注射用磷酸氟达拉滨

注射用磷酸氟达拉滨

替加氟片

本品主要成份为磷酸氟达拉滨，其化学名称为9-β-D-阿拉伯酸-呋喃糖-2-氟腺嘌呤-5’-磷酸盐

本品化学名称为：1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。其结构式为：分子式：C8H9FN2O3分子量：200.17。

山西普德药业股份有限公司

齐鲁天和惠世制药有限公司

国药准字H20067309

国药准字H37021326

用于B细胞性慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者的治疗，这些患者至少接受过一个标准的包含烷化剂方案的治疗，但在治疗期间或治疗后，病情并没有改善或持续进展。

主要治疗消化道肿瘤，对胃癌、结肠癌、直肠癌有一定疗效。也可用于治疗乳腺癌、支气管肺癌和肝癌等。还可用于膀胱癌、前列腺癌、肾癌等。

成人用药：推荐剂量为磷酸氟达拉滨每日25mg/m2体表面积，连用5天，每28天为1个静脉疗程。每支药品用2ml注射用水配制，每ml终溶液含有25mg磷酸氟达拉滨。使用注射器抽出按照体表面积计算出的所需药物剂量。如需静脉注射，则使用0.9%氯化钠将所需剂量的药物稀释成100ml溶液，输液时间应持续30分钟以上。用药时间的长短由治疗成功与否和药物耐受情况决定。CLL患者福达华应该用至达到最佳疗效（完全缓解或部分缓解，通常6个疗程）再停药。尚无关于使用福达华导致严重局部副作用的报道。参考资料：推荐剂量为25mg/m2，每日静滴30min，连续5d，每次治疗间隔为28d，可根据血液或非血液（如神经）毒性情况减少剂量或推迟给药，密切监护高龄。肾功能不全、骨髓损害的病人，必要时可调整剂量。治疗的最佳持续时间尚未确立，推荐在达到最大效应后再进行3个周期的治疗。给药期间应谨慎进行血液学监测。儿童、孕妇及哺乳期妇女用药：尚未建立儿童使用磷酸氟达拉滨的安全性和有效性。动物中进行的胚胎毒性研究显示该药物有潜在的胚胎毒性和/或致畸性，换算成人类治疗剂量，也有相应危险性。鼠中进行的临床前研究发现磷酸氟达拉滨和/或代谢物通过胎儿－胎盘屏障转运。已有一篇关于早期怀孕妇女使用磷酸氟达拉滨导致新生儿骨骼和心脏畸形的报道。因此，福达华不宜在孕期使用。育龄妇女用药时应避免怀孕，一经发现怀孕，应立即通知治疗医生。尚不清楚磷酸氟达拉滨是否会经过人类乳汁分泌。但是，已有临床前资料表明磷酸氟达拉滨和/或代谢物可以从母血传送到乳汁。因此，哺乳期妇女应停止使用磷酸氟达拉滨。

成人口服，每日16—24片，分3—4次服用，总量600—1000片为一疗程。

下述患者不宜使用：对该药物或其成分过敏的患者；肌酐清除率低于30ml/min的肾功能不全患者；失代偿期的溶血性贫血患者；孕期和哺乳期妇女不宜使用。

对本品过敏者禁用。

儿童注意事项： 参见【用法用量】内容。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇及哺乳期妇女禁用。 老人注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。

用于B细胞性慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者的治疗，这些患者至少接受过一个标准的包含烷化剂方案的治疗，但在治疗期间或治疗后，病情并没有改善或持续进展。

主要治疗消化道肿瘤，对胃癌、结肠癌、直肠癌有一定疗效。也可用于治疗乳腺癌、支气管肺癌和肝癌等。还可用于膀胱癌、前列腺癌、肾癌等。

本品为抗病毒药Vidarabine的氟化核苷相似物，具有Ara-C相似的抗肿瘤作用机制，但不被腺苷脱氨酶脱氨灭活。摄入后迅速经去磷酸作用生成2-氟阿糖腺苷（F-Ara-A），后者在细胞内经磷酸化变成有抗瘤活性的F-Ara-ATP。它可抑制DNA多聚酶、DNA引物酶（Primase）、DNA螺旋酶和核苷酸还原酶，还可掺入肿瘤细胞DNA和RNA链，使链停止延伸，抑制DNA和RNA的合成。但其精确机制尚须进一步阐明。本品在组织培养和肿瘤动物模型中能抑制许多人体肿瘤，如非霍奇金淋巴瘤，白血病，乳腺癌、非小细胞肺癌和卵巢瘤的生长，在体外还有增强许多抗肿瘤药物活性的作用。本品联用硝酸镓、阿糖胞苷、米托蒽醌或联用Ara-C加顺铂，可增强对肿瘤细胞的杀伤作用。

本品为氟尿嘧啶的衍生物，在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成，主要作用于S期，是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物，其作用机理、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性较低。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍，毒性仅为氟尿嘧啶的1/4～1/7。慢性毒性实验中未见到严重的骨髓抑制，对免疫的影响较轻微。

1、孕妇不宜使用。2、应遵守正确的操作规程。按照细胞毒性药物常规处理方法操作。溢出物或者废弃物应使用烧灼灭菌法处理。3、在处理和配制福达华溶液时要小心谨慎。为防止操作时小瓶破裂或者突然溅出，建议使用乳胶手套和护目镜。如果皮肤或粘膜不慎溅上药液，应使用肥皂和水彻底清洗该处。如药液进入眼部，应使用大量清水彻底淋洗眼部。应避免吸入。

1.用药期间定期检查白细胞、血小板计数，若出现骨髓抑制，轻者对症处理，重者需减量，必要时停药。一般停药2～3周即可恢复。2.轻度胃肠道反应可不必停药，给予对症处理，严重者需减量或停药，餐后服用可以减轻胃肠道反应。3.有肝肾功能障碍的病人使用时应慎重，酌情减量。