注射用磷酸氟达拉滨

注射用磷酸氟达拉滨

亚叶酸钙胶囊

本品主要成份为磷酸氟达拉滨，其化学名称为9-β-D-阿拉伯酸-呋喃糖-2-氟腺嘌呤-5’-磷酸盐

亚叶酸钙

江苏奥赛康药业股份有限公司

长春天诚药业有限公司

国药准字H20064228

国药准字H20010327

用于B细胞性慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者的治疗，这些患者至少接受过一个标准的包含烷化剂方案的治疗，但在治疗期间或治疗后，病情并没有改善或持续进展。

1.主要用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。2.用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。3.由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞贫血。4.与氟尿嘧啶联合应用时，用于治疗晚期结肠癌、直肠癌。

成人用药：推荐剂量为磷酸氟达拉滨每日25mg/m2体表面积，连用5天，每28天为1个静脉疗程。每支药品用2ml注射用水配制，每ml终溶液含有25mg磷酸氟达拉滨。使用注射器抽出按照体表面积计算出的所需药物剂量。如需静脉注射，则使用0.9%氯化钠将所需剂量的药物稀释成100ml溶液，输液时间应持续30分钟以上。用药时间的长短由治疗成功与否和药物耐受情况决定。CLL患者福达华应该用至达到最佳疗效（完全缓解或部分缓解，通常6个疗程）再停药。尚无关于使用福达华导致严重局部副作用的报道。参考资料：推荐剂量为25mg/m2，每日静滴30min，连续5d，每次治疗间隔为28d，可根据血液或非血液（如神经）毒性情况减少剂量或推迟给药，密切监护高龄。肾功能不全、骨髓损害的病人，必要时可调整剂量。治疗的最佳持续时间尚未确立，推荐在达到最大效应后再进行3个周期的治疗。给药期间应谨慎进行血液学监测。儿童、孕妇及哺乳期妇女用药：尚未建立儿童使用磷酸氟达拉滨的安全性和有效性。动物中进行的胚胎毒性研究显示该药物有潜在的胚胎毒性和/或致畸性，换算成人类治疗剂量，也有相应危险性。鼠中进行的临床前研究发现磷酸氟达拉滨和/或代谢物通过胎儿－胎盘屏障转运。已有一篇关于早期怀孕妇女使用磷酸氟达拉滨导致新生儿骨骼和心脏畸形的报道。因此，福达华不宜在孕期使用。育龄妇女用药时应避免怀孕，一经发现怀孕，应立即通知治疗医生。尚不清楚磷酸氟达拉滨是否会经过人类乳汁分泌。但是，已有临床前资料表明磷酸氟达拉滨和/或代谢物可以从母血传送到乳汁。因此，哺乳期妇女应停止使用磷酸氟达拉滨。

1 作为甲氨蝶呤的“解救”疗法，一般采用的剂量为5-15mg，口服每6-8小时一次，连续2日。根据血药浓度测定结果控制甲氨蝶呤血药浓度在5×10mol/L以下。 2 作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒，每日口服剂量5-15mg，视中毒情况而定。 3 用于巨幼细胞贫血，每日口服15mg。 4 与5-氟尿嘧啶合用时，口服20-30mg/m2体表面积，在5-氟尿嘧啶用药半小时后口服。

下述患者不宜使用：对该药物或其成分过敏的患者；肌酐清除率低于30ml/min的肾功能不全患者；失代偿期的溶血性贫血患者；孕期和哺乳期妇女不宜使用。

禁区用于恶性贫血或维生素B12缺乏所引起的巨幼细胞贫血。

用于B细胞性慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者的治疗，这些患者至少接受过一个标准的包含烷化剂方案的治疗，但在治疗期间或治疗后，病情并没有改善或持续进展。

1.主要用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。2.用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。3.由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞贫血。4.与氟尿嘧啶联合应用时，用于治疗晚期结肠癌、直肠癌。

本品为抗病毒药Vidarabine的氟化核苷相似物，具有Ara-C相似的抗肿瘤作用机制，但不被腺苷脱氨酶脱氨灭活。摄入后迅速经去磷酸作用生成2-氟阿糖腺苷（F-Ara-A），后者在细胞内经磷酸化变成有抗瘤活性的F-Ara-ATP。它可抑制DNA多聚酶、DNA引物酶（Primase）、DNA螺旋酶和核苷酸还原酶，还可掺入肿瘤细胞DNA和RNA链，使链停止延伸，抑制DNA和RNA的合成。但其精确机制尚须进一步阐明。本品在组织培养和肿瘤动物模型中能抑制许多人体肿瘤，如非霍奇金淋巴瘤，白血病，乳腺癌、非小细胞肺癌和卵巢瘤的生长，在体外还有增强许多抗肿瘤药物活性的作用。本品联用硝酸镓、阿糖胞苷、米托蒽醌或联用Ara-C加顺铂，可增强对肿瘤细胞的杀伤作用。

本品为四氢叶酸的甲酰衍生物。主要用于高剂量甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的解救。甲氨蝶呤的主要作用是与二氢叶酸还原酶结合，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，能有效地对抗甲氨蝶呤引起的毒性反应。本品可限制甲氨呤对正常细胞的损害程度，逆转甲氨呤对骨髓和胃肠粘膜反应，但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无明显作用。

1.孕妇不宜使用。2.应遵守正确的操作规程。按照细胞毒性药物常规处理方法操作。溢出物或者废弃物应使用烧灼灭菌法处理。3.在处理和配制福达华溶液时要小心谨慎。为防止操作时小瓶破裂或者突然溅出，建议使用乳胶手套和护目镜。如果皮肤或粘膜不慎溅上药液，应使用肥皂和水彻底清洗该处。如药液进入眼部，应使用大量清水彻底淋洗眼部。应避免吸入。

1.初次使用本品，应在有经验医师指导下用药。 2.本品不宜与叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤）同时使用，以免影响后者的治疗作用。应于大剂量使用甲氨蝶呤24-28小时后应用本品。 3.当患者有下列情况者，本品应慎用于甲氨蝶呤的；解毒；治疗；酸性尿（pH；7）、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨蝶呤毒性较显著，且不易从体内排出；病情急需者，本品剂量要加大。 4.接受大剂量甲氨蝶呤而用本品；解救；者应进行下列各种实验室监测： ⑴治疗前测肌