注射用盐酸托泊替康

注射用盐酸托泊替康

注射用去甲斑蝥酸钠

本品为盐酸拓扑替康的无菌冻干品。

主要成份：主要活性成分为去甲斑蝥酸钠。

江苏奥赛康药业股份有限公司

西安海欣制药有限公司

国药准字H20060891

国药准字H20052365

小细胞肺癌，晚期转移性卵巢癌经一线化疗失败者。

对肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宫颈癌等细胞株的形态或增殖有破坏和抑制作用。

 1.剂量：推荐剂量为1.2mg/m2/日，静脉滴注30分钟。持续5天，21天为一疗程，治疗中严重的中性粒细胞减少症患者，在其后的疗程中剂量减少0.2mg/m2或与G-CSF同时使用。使用从第6天开始，即在持续5天使用本品后24小时后再用G-CSF 。      2.注射液配制：用无菌注射用水1m1溶解本品1mg比例溶解本品，按1.2mg/m2/日剂量抽取药液，用0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注。      3.特殊人群的剂量调整   肝功能不全者：肝功能不全（血浆胆红素1.5～10mg/dl）患者，血浆清除率降低，但一般不需剂量调整。 肾功能不全者：对轻微肾功能不全（CLcr40～60ml/分钟）一般不需剂量调整，中度肾功能不全（CLcr20～39ml/分钟）剂量调为0.6mg/m2,没有足够资料可证明在严重肾功能不全者可否使用。

1、静脉注射。取本品，用适量5%葡萄糖注射液溶解并稀释后，缓慢静脉推注。一次10~30mg或遵医嘱。静脉滴注时用适量5%葡萄糖注射液溶解后，加入5%葡萄糖注射液250~500ml中缓慢滴入。 2、肝动脉插管。取本品，用适量灭菌注射用水溶解后使用。一次10~30mg，一日2次。1个月为一个疗程，一般持续2~3个疗程。， 3、瘤内注射。取本品，用适量灭菌注射用水溶解后使用。一次10~30mg，每周1次，4次为一个疗程，可持续4个疗程。

1、对喜树碱类药物或其任何成份过敏者。 2、严重骨髓抑制，中性粒细胞〈1500个/mm3者。 3、妊娠，哺乳期妇女。

对本品过敏者禁用。

妊娠与哺乳期注意事项： 　　妊娠，哺乳期妇女。

小细胞肺癌，晚期转移性卵巢癌经一线化疗失败者。

对肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宫颈癌等细胞株的形态或增殖有破坏和抑制作用。

抗肿瘤活性：本药显示了很强的抗肿瘤活性和广泛的抗癌谱，临床前的体内抑瘤试验中对P388及L121白血病、B16黑色素瘤、B16/F10黑色素瘤亚株、Lew'S肺癌、ADJ-PC6浆细胞瘤、M5076卵巢肉瘤、乳腺癌16/c、结肠腺癌38及51、Wadison肺癌等动物移植性肿瘤疗效显著。作用方式：本药为拓扑异构酶Ⅰ的抑制剂。拓扑异构酶Ⅰ可诱导DNA单链可逆性断裂，使DNA螺旋链松解，本药可与拓扑异构酶Ⅰ-DNA复合物结合并阻止这些单股断链的重新连接，其细胞毒作用是在DNA的合成中，是S期细胞周期特异性药物。本药与拓扑异构酶Ⅰ和DNA形成的三元复合物与复制酶相互作用时产生双股DNA的损伤，而哺乳动物的细胞不能有效地修复这些双股DNA链的中断。

本品体外试验，对肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宫颈癌等细胞株的形态或增殖有破坏或抑制作用。体内试验，对小鼠艾氏腹水癌、肉瘤-180及肝癌实体型有一定的抑制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠癌细胞线粒体的呼吸控制率及溶酶体酶活性，干扰癌细分裂，阻断于M期，并影响其周期运行速度。本品可使癌细胞骨架破坏（微丝、微管），影响癌细胞超微结构，导致线粒体，微绒毛及质膜损伤等。能抑制癌细胞DNA合成，但对正常骨髓细胞不抑制，并能升高白细胞。

1、本品必须在对癌症化学治疗有经验的专科医师的特别观察下使用，对可能出现的并发症必须具有明确的诊断和适当处理的设施与条件。 2、由于可能发生严重的骨髓抑制，出现中性粒细胞减少，可导致患者感染甚至死亡，因此，治疗期间要监测外周血常规，并密切观察患者有无感染、出血倾向的临床症状，如有异常作减药、停药等适当处理。 3、本品是一种细胞抗癌药，打开包装及注射液的配制应穿隔离衣，戴手套，在垂直层流罩中进行。如不小心沾染在皮肤上，立即用肥皂和清水清洗；如沾染在粘膜或角膜上，用水彻底冲洗。 4、本品在避光包装内，温度摄氏20～250C时保持稳定，由于药内无抗菌成份，故开瓶后须立即使用，稀释后在摄氏20～250C可保存24小时。

1.静脉给药时，注意避免药液漏出血管壁外。 2.溜内注射时，防止药液溢出瘤体外。 3.少数患者使用本品可能出现体温增高、使用高剂量应注意体温的改变。若体温升高，可对症处理。 4.对有出血倾向的患者，应慎用较高剂量。