。 （2）植药部位常规消毒后，用0.5%利多卡因在植药区域皮下做辐射状组织浸润麻醉，浸润范围视植药区域大小而定。 （3）局麻后持专用植药针沿深筋膜与肌肉之间（见图2）缓慢进针，穿刺3~5cm后，将植药针后退1cm，植入本品药20mg（一管装药量）；植药针再后退1cm植入第二个20mng，一个植药通道不得超过80mg。 （4）完成第一植药通道植药后，呈辐射状进行第二植药通道穿刺（见图3），植药程序同（3）。 （5）一个植药区域呈辐射状分布植药通道5~6个。每一植药区域植药总量腹部不超过0.46g，上臂不超过0.3g。 （6）植药完毕后，穿刺点用75%酒精棉球压迫1~2分钟，用创可贴保护创面。

在单独或联合用药时，推荐剂量为130mg/m2，加入250～500ml5％葡萄糖溶液中输注2～6个小时。没有主要毒性出现时，每3周(21天)给药1次。剂量的调整应以安全性，尤其是神经学的安全性为依据。

对本品成份过敏者，伴发水痘或带状疱疹者，骨髓抑制者及妊娠妇女禁用。

1.对铂类衍生物有过敏者禁用；2.妊娠及哺乳期间慎用。

儿童注意事项： 未进行该项试验且无可靠参考文献。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇禁用。由于本片潜在的致突变、致畸或致癌性和可能在婴儿中出现毒副反应，因此在应用本品期间不允许哺乳。

主要用于食管癌、结、直肠癌、胃癌等。

用于经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。

药理作用氟尿嘧啶为抗代谢类抗肿瘤药。主要作用于细胞增殖周期的S期，对其他期的细胞也有灭杀作用。本品需转化为5-氟尿嘧啶核苷酸而发挥抗肿瘤活性。其作用机理是通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。另外本品对RNA的合成也有一定抑制作用。 毒理研究未进行该项试验且无可靠参考文献。

本品属于新的铂类衍生物，其中央铂原子被一草酸和1.2-二氨环己烷包围，呈反式构象，是一个立体异构体。象其他铂类衍生物一样，奥沙利铂通过产生烷化结合物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成及复制。奥沙利铂与DNA结合迅速，最多需15分钟，而顺铂与DNA的结合分为两个时相，其中包括一个48小时后的延迟相。在人体内给药一小时之后，通过测定白细胞内的加合物，可显示其存在。复制过程中的DNA合成，其后DNA的分离、RNA及细胞蛋白质的合成均被抑制。某些对顺铂耐药的细胞系，奥沙利铂治疗均有效。

1.每一植药点植药剂量不超过150mg； 2.植药点距吻合口应在2-3cm以上； 3.各点间距不小于2cm。

1.奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时，应严密监测奥沙利铂的神经学安全性。 2.应给予预防性和/或治疗性的止吐用药； 3.当出现血液毒性时（白细胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3〉，应推迟下周期用药，直到恢复。 4.在每一疗程治疗之前应进行血液计数和分类，在治疗开始之前应进行神经学检查，之后应定期进行。 5.患者在两个疗程之间持续存在疼痛性感觉异常或/和功能障碍时，本品用量应减少25%，调整剂量后若症状仍存在或加重，应停药。 6.不要与