注射用盐酸柔红霉素

注射用盐酸柔红霉素

盐酸托烷司琼注射液

本品主要成份为盐酸柔红霉素。

盐酸托烷司琼。辅料为：注射用水。

海正辉瑞制药有限公司

山西振东制药股份有限公司

国药准字H33020925

国药准字H20052476

适用于治疗急性白血病，包括慢性转为急性的骨髓性白血病。

预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。

本品供静脉注射或滴注，临用前每支加10ml注射用生理盐水溶解。成人一个疗程的用量为0.4-1.0mg/kg(体重)，儿童为1.0mg/kg,一天一次，共3—5次，连续或隔日给药。停药一周后重复。总给药量不超600mg/平方。

儿童：一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量： 2岁以上儿童剂量0.1mg/kg，最高可达每天5mg（按托烷司琼计）。  第1天静滴给药：将本品溶于100ml常用的输注液中（如生理盐水、格林氏液或5%葡萄糖液）于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注，第2—6天口服给药。  儿童口服给药：可从安瓿中取适量的盐酸托烷司琼注射液，用桔子汁或可乐稀释后，在早晨起床时(至少于早餐前1h)立即服用。  成人：推荐剂量为每天5mg（按托烷司琼计），每日一次，6天为一疗程。  第1天静脉给药：将本品1支溶于100ml常用的输注液中（如生理盐水、格林氏液或5%葡萄糖液）于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。第2—6天可改为口服给药，于早晨起床时(至少于早餐前1h)用水送服。  代谢不良者应用：在为期6天的应用中，无需减少剂量。  肝或肾功能不全患者的应用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，盐酸托烷司琼的药代动力学无改变，但是，肝硬化或肾功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50%。然而，如果采用每天5mg，共6天的给药方案，则不必减量。

1心脏病患者及有心脏病史的患者。 2对本药有严重过敏史患者。 3孕妇和哺乳期妇女。

对托烷司琼过敏者及孕妇禁用。

儿童注意事项： 1.儿童用药时，应特别注意不良反应的发生，慎用。 2.对儿童及生育年龄的患者，如必须给药，应考虑到对性腺的影响。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.动物实验(小鼠)中有致畸报告。孕妇或可能妊娠的妇女禁用。 2.避免给哺乳期妇女用药，必须用药时应终止哺乳(尚未确定哺乳时用药的安全性)。

适用于治疗急性白血病，包括慢性转为急性的骨髓性白血病。

预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。

柔红霉素为周期非特异性抗肿瘤药，动物试验表明它对小鼠L1210白血病有延长生命的作用，并且对氨基甲叶酸、6-巯基嘌呤及5-氟尿嘧啶耐药的细胞株也显示出一定的疗效。另外，它对吉田肉瘤大鼠有延长生命的疗效，并且对环磷酰胺、三乙烯硫代磷酰胺、6-巯基嘌呤、5-氯尿嘧啶、丝裂霉素C及色霉素A3耐药的细胞株也显示出一定的疗效。柔红霉素作用机制在于细胞的核酸合成过程，能直接与DNA结合，阻碍DNA合成和依赖DNA的RNA合成反应。

药理作用盐酸托烷司琼是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3(5-HT3)受体的强效、高选择性的竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺，从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品主要通过选择地阻断外周神经原的突触前5-HT3受体而抑制呕吐反射，另外，其止吐作用也可能与其通过对中枢5-HT3受体的直接阻断而抑制最后区的迷走神经的刺激作用有关。毒理研究遗传毒性:文献报道盐酸托烷司琼对小鼠骨髓微核无明显影响，体外高浓度也未见染色体畸变和致突变作用。

1必须在医师指导下使用，用药期间应严密监测血象、肝功能及心电图变化，异常时应减量或停药。 2本药只能用于静脉注射。 3静脉注射时应注意部位和方法，尽可能慢，以防止引起血管疼痛，静脉炎和形成血栓。 4静脉注射时应注防止药液漏出血管外，以免引起组织损坏和坏死。

1高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故高血压的患者应慎用，其用量不宜超过10毫克/天。2盐酸托烷司琼常见的不良反应是头晕和疲劳，患者服药后在驾车或操纵机械者应慎用。3肝肾功能障碍者使用盐酸托烷司琼半衰期延长，但这种变化在每天5mg，连续用药6天的治疗中不会发生药物蓄积，因此不必调整用药剂量。