双嘧达莫注射液

双嘧达莫注射液

盐酸可乐定片

本品化学名称为：2,2′,2′′,2′′′[(4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4-d]嘧啶-2,6二基)双次氮基]-四乙醇。

本品主要成份为盐酸可乐定。

成都力思特制药股份有限公司

常州制药厂有限公司

国药准字H20066698

国药准字H32021681

诊断心肌缺血的药物实验。

1.高血压(不作为第一线用药)。2.高血压急症。3.偏头痛、绝经期潮热、痛经，以及戒绝阿 片瘾毒症状。

0.142mg/（kg·min），静滴共4分钟。

1.降低血压：口服，起始剂量0.1mg，一日2次；需要时隔2~4天递增，每日0.1~0.2mg。常用维持剂量为0.3~0.9mg/日，分2~4次口服。严重高血压需紧急治疗时开始口服0.2mg，继以每小时0.1mg，直到舒张压控制或总量达0.7mg，然后用维持剂量。2.绝经期潮热：一次0.025~0.075mg，每日2次。3.严重痛经：口服0.025mg，每日2次，在月经前及月经时，共服14日。4.偏头痛：一次0.025mg，每日2~4次，最多为0.05mg，每日3次。5.极量：一次0.6mg，一日2.4mg。

对双嘧达莫过敏者禁用。

大部分不良反应轻微，并随用药过程而减轻。常见：最常见口干(与剂量有关)，昏睡，头晕，精神抑郁，便秘和镇静，性功能降低和夜尿多，瘙痒，恶心、呕吐，失眠，荨麻疹、血管神经性水肿和风疹，疲劳，直立性症状，紧张和焦躁，脱发，皮疹，厌食和全身不适，体重增加，头痛，乏力，戒断综合征，短暂肝功能异常。详见说明书。

诊断心肌缺血的药物实验。

1.高血压(不作为第一线用药)。2.高血压急症。3.偏头痛、绝经期潮热、痛经，以及戒绝阿 片瘾毒症状。

具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小板聚集，高浓度（50μg/ml）可抑制血小板释放。作用机制可能为⑴抑制血小板摄取腺苷，而腺苷是一种血小板反应抑制剂；⑵抑制磷酸二酯酶，使血小板内环磷酸腺苷（cAMP）增多；⑶抑制血栓烷素A2（TXA2）形成，TXA2血小板活性的强力激动剂；⑷增强内源性PGI2。双嘧达莫对血管有扩张作用。犬经十二指肠给予双嘧达莫0.5～4.0mg/kg产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低，体循环血压降低和冠脉血流增加。给药后24分钟起效，作用持续约3小时。在人观察到相同的血流动力学效应。但急性静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。在小鼠111周和大鼠128～142周口服试验中，8、25和75mg/kg（1、3.1和9.4倍于人每日最大推荐剂量）双嘧达莫未产生明显致癌效应。致突变试验的结果为阴性。大鼠生殖试验使用60倍于人每日最大推荐剂量双嘧达莫，未显示生殖受损的证据。但在115倍于人每日最大推荐剂量时，黄体数量明显减少，活胎种植减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据。小鼠口服LD50为2150mg/kg；单次口服致死量在大鼠为6000mg/kg，在犬为350mg/kg。

（1）可引起外周血管扩张，故低血压患者应慎用。（2）不宜与葡萄糖以外的其他药物混合注射。（3）与肝素合用可引起出血倾向。（4）有出血倾向患者慎用。

1.长期用药由于液体潴留及血容量扩充，可产生耐药性，降压作用减弱，但加利尿剂可纠正。 2.治疗时突然停药或连续漏服数剂，可发生血压反跳性增高。多于12-48小时出现，可持续数天，其中5%-20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。日剂量超过1.2mg或与β受体阻滞剂合用时，突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。因此，停药必须在1-2周内逐渐减量，同时加以其他降压治疗。血压过高时可给二氮嗪或α阻滞剂，或再用本品。若手术必须停药，应在术前4-6小时停药，术中静滴降压药，术后复用本品。 3.为保证控制夜间血压，每天末次服药宜在睡前。 4.下列情况慎用：脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。 5.对诊断的干扰：应用本品时可使直接抗球蛋白（Coombs）实验弱阳性，尿儿茶酚胺和香草杏仁酸（VMA）排出减少。