阿苯达唑片

阿苯达唑片

佐米曲普坦鼻喷雾剂

阿苯达唑化学名:[5-(丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯分子式:C11H16N2O·HCl分子量:228.72

每揿含佐米曲普坦2.5mg

广州市花城制药厂

山东京卫制药有限公司

国药准字H44020457

国药准字H20130103

本品为广谱驱虫药,除用于治疗钩虫,蛔虫,鞭虫,蛲虫,施毛虫等线虫病外,还可用于治疗囊虫和包虫病。

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

口服。1成人常用量蛔虫及蛲虫病，一次400mg顿服;钩虫病，鞭虫病，一次400mg，一日2次，连服3日;旋毛虫病，一次400mg，一日2次，连服7日;囊虫病，按体重每日20mg/kg，分3次口服，10日为1个疗程，一般需1~3个疗程。疗程间隔视病情而定，多为3个月;包虫病，按体重每日20mg/kg，分2次口服，疗程1个月，一般需5个疗程以上，疗程间隔为7~10日。2小儿用量：12岁以下小儿用量减半。

治疗偏头痛发作的推荐剂量为1揿。如果24小时内症状持续或复发，再次使用仍有效。如...

1有蛋白尿、化脓性皮炎以及各种急性疾病患者。2严重肝、肾、心脏功能不全及活动性溃疡病患者。3眼囊虫病手术摘除虫体前。

本品耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。可能的不良反应多出现在服药后4小时内，继续用药未见增多。最常见的不良反应包括：偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报导。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感（心电图上没有缺血改变的证据），还可出现肌痛、肌肉无力。

儿童注意事项： 两岁以下儿童不宜服用。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇，哺乳期妇女禁用。 老人注意事项： 尚不明确。

本品为广谱驱虫药,除用于治疗钩虫,蛔虫,鞭虫,蛲虫,施毛虫等线虫病外,还可用于治疗囊虫和包虫病。

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

1本品系苯并咪唑类衍生物，其在体内迅速代谢为亚砜、砜醇和2-胺砜醇。2对肠道线虫选择性及不可逆性地抑制寄生虫肠壁细胞胞浆微管系统的聚合，阻断其对多种营养和葡萄糖的摄取吸收，导致虫体内源性糖原耗竭，并抑制延胡索酸还原酶系统，阻止三磷酸腺苷的产生，致使虫体无法生存和繁殖。3与甲苯咪唑相似，本品还可引起虫体肠细胞胞浆微管变性，并与其微管蛋白结合，造成细胞内运输堵塞，致使高尔基体内分泌颗粒积聚，胞浆逐渐溶解，吸收细胞完全变性，引起虫体死亡。4本品有完全杀死钩虫卵和鞭虫卵及部分杀死蛔虫卵的作用。5除可杀死驱除寄生于动物体内的各种线虫外，对绦虫及囊尾蚴亦有明显的杀死及驱除作用。6毒理试验表明，本品毒性小，安全。小鼠口服LD50大于800mg/kg，犬口服最大耐受量在400mg/kg以上。本药对雄小白鼠的生殖功能无影响，对雌小白鼠也无致畸胎作用，在雌大白鼠和雌兔，应用较大剂量(30mg/kg/日)时，可发生胎儿吸收和骨骼畸形等。

佐米曲普坦是一种选择性5-HT1B/1D受体激动剂。通过激动颅内血管（包括动静脉吻合处）和三叉神经系统交感神经上的5-HT1B/1D受体，引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。用于成人先兆或非先兆头痛的治疗。毒理研究遗传毒性：Ames试验中，在代谢活化剂存在时，5株伤寒沙门氏菌中2株显示有致突变作用。体外哺乳动物细胞突变试验（CHO/HGPRT）结果为阴性。体内、外人淋巴细胞试验，无论是否有代谢活化剂存在，佐米曲普坦均显示致染色体裂变作用；小鼠体内微核试验未见该作用。在非程序化DNA合成试验中也未显示有遗传毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到着床期间给予佐米曲普坦，剂量达400mg/kg/日（该剂量下的暴露量约为人最大推荐剂量10mg/日下的3000倍），未显示对生育力的损害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，怀孕动物口服给予佐米曲普坦可导致胚胎死亡和胎仔异常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母体血浆暴露量分别约为人每日最大推荐剂量10mg下的280、1100和5000倍），导致剂量相关的胚胎死亡率增加，高剂量时具有统计学意义。高剂量产生母体毒性，表现

1.蛲虫病易自身重复感染，故在治疗2周后应重复治疗一次。2.蛋白尿、化脓性或弥漫性皮炎、各种急性传染病以及癫痫患者不宜使用本品。3.如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。4.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。5.本品性状发生改变时禁止使用。6.请将本品放在儿童不能接触的地方。7.儿童必须在成人监护下使用。8.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

本品仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。要注意排除其他严重潜在性神经科疾病。尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料，不推荐使用。症状性帕金森氏综合症或患者与其他心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。此类化合物（5HT1D激动剂）与冠状动脉的痉挛有关，因此，临床试验中未包括缺血性心脏病患者。故此类患者不推荐使用本品。由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者，所以建议开始使用5HT1D激动剂，治疗前先做心血管的检查。与使用其他5HT1D激动剂类似，服用佐米曲普坦后，心前区可出现非典型心绞痛的感觉；但是临床试验中，此类症状与心律失常或心电图上显示的缺血改变无关。目前尚无肝损害者使用本品的临床或药代动力学的经验，不推荐使用。对驾驶及机械操纵能力无明显损害，使用本品20mg时，患者在精神运动测试中，操作项目未见明显的损害。使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵的能力，但仍要考虑到本品可能引起嗜睡。