注射用盐酸博安霉素

注射用盐酸博安霉素

他克莫司胶囊

　　盐酸博莱霉酰精胺。

他克莫司。

天津太河制药有限公司

安斯泰来制药（中国）有限公司  

国药准字H20040864

国药准字J20150101

头颈部恶性肿瘤。

1.预防肝脏或肾脏移植术后的移植排斥反应。 2.治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植排斥反应。

　　1.单药治疗：盐酸博安霉素5～6mg/m2+生理盐水2～4ml，肌注或静注每周3次，连用四周。2.联合化疗：盐酸博安霉素可与其它化疗药物联合应用，剂量应减少，盐酸博安霉素5～6mg/m2+生理盐水2～4ml，肌注或静注，每周2次，连用2周，休息1-2周，为一周期。

1.成人术后接受口服普乐可复治疗的推荐起始剂量： (1)对肝移植患者，口服初始剂...

　　1.对博莱霉素类抗生素有过敏史的患者禁用。2.对有肺、肝、肾功能障碍的患者慎用。3.肺放射治疗患者慎用。

详见说明书。

儿童注意事项： 尚不明确。权衡利弊后慎用。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚不明确。博安霉素为抗肿瘤药，权衡利弊后慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药：临床数据表明他克莫司能透过胎盘。来自接受器官移植的妊娠患者的有限数据表明，本品与其他免疫抑制药物相比，并未增加妊娠过程和结局不良反应发生的风险。到目前为止，还设有其他相关流行病学资料。孕妇因治疗需要，如果没有其他更安全的疗法并且只有在母体潜在的益处大于对胎儿的潜在风险时，才可以使用本品。如果在子宫内有药物暴露，建议监测他克莫司对新生儿潜在的不良反应(特别是对肾脏的作用)。新生儿可能发生早产(<37周)和高钾血症的风险，但高钾血症能自行恢复正常。 在大鼠和兔的实验中，他克莫司在母

头颈部恶性肿瘤。

1.预防肝脏或肾脏移植术后的移植排斥反应。 2.治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植排斥反应。

　　博安霉素对多种小鼠移植性肿瘤包括肉瘤180、肝癌、艾氏癌(实体型)，食管癌SGA-73和黑色素瘤HP，均有非常显著的抑制作用，抑瘤率达85-90%。体外试验对数种人癌细胞株有明显杀伤作用，其中尤其以对肝癌BEL-7402细胞的杀伤作用最强。博安霉素对在裸鼠移植的人体肝癌、胃癌和结肠癌均有显著的抑制作用，肿瘤抑制率为74%-90%。本品对小鼠一次静脉和肌肉给药的LD50分别为97.8mg/Kg和70.5mg/Kg。狗和大鼠长期给药后，主要引起肾功能损害。本品对兔一次肌注，未见局部刺激性。

药物治疗学分类：钙调神经磷酸酶抑制剂。 作用机制和药效学作用 在分子水平，他克莫司的作用通过其与胞浆蛋白(FKBP12)的结合介导，胞浆蛋白的作用是使他克莫司在细胞内聚集。FKBP12-他克莫司复合物可特异性和竞争性的与钙调神经磷酸酶结合并抑制钙调神经磷酸酶，导致T细胞内钙依赖性信号传导通路抑制，从而阻止一系列淋巴因子的基因转录。 体内外实验均证明他克莫司是一种强效的免疫抑制剂。特别是他克莫司能抑制细胞毒淋巴细胞的形成，后者是引起移植物排斥反应的主要因素。他克莫司抑制T细胞的活化和T辅助细胞依赖型B细胞的增殖并抑制淋巴因子的形成(如白介素-2，白介素-3及γ-干扰素)和白介素-2受体的表达。 临床前安全性数据 大鼠和狒狒的毒性研究显示，肾脏和胰腺是上要受影响的器官。另对大鼠的研究显示，他克莫司对神经系统和眼产生毒性。家兔静脉给予他克莫司后发生了可逆的心脏毒性。 在大鼠和兔的生殖毒性实验中，在母体出现明显毒性反应的剂量下均观察到了胚胎毒性。在大鼠中，给予毒性剂量后雌性大鼠生殖功能包括分娩受到损害，幼崽出生时的体重、存活和发育能力均降低。他克莫司对雄性大鼠生殖力的影响表现为精子数减少、精子

1.给药后如患者出现发热现象，可给予退热药。对出现高热的病人，在以后的治疗中应减少剂量，缩短给药时间，并在给药前后给予解热药或抗过敏剂。2.病人出现皮疹等过敏症状时应停止给药，停药后症状可自然消失。3.病人如出现咳嗽、咳痰、呼吸困难等肺炎样症状，同时胸部X-光片出现异常，应停止给药，并给予甾体激素和适当的抗生素。4.偶尔出现休克样症状（血压低下，发冷、发热、喘鸣、意识模糊等），应立即停止给药，对症处理。5.需按医师处方，指示用药。

详见说明书。