磷酸哌嗪片

磷酸哌嗪片

佐米曲普坦鼻喷雾剂

磷酸哌嗪。

每揿含佐米曲普坦2.5mg

广东台城制药股份有限公司

山东京卫制药有限公司

国药准字H44020862

国药准字H20130103

用于蛔虫和蛲虫感染。

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

口服，无需禁食，便泌者需加服导泻药。1.驱蛔虫成人常用量一次2.5~3g，睡前顿服，连服2日。小儿一次按体重80~130mg/kg，一日量不超过2.5g，睡前顿服，连服2日。2.驱蛲虫成人常用量一日为1.5~2g，2次分服，连服7~10日。小儿按体重一日50mg/kg，2次分服，一日量不超过2g，连服7~10日。

治疗偏头痛发作的推荐剂量为1揿。如果24小时内症状持续或复发，再次使用仍有效。如...

肝肾功能不全，有神经系统疾病或对本品有过敏史者禁用。

本品耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。可能的不良反应多出现在服药后4小时内，继续用药未见增多。最常见的不良反应包括：偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报导。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感（心电图上没有缺血改变的证据），还可出现肌痛、肌肉无力。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚不明确。 老人注意事项： 尚不明确。

用于蛔虫和蛲虫感染。

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

哌嗪具有麻痹蛔虫肌肉的作用，其机制可能为哌嗪在虫体神经肌肉接头处发挥抗胆碱作用，阻断乙酰胆碱对蛔虫肌肉的兴奋作用，或改变虫体肌肉细胞膜对离子的通透性，影响神经冲动的传递;亦可抑制琥珀酸盐的产生，减少能量的供应，阻断神经肌肉接头处，使冲动不能下达。从而使蛔虫从寄生的部位脱开，随肠蠕动而排出体外。蛔虫在麻痹前不表现兴奋作用，故使用本品较安全。本品对蛔虫蚴虫无作用，对哺乳类动物的肌肉作用亦很微弱。其对蛲虫的作用机制尚不太明确。

佐米曲普坦是一种选择性5-HT1B/1D受体激动剂。通过激动颅内血管（包括动静脉吻合处）和三叉神经系统交感神经上的5-HT1B/1D受体，引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。用于成人先兆或非先兆头痛的治疗。毒理研究遗传毒性：Ames试验中，在代谢活化剂存在时，5株伤寒沙门氏菌中2株显示有致突变作用。体外哺乳动物细胞突变试验（CHO/HGPRT）结果为阴性。体内、外人淋巴细胞试验，无论是否有代谢活化剂存在，佐米曲普坦均显示致染色体裂变作用；小鼠体内微核试验未见该作用。在非程序化DNA合成试验中也未显示有遗传毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到着床期间给予佐米曲普坦，剂量达400mg/kg/日（该剂量下的暴露量约为人最大推荐剂量10mg/日下的3000倍），未显示对生育力的损害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，怀孕动物口服给予佐米曲普坦可导致胚胎死亡和胎仔异常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母体血浆暴露量分别约为人每日最大推荐剂量10mg下的280、1100和5000倍），导致剂量相关的胚胎死亡率增加，高剂量时具有统计学意义。高剂量产生母体毒性，表现

1营养不良或贫血者应先予纠正，然后再服用本品。2本品可影响血清尿酸而影响检测结果(使数值降低)。3本品对儿童具有潜在的神经肌肉毒性，应避免长期或过量服用。

本品仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。要注意排除其他严重潜在性神经科疾病。尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料，不推荐使用。症状性帕金森氏综合症或患者与其他心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。此类化合物（5HT1D激动剂）与冠状动脉的痉挛有关，因此，临床试验中未包括缺血性心脏病患者。故此类患者不推荐使用本品。由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者，所以建议开始使用5HT1D激动剂，治疗前先做心血管的检查。与使用其他5HT1D激动剂类似，服用佐米曲普坦后，心前区可出现非典型心绞痛的感觉；但是临床试验中，此类症状与心律失常或心电图上显示的缺血改变无关。目前尚无肝损害者使用本品的临床或药代动力学的经验，不推荐使用。对驾驶及机械操纵能力无明显损害，使用本品20mg时，患者在精神运动测试中，操作项目未见明显的损害。使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵的能力，但仍要考虑到本品可能引起嗜睡。